| CAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 er en syntetisk PPARδ-spesifikk agonist som viser høy affinitet for PPARδ (Ki=1,1 nM) med > 1000 ganger selektivitet over PPARα og PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, også kjent som GFT-505, er en dobbel PPARα/δ-agonist. Elafibranoris studeres for tiden for behandling av kardiometabolske sykdommer, inkludert diabetes, insulinresistens, dyslipidemi og ikke-alkoholisk fettleversykdom (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina er en ny naturlig pan-PPAR-agonist fra frukten av den tradisjonelle kinesiske glukosesenkende urten malaytea scurfpea. Den viser sterkere aktiviteter med PPAR-γ enn med PPAR-α og PPAR-β/δ (henholdsvis EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l og 8,07 μmol/l i 293T-celler). |
| CPD100564 | Troglitazon | Troglitazon, også kjent som CI991, er en potent PPAR-agonist. Troglitazon er et antidiabetisk og antiinflammatorisk legemiddel, og et medlem av medikamentklassen tiazolidindioner. Det ble foreskrevet for pasienter med diabetes mellitus type 2 i Japan. Troglitazon, som de andre tiazolidindionene (pioglitazon og rosiglitazon), virker ved å aktivere peroksisomproliferatoraktiverte reseptorer (PPAR). Troglitazon er en ligand til både PPARα og – sterkere – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, en av de aktive fytokjemikaliene i lakrisekstrakt, binder seg til og aktiverer ligandbindingsdomenet til PPARγ, så vel som reseptoren i full lengde. Det er også en GABAA-reseptor positiv modulator som fremmer fettsyreoksidasjon og forbedrer læring og hukommelse. |
| CPD100561 | Pseudoginsenosid-F11 | Pseudoginsenoside F11, et naturlig produkt som finnes i amerikansk ginseng, men ikke i asiatisk ginseng, er en ny delvis PPARγ-agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate er en agonist av peroksisomproliferatoraktivert reseptor alfa (PPARalpha) med antilipidemisk aktivitet. Bezafibrate er et fibratmedisin som brukes til behandling av hyperlipidemi. Bezafibrat reduserer triglyseridnivåer, øker høydensitetslipoproteinkolesterolnivåer og reduserer total- og lavdensitetslipoproteinkolesterolnivåer. Det er ofte markedsført som Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, også kjent som GW610742 og GW0742X er en PPARδ/β-agonist. GW0742 induserer tidlig nevronal modning av kortikale post-mitotiske nevroner. GW0742 forhindrer hypertensjon, vaskulær inflammatorisk og oksidativ status, og endotelial dysfunksjon ved diett-indusert fedme. GW0742 har direkte beskyttende effekter på høyre hjertehypertrofi. GW0742 kan øke lipidmetabolismen i hjertet både in vivo og in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazonhydroklorid er en tiazolidindionforbindelse beskrevet for å gi antiinflammatoriske og antiarteriosklerotiske effekter. Pioglitazon er vist å forhindre L-NAME-indusert koronar betennelse og arteriosklerose og å undertrykke økt TNF-α-mRNA produsert av aspirin-indusert mageslimhinneskade. Pioglitazon Hydrochloride er en aktivator av PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon er et antidiabetisk legemiddel i tiazolidindion-klassen av legemidler. Det fungerer som en insulinsensibilisator, ved å binde seg til PPAR-reseptorene i fettcellene og gjøre cellene mer responsive på insulin. Rosiglitazon er medlem av tiazolidindion-klassen av legemidler. Tiazolidindioner virker som insulinsensibilisatorer. De reduserer blodkonsentrasjonen av glukose, fettsyrer og insulin. De virker ved å binde seg til de peroksisomproliferatoraktiverte reseptorene (PPAR). PPAR er transkripsjonsfaktorer som ligger i kjernen og blir aktivert av ligander som tiazolidindioner. Tiazolidindioner kommer inn i cellen, binder seg til kjernereseptorene og endrer uttrykket av gener. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 er en selektiv PPARδ-antagonist. GSK0660 regulerte 273 transkripter differensielt i TNFa-behandlede celler sammenlignet med TNFa alene. En veianalyse avslørte berikelsen av cytokin-cytokinreseptorsignalering. Spesielt blokkerer GSK0660 den TNFa-induserte oppreguleringen av CCL8, et kjemokin involvert i rekruttering av leukocytter. GSK0660 blokkerer effekten av TNFa på uttrykket av cytokiner involvert i leukocyttrekruttering, inkludert CCL8, CCL17 og CXCL10, og det kan derfor blokkere TNFa-indusert retinal leukostase. |
| CPD100555 | Oroksin-A | Oroxin A, en aktiv komponent isolert fra urten Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktiverer PPARγ og hemmer α-glukosidase, og utøver antioksidantaktivitet. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 er en potent TNKS1/2-hemmer som har 100 ganger selektivitet mot andre PARP-familieenzymer og viser 5 nM Wnt-hemming i DLD-1-celler. AZ6102 kan formuleres godt i en klinisk relevant intravenøs oppløsning ved 20 mg/ml, har vist god farmakokinetikk i prekliniske arter og viser lav Caco2-utstrømning for å unngå mulige tumorresistensmekanismer. Den kanoniske Wnt-banen spiller en viktig rolle i embryonal utvikling, voksenvevshomeostase og kreft. Kimlinjemutasjoner av flere Wnt-veikomponenter, som Axin, APC og β-catenin, kan føre til onkogenese. Hemming av poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) katalytisk domene av tankyrasene (TNKS1 og TNKS2) er kjent for å hemme Wnt-banen via økt stabilisering av Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, også kjent som MK-0767 og MK-767, er en PPAR-agonist potensielt for behandling av type 2 diabetes og dyslipidemi. Når det ble administrert til ob/ob-mus, reduserte KRP-297 (0,3 til 10 mg/kg) plasmaglukose- og insulinnivåer og forbedret det svekkede insulinstimulerte 2DG-opptaket i soleusmuskelen på en doseavhengig måte. KRP-297-behandling er nyttig for å forhindre utvikling av diabetiske syndromer i tillegg til å forbedre den nedsatte glukosetransporten i skjelettmuskulaturen. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, også kjent som Efatutazon, CS-7017 og RS5444, er en oralt biotilgjengelig PAPR-gamma-hemmer med potensiell antineoplastisk aktivitet. Inolitazon binder seg til og aktiverer peroksisomproliferasjonsaktivert reseptor gamma (PPAR-gamma), noe som kan resultere i induksjon av tumorcelledifferensiering og apoptose, samt en reduksjon i tumorcelleproliferasjon. PPAR-gamma er en nukleær hormonreseptor og ligandaktivert transkripsjonsfaktor som kontrollerer genuttrykk involvert i slike cellulære prosesser som differensiering, apoptose, cellesykluskontroll, karsinogenese og betennelse. Se etter aktive kliniske studier eller lukkede kliniske studier med dette middelet. (NCI synonymordbok) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 er en PPAR α-antagonist (IC50 = 0,24 μM). GW6471 øker bindingsaffiniteten til PPAR α-ligandbindende domene til co-repressorproteinene SMRT og NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, også kjent som IVA-337, er en peroksisomproliferatoraktivert reseptor (PPAR) agonist. |
