LDC000067

Kjemisk navn:

3-[[6-(2-metoksyfenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzenmetansulfonamid

SMILES-kode:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi-kode:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi-nøkkel:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Nøkkelord:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Løselighet: 

Lagring: 

Beskrivelse:

LDC000067 er en potent og selektiv CDK9-hemmer. LDC000067 hemmet in vitro transkripsjon på en ATP-konkurrerende og doseavhengig måte. Genekspresjonsprofilering av celler behandlet med LDC000067 viste en selektiv reduksjon av kortlivede mRNA-er, inkludert viktige regulatorer for spredning og apoptose. Analyse av de novo RNA-syntese antydet en bred positiv rolle for CDK9. På molekylært og cellulært nivå reproduserte LDC000067 effekter som er karakteristiske for CDK9-hemming, slik som forbedret pause av RNA-polymerase II på gener og, viktigst av alt, induksjon av apoptose i kreftceller. LDC000067 hemmer P-TEFb-avhengig in vitro transkripsjon. Induserer apoptose in vitro og in vivo i kombinasjon med BI 894999.

Mål: CDK9