GLPG0187

Tên hóa học:

(S)-3-((2,5-dimetyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)amino)-2-((4-metoxyphenyl)sulfonamido)axit propanoic

Mã SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Mã InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Khóa InChi:

CXCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

từ khóa:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng).

Sự miêu tả:

Trong xét nghiệm pha rắn, GLPG0187 thể hiện tính chọn lọc đối với một số thụ thể integrin RGD có IC50 là 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM đối với αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6,αvβ8 và α5β1. GLPG0187 là một chất ức chế mạnh quá trình tái hấp thu xương và tạo mạch. Điều trị bằng GLPG0187 phụ thuộc vào liều lượng làm tăng tỷ lệ E-cadherin/vimentin, khiến các tế bào có kiểu hình biểu mô, không cuống hơn. GLPG0187 phụ thuộc vào liều lượng làm giảm kích thước của quần thể tế bào ung thư tuyến tiền liệt có hàm lượng aldehyde dehydrogenase cao [1]. Việc điều trị GLPG0187 dẫn đến làm tròn và vón cục tế bào. GLPG0187 chứng minh sự giảm đáng kể sự di chuyển tế bào khối u phụ thuộc vào liều lượng. GLPG0187 ở mọi nồng độ làm giảm đáng kể sự tăng sinh tế bào [2].

Mục tiêu: αvβ1