THZ531
Produktdetaljer
Produktetiketter
| Pakkestørrelse | Tilgjengelighet | Pris (USD) |
| 100 mg | På lager | 500 |
| 500 mg | På lager | 800 |
| 1g | På lager | 1200 |
| Flere størrelser | Få tilbud | Få tilbud |
Kjemisk navn:
(R,E)-N-(4-(3-((5-klor-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidin-1-karbonyl)fenyl)-4- (dimetylamino)but-2-enamid
SMILES-kode:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
InChi-kode:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
InChi-nøkkel:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Nøkkelord:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Løselighet:Løselig i DMSO
Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for lang tid (måneder).
Beskrivelse:
THZ531 er en kovalent CDK12 og CDK13 kovalent hemmer. Syklinavhengige kinaser 12 og 13 (CDK12 og CDK13) spiller kritiske roller i reguleringen av gentranskripsjon. THZ531 retter seg irreversibelt mot et cystein som ligger utenfor kinasedomenet. THZ531 forårsaker tap av genuttrykk med samtidig tap av forlengende og hyperfosforylert RNA-polymerase II. THZ531 reduserer uttrykket av DNA-skaderesponsgener og sentrale super-enhancer-assosierte transkripsjonsfaktorgener. THZ531 induserte dramatisk apoptotisk celledød. Små molekyler som er i stand til spesifikt å målrette mot CDK12 og CDK13 kan dermed bidra til å identifisere kreftsubtyper som er spesielt avhengige av kinaseaktivitetene deres.
Mål: CDK
