PQR530
Produktdetaljer
Produkttaggar
| Förpackningsstorlek | Tillgänglighet | Pris (USD) |
| 100 mg | I lager | 500 |
| 500mg | I lager | 800 |
| 1g | I lager | 1200 |
| Fler storlekar | Få offerter | Få offerter |
Kemiskt namn:
(S)-4-(difluormetyl)-5-(4-(3-metylmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amin
SMILES-kod:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi-kod:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
InChi-nyckel:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Nyckelord:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Löslighet:Löslig i DMSO
Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader).
Beskrivning:
PQR530 är en mycket potent dubbel pan-PI3K/mTORC1/2-hämmare. PQR530 inhiberade proteinkinas B (PKB, pSer473) och ribosomalt protein S6 (pS6, pSer235/236) fosforylering med IC50-värden på 0,07 µM. PQR530 visade utmärkt selektivitet över en bred panel av kinaser, såväl som utmärkt selektivitet gentemot icke-relaterade receptorenzymer och jonkanaler. Dessutom visade PQR530 styrka i en panel av 44 cancercellinjer (NTRC OncolinesTM) för att förhindra cancercelltillväxt (medelvärde för GI50 på 426 nM). Oral applicering av PQR530 på möss resulterade i en dosproportionell PK och visade god oral biotillgänglighet och utmärkt hjärnpenetration.
Mål: PI3K/mTOR
