CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 er en selektiv dobbel MEK/Aurora-kinasehemmer med IC50-verdier på 3, 25, 15, 25 og 4 nM for henholdsvis X. laevis Aurora B, human Aurora A og Aurora C, og human MEK1 og MEK2. Det kan hemme veksten og overlevelsen av både behandlingsnaive og medikamentresistente melanomcellelinjer, redusere uttrykket av MEK og Mcl-1 samtidig som det øker uttrykket av pro-apoptotisk protein Bim. Ved 70 mg/kg induserer BI-847325 apoptose ved behandlingsnaive og medikamentresistente xenotransplanterte melanom in vivo. |