CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib er en hemmer av FMS-relatert tyrosinkinase 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) og viser høy selektivitet for FLT3 ved testing mot et panel av 227 ekstra kinaser. Det hemmer spredningen av den humane leukemicellelinjen MV4-11, som har en homozygot FLT3-ITD-mutasjon, med en IC50-verdi på 0,56 nM.1 Ved 1 mg/kg/dag har quizartinib vist seg å forlenge overlevelsen hos en mus. modell av FLT3-ITD akutt myeloid leukemi og for å utrydde svulster i en FLT3-avhengig mus xenograft-modell ved 10 mg/kg. |