MSC2530818

Chemische naam:

[(2S)-2-(4-chloorfenyl)pyrrolidine-1-yl]-(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-yl)methanon

SMILES-code:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

InChi-code:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16(23)12-4- 6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/m0/s1

InChi-sleutel:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

Trefwoord:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).

Beschrijving:

MSC2530818 is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare CDK8-remmer met CDK8 IC50 = 2,6 nM; Menselijke PK-voorspelling: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4 uur; F > 75%. MSC2530818 vertoont een uitstekende kinaseselectiviteit, biochemische en cellulaire potentie, microsomale stabiliteit en is oraal biologisch beschikbaar. MSC2530818 toont geschikte potentie en selectiviteit aan om door te gaan naar preklinische in vivo werkzaamheids- en veiligheidsstudies.

Doel: CDK