BS-181

Kjemisk navn:

N5-(6-aminoheksyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5,7-diaminhydroklorid

SMILES-kode:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi-kode:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3, (H, 24,27); IH

InChi-nøkkel:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Nøkkelord:

Løselighet: 

Lagring: 

Beskrivelse:

BS-181 er en svært selektiv CDK-hemmer for CDK7 med en IC(50) på 21 nmol/L. Testing av andre CDK-er samt ytterligere 69 kinaser viste at BS-181 kun hemmet CDK2 ved konsentrasjoner lavere enn 1 mikromol/L, med CDK2 som ble hemmet 35 ganger mindre potent (IC(50) 880 nmol/L) enn CDK7. I MCF-7-celler hemmet BS-181 fosforyleringen av CDK7-substrater, fremmet cellesyklusstans og apoptose for å hemme veksten av kreftcellelinjer, og viste antitumoreffekter in vivo.

Mål: CDK7