PQR530
Chi tiết sản phẩm
Thẻ sản phẩm
| Kích thước gói | sẵn có | Giá (USD) |
| 100mg | Còn hàng | 500 |
| 500mg | Còn hàng | 800 |
| 1g | Còn hàng | 1200 |
| Nhiều kích cỡ hơn | Nhận báo giá | Nhận báo giá |
Tên hóa học:
(S)-4-(diflometyl)-5-(4-(3-metylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amin
Mã SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Mã InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Khóa InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
từ khóa:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO
Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng).
Sự miêu tả:
PQR530 là chất ức chế kép pan-PI3K/mTORC1/2 cực mạnh. PQR530 ức chế quá trình phosphoryl hóa protein kinase B (PKB, pSer473) và protein ribosome S6 (pS6, pSer235/236) với giá trị IC50 là 0,07 µM. PQR530 cho thấy khả năng chọn lọc tuyệt vời trên nhiều loại kinase, cũng như khả năng chọn lọc tuyệt vời so với các enzyme thụ thể và kênh ion không liên quan. Hơn nữa, PQR530 thể hiện hiệu lực trong bảng gồm 44 dòng tế bào ung thư (NTRC OncolinesTM) để ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư (giá trị trung bình của GI50 là 426 nM). Việc sử dụng PQR530 bằng đường uống cho chuột mang lại PK tỷ lệ với liều lượng và cho thấy khả dụng sinh học đường uống tốt cũng như khả năng thâm nhập não tuyệt vời.
Mục tiêu: PI3K/mTOR
