ACC

CAT # Produktnavn Beskrivelse
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 er en potent og selektiv hemmer av både acetyl-CoA karboksylase isoform ACC1 lokalisert primært i lever og fettvev og isoform ACC2 dominant i skjelett og hjertemuskel, med IC50 verdier på henholdsvis 27 nM og 33 nM. ACC-hemmere hemmer de novo lipogenese og øker β-oksidasjon av langkjedede fettsyrer med potensial for behandling av type 2 diabetes, hepatisk steatose og kreft.
CPD100572 ND-646 ND-646 er - en allosterisk hemmer av ACC-enzymene ACC1 og ACC2 som forhindrer ACC-underenhetsdimerisering - for å undertrykke fettsyresyntesen in vitro og in vivo. Kronisk ND-646-behandling av xenograft og genetisk konstruerte musemodeller av NSCLC hemmet tumorvekst. Når det ble administrert som et enkelt middel eller i kombinasjon med standardmedisinen karboplatin, undertrykket ND-646 markant lungetumorvekst i Kras;Trp53-/- (også kjent som KRAS p53) og Kras;Stk11-/- ( også kjent som KRAS Lkb1) musemodeller av NSCLC. ND-646 hadde økt effekt når det ble kombinert med karboplatin, en vanlig komponent i kjemoterapeutiske regimer som brukes til å behandle human NSCLC.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 er en potent hemmer av pattedyr-ACC og kan redusere kroppsvekt og forbedre insulinfølsomheten hos testdyr. CP-640186 har nylig vist seg å være en potent hemmer av isoformer av pattedyr-ACC med IC50-verdier på omtrent 55 nM. Dette er foreløpig den eneste rapporterte potente hemmeren av pattedyr-ACC. I cellekulturer så vel som i dyremodeller kan CP-640186 redusere vevs malonyl-CoA-nivåer, hemme fettsyrebiosyntesen og stimulere fettsyreoksidasjon. Det viktigste er at CP-640186 kan redusere kroppsfettmasse og kroppsvekt, og forbedre insulinfølsomheten, og validere ACC-er som mål for antifedme og antidiabetesmedisiner.
CPD1592 ND-630 ND-630 er en acetyl-CoA karboksylase (ACC) hemmer; hemmer human ACC1 og ACC2 med IC50-verdier på henholdsvis 2,1 og 6,1 nM.

Kontakt oss

Forespørsel

Siste nytt

  • Topp 7 trender innen farmasøytisk forskning i 2018

    Topp 7 trender innen farmasøytisk forskning I...

    Siden de er under stadig økende press for å konkurrere i et utfordrende økonomisk og teknologisk miljø, må farmasøytiske og bioteknologiske selskaper kontinuerlig innovere i sine FoU-programmer for å ligge i forkant ...

  • ARS-1620: En lovende ny hemmer for KRAS-mutant kreft

    ARS-1620: En lovende ny hemmer for K...

    Ifølge en studie publisert i Cell, har forskere utviklet en spesifikk hemmer for KRASG12C kalt ARS-1602 som induserte tumorregresjon hos mus. "Denne studien gir in vivo bevis på at mutant KRAS kan være ...

  • AstraZeneca mottar reguleringsløft for onkologiske legemidler

    AstraZeneca får reguleringsløft for...

    AstraZeneca fikk et dobbelt løft for sin onkologiportefølje tirsdag, etter at amerikanske og europeiske regulatorer godtok regulatoriske innleveringer for legemidlene deres, det første skrittet mot å vinne godkjenning for disse medisinene. ...

WhatsApp nettprat!