| CAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, også kjent som IDN 6556 og PF 03491390, er en førsteklasses caspasehemmer i kliniske studier for behandling av leversykdommer. Emricasan (IDN-6556) reduserer leverskade og fibrose i en murin modell av ikke-alkoholisk steatohepatitt. IDN6556 forenkler innpodning av marginale holmer i en autotransplantasjonsmodell med svineholmer. Oral IDN-6556 kan redusere aminotransferaseaktivitet hos pasienter med kronisk hepatitt C. Oralt administrert PF-03491390 beholdes i leveren i lengre perioder med lav systemisk eksponering, og utøver en hepatobeskyttende effekt mot alfa-fas-indusert leverskade i en musemodell . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, også kjent som kinolin-Val-Asp-difluorfenoksymetylketon, er en bredspektret kaspasehemmer med potente antiapoptotiske egenskaper. Q-VD-OPh forhindrer neonatalt hjerneslag hos P7 rotte: en rolle for kjønn. Q-VD-OPh har anti-leukemi-effekter og kan samhandle med vitamin D-analoger for å øke HPK1-signalering i AML-celler. Q-VD-OPh reduserer traume-indusert apoptose og forbedrer utvinningen av bakbensfunksjon hos rotter etter ryggmargsskade |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk er en cellegjennomtrengelig, irreversibel hemmer av caspase-3. Caspase-3 er en cysteinylaspartatspesifikk protease som spiller en sentral rolle i apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, også kjent som Z-IETD-FMK, er en potent, cellegjennomtrengelig, irreversibel hemmer av caspase-8 og granzyme B., Caspase-8 Inhibitor II kontrollerer den biologiske aktiviteten til Caspase-8. MDK4982 hemmer effektivt influensavirus-indusert apoptose i HeLa-celler. MDK4982 hemmer også granzym B. MDK4982 har CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK er en celle-permeabel, irreversibel pan-caspase-hemmer. Z-VAD-FMK hemmer kaspaseprosessering og apoptoseinduksjon i tumorceller in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, også kjent som VX-765, er designet for å hemme Caspase, som er et enzym som kontrollerer dannelsen av to cytokiner, IL-1b og IL-18. VX-765 har vist seg å hemme akutte anfall i prekliniske modeller. I tillegg har VX-765 vist aktivitet i prekliniske modeller for kronisk epilepsi. VX-765 hadde blitt dosert til over 100 pasienter i fase-I- og fase-IIa-studier relatert til andre sykdommer, inkludert en 28-dagers fase-IIa-studie hos pasienter med psoriasis. Den har fullført behandlingsfasen av en fase IIa klinisk studie av VX-765 som inkluderte ca. 75 pasienter med behandlingsresistent epilepsi. Den dobbeltblinde, randomiserte, placebokontrollerte kliniske studien ble designet for å evaluere sikkerheten, tolerabiliteten og den kliniske aktiviteten til VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc er en antiviral, potent, ikke-konkurrerende CKR-5-reseptorantagonist som hemmer binding av HIV viralt kappeprotein gp120. Maraviroc hemmer MIP-1β-stimulert γ-S-GTP-binding til HEK-293-cellemembraner, noe som indikerer dens evne til å hemme kjemokinavhengig stimulering av GDP-GTP-utveksling ved CKR-5/G-proteinkomplekset. Maraviroc hemmer også nedstrømshendelsen av kjemokinindusert intracellulær kalsiumomfordeling. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, også kjent som TAK-242, er en cellepermeabel hemmer av TLR4-signalering, som blokkerer LPS-indusert produksjon av NO, TNF-α, IL-6 og IL-1β i makrofager med IC50-verdier på 1-11 nM. Resatorvid binder seg selektivt til TLR4 og forstyrrer interaksjoner mellom TLR4 og dets adaptermolekyler. Resatorvid gir nevrobeskyttelse ved eksperimentell traumatisk hjerneskade: implikasjon i behandlingen av menneskelig hjerneskade |
| CPD100608 | ASK1-inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 er en oralt biotilgjengelig hemmer av apoptose signalregulerende kinase 1 (ASK1). Den er selektiv for ASK1 over ASK2 så vel som MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ og B-RAF. Det hemmer streptozotocin-induserte økninger i JNK og p38-fosforylering i INS-1 pankreas-β-celler på en konsentrasjonsavhengig måte. |
| CPD100607 | K811 | K811 er en ASK1-spesifikk hemmer som forlenger overlevelsen i en musemodell av amyotrofisk lateral sklerose. K811 forhindret effektivt celleproliferasjon i cellelinjer med høyt ASK1-ekspresjon og i HER2-overuttrykkende GC-celler. Behandling med K811 reduserte størrelsen på xenograft-svulster ved å nedregulere spredningsmarkører. |
| CPD100606 | K812 | K812 er en ASK1-spesifikk hemmer oppdaget for å forlenge overlevelsen i en musemodell av amyotrofisk lateral sklerose. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A er en potent og selektiv ASK1-hemmer (IC50 = 93 nM). Det blokkerer LPS-indusert ASK1- og p38-fosforylering i dyrkede museastrocytter og undertrykker nevroinflammasjon i en muse-EAE-modell. MSC 2032964A er oralt biotilgjengelig og hjernepenetrerende. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, også kjent som GS-4997, er en oralt biotilgjengelig hemmer av apoptose signalregulerende kinase 1 (ASK1), med potensielle antiinflammatoriske, antineoplastiske og anti-fibrotiske aktiviteter. GS-4997 retter seg mot og binder seg til det katalytiske kinasedomenet til ASK1 på en ATP-konkurrerende måte, og forhindrer derved dets fosforylering og aktivering. GS-4997 forhindrer produksjonen av inflammatoriske cytokiner, nedregulerer uttrykket av gener involvert i fibrose, undertrykker overdreven apoptose og hemmer cellulær spredning. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, også kjent som H-PGDS-hemmer I, er en prostaglandin D-syntase (hematopoietisk-type) hemmer. MDK36122 har ikke noe kodenavn og har CAS#1033836-12-2. Det siste 5-sifferet ble brukt for navn for enkel kommunikasjon. MDK36122 blokkerer selektivt HPGDS (IC50s = 0,7 og 32 nM i henholdsvis enzym- og cellulære analyser) med liten aktivitet mot de relaterte humane enzymene L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 og 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalin | Tepoksalin, også kjent som ORF-20485; RWJ-20485; er en 5-lipoksygenasehemmer potensielt for behandling av astma, slitasjegikt (OA). Tepoksalin har in vivo hemmende aktivitet mot COX-1, COX-2 og 5-LOX hos hunder ved den gjeldende godkjente anbefalte dosen. Tepoksalin hemmer betennelse og mikrovaskulær dysfunksjon indusert av abdominal bestråling hos rotter. Tepoksalin øker aktiviteten til en antioksidant, pyrrolidin-ditiokarbamat, for å dempe tumornekrosefaktor alfa-indusert apoptose i WEHI 164-celler. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, også kjent som CP-66248, er en COX/5-LOX-hemmer og cytokinmodulerende anti-inflammatorisk medikamentkandidat som var under utvikling av Pfizer som en lovende potensiell behandling for revmatoid artritt, men Pfizer stoppet utviklingen etter at markedsføringsgodkjenning ble avvist av FDA i 1996 på grunn av lever- og nyretoksisitet, som ble tilskrevet metabolitter av stoffet med en tiofendel som forårsaket oksidativ skade. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 er en ny, potent og selektiv ikke-redoks 5-lipoksygenasehemmer som er effektiv mot betennelse og smerte. PF-4191834 viser god styrke i enzym- og cellebaserte analyser, så vel som i en rottemodell for akutt betennelse. Enzymanalyseresultater indikerer at PF-4191834 er en potent 5-LOX-hemmer, med en IC(50) = 229 +/- 20 nM. Videre viste den omtrent 300 ganger selektivitet for 5-LOX over 12-LOX og 15-LOX og viser ingen aktivitet mot cyklooksygenaseenzymene. I tillegg hemmer PF-4191834 5-LOX i humane blodceller, med en IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, også kjent som L 663536, er en leukotrienantagonist. Det kan utføre dette ved å blokkere det 5-lipoksygenaseaktiverende proteinet (FLAP), og dermed hemme 5-lipoksygenase (5-LOX), og kan hjelpe til med å behandle åreforkalkning. MK-886 hemmer cyklooksygenase-1-aktivitet og undertrykker blodplateaggregering. MK-886 induserer endringer i cellesyklus og øker apoptose etter fotodynamisk terapi med hypericin. MK-886 forbedrer tumornekrosefaktor-alfa-indusert differensiering og apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 er en potent hemmer av 5-LO-reaksjonen både in vitro og i en rekke in vivo-modeller. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, også kjent som LPD-977 og MLN-977, er en potent 5-lipoksygenasehemmer som intervenerer i produksjonen av leukotriener og utvikles for tiden for behandling av kronisk astma. CMI-977 hemmer 5-lipoksygenase (5-LO) cellulær betennelsesvei for å blokkere dannelsen av leukotriener, som spiller en nøkkelrolle i å utløse bronkial astma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 er en oralt aktiv hemmer av 5-lipoksygenase (5-LO). CJ-13610 hemmer biosyntesen av leukotrien B4 og regulerer IL-6 mRNA-ekspresjonen i makrofager. Det er effektivt i prekliniske smertemodeller. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 er en 5-LO aktiverende protein (FLAP) hemmer. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 er en agonist av GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 er en CNS-penetrerende glukagonlignende peptid 1-reseptor (GLP-1R) positiv allosterisk modulator (PAM) |
