| CAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, også kjent som P1446A-05, er en proteinkinasehemmer spesifikk for den syklinavhengige kinase 4 (CDK4) med potensiell antineoplastisk aktivitet. CDK4-hemmer P1446A-05 hemmer spesifikt CDK4-mediert G1-S faseovergang, stopper cellesyklus og hemmer kreftcellevekst. Serin/treoninkinasen CDK4 finnes i et kompleks med D-type G1-sykliner og er den første kinasen som blir aktivert ved mitogen stimulering, og frigjør celler fra et stillestående stadium til G1/S-vekstsyklusstadiet; CDK-cyklinkomplekser har vist seg å fosforylere retinoblastom (Rb) transkripsjonsfaktor i tidlig G1, fortrenger histon deacetylase (HDAC) og blokkerer transkripsjonell undertrykkelse. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib er en syntetisk N-metylpiperidinylklorfenylflavonforbindelse. Som en hemmer av cyclin-avhengig kinase, induserer alvocidib cellesyklusstans ved å forhindre fosforylering av cyclin-avhengige kinaser (CDKs) og ved å nedregulere cyclin D1 og D3 ekspresjon, noe som resulterer i G1 celle syklus stans og apoptose. Dette midlet er også en konkurrerende hemmer av adenosintrifosfataktivitet. Se etter aktive kliniske studier eller lukkede kliniske studier med dette middelet. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 er en svært selektiv CDK-hemmer for CDK7 med en IC(50) på 21 nmol/L. Testing av andre CDK-er samt ytterligere 69 kinaser viste at BS-181 kun hemmet CDK2 ved konsentrasjoner lavere enn 1 mikromol/L, med CDK2 som ble hemmet 35 ganger mindre potent (IC(50) 880 nmol/L) enn CDK7. I MCF-7-celler hemmet BS-181 fosforyleringen av CDK7-substrater, fremmet cellesyklusstans og apoptose for å hemme veksten av kreftcellelinjer, og viste antitumoreffekter in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, også kjent som P276-00, er en flavon- og cyklinavhengig kinase (CDK)-hemmer med potensiell antineoplastisk aktivitet. P276-00 binder seg selektivt til og hemmer Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B og Cdk9/cyclin T1, serin/treoninkinaser som spiller nøkkelroller i reguleringen av cellesyklusen og cellulær proliferasjon. Hemming av disse kinasene fører til cellesyklusstans under G1/S-overgangen, og fører dermed til induksjon av apoptose og hemming av tumorcelleproliferasjon. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 er en svært selektiv CDK9-hemmer (IC50 = 5 nM). (MC180295 har bred anti-kreftaktivitet in vitro og er effektiv i in vivo kreftmodeller. I tillegg sensibiliserer CDK9-hemmingen for immunkontrollpunkthemmeren α-PD-1 in vivo, noe som gjør den til et utmerket mål for epigenetisk terapi av kreft. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 er en potent og selektiv CDK9-hemmer. LDC000067 hemmet in vitro transkripsjon på en ATP-konkurrerende og doseavhengig måte. Genekspresjonsprofilering av celler behandlet med LDC000067 viste en selektiv reduksjon av kortlivede mRNA-er, inkludert viktige regulatorer for spredning og apoptose. Analyse av de novo RNA-syntese antydet en bred positiv rolle for CDK9. På molekylært og cellulært nivå reproduserte LDC000067 effekter som er karakteristiske for CDK9-hemming, slik som forbedret pause av RNA-polymerase II på gener og, viktigst av alt, induksjon av apoptose i kreftceller. LDC000067 hemmer P-TEFb-avhengig in vitro transkripsjon. Induserer apoptose in vitro og in vivo i kombinasjon med BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A er en potent og selektiv CDK8-hemmer som er aktiv i AML-celler med høye nivåer av serinfosforylering av STAT1- og STAT5-transaktiveringsdomener. EL120-34A hemmer fosforylering av STAT1 S727 og STAT5 S726 i kreftceller in vitro. Konsekvent har regulering av STATs- og NUP98-HOXA9-avhengig transkripsjon blitt observert som en dominerende virkningsmekanisme in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 er en potent, selektiv og oralt biotilgjengelig CDK8-hemmer med CDK8 IC50 = 2,6 nM; Human PK-prediksjon: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4t; F > 75 %. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 er en andregenerasjons, oralt tilgjengelig ATP-konkurrerende hemmer av CDK2/CDK9-kinaser med potensielle antineoplastiske og kjemobeskyttende aktiviteter. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 er en kovalent CDK12 og CDK13 kovalent hemmer. Syklinavhengige kinaser 12 og 13 (CDK12 og CDK13) spiller kritiske roller i reguleringen av gentranskripsjon. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, en analog av THZ1, med potensial til å behandle trippel-negativ brystkreft (TNBC), det er en potent og selektiv CDK7-hemmer som overvinner ustabiliteten til THZ1 in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; TNBC-celler = 10 nM |
