CAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 er en potent og selektiv hemmer av både acetyl-CoA karboksylase isoform ACC1 lokalisert primært i lever og fettvev og isoform ACC2 dominant i skjelett og hjertemuskel, med IC50 verdier på henholdsvis 27 nM og 33 nM. ACC-hemmere hemmer de novo lipogenese og øker β-oksidasjon av langkjedede fettsyrer med potensial for behandling av type 2 diabetes, hepatisk steatose og kreft. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 er - en allosterisk hemmer av ACC-enzymene ACC1 og ACC2 som forhindrer ACC-underenhetsdimerisering - for å undertrykke fettsyresyntesen in vitro og in vivo. Kronisk ND-646-behandling av xenograft og genetisk konstruerte musemodeller av NSCLC hemmet tumorvekst. Når det ble administrert som et enkelt middel eller i kombinasjon med standardmedisinen karboplatin, undertrykket ND-646 markant lungetumorvekst i Kras;Trp53-/- (også kjent som KRAS p53) og Kras;Stk11-/- ( også kjent som KRAS Lkb1) musemodeller av NSCLC. ND-646 hadde økt effekt når det ble kombinert med karboplatin, en vanlig komponent i kjemoterapeutiske regimer som brukes til å behandle human NSCLC. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 er en potent hemmer av pattedyr-ACC og kan redusere kroppsvekt og forbedre insulinfølsomheten hos testdyr. CP-640186 har nylig vist seg å være en potent hemmer av isoformer av pattedyr-ACC med IC50-verdier på omtrent 55 nM. Dette er foreløpig den eneste rapporterte potente hemmeren av pattedyr-ACC. I cellekulturer så vel som i dyremodeller kan CP-640186 redusere vevs malonyl-CoA-nivåer, hemme fettsyrebiosyntesen og stimulere fettsyreoksidasjon. Det viktigste er at CP-640186 kan redusere kroppsfettmasse og kroppsvekt, og forbedre insulinfølsomheten, og validere ACC-er som mål for antifedme og antidiabetesmedisiner. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 er en acetyl-CoA karboksylase (ACC) hemmer; hemmer human ACC1 og ACC2 med IC50-verdier på henholdsvis 2,1 og 6,1 nM. |