PQR530
Productdetail
Productlabels
| Verpakkingsgrootte | Beschikbaarheid | Prijs (USD) |
| 100mg | Op voorraad | 500 |
| 500mg | Op voorraad | 800 |
| 1g | Op voorraad | 1200 |
| Meer maten | Ontvang offertes | Ontvang offertes |
Chemische naam:
(S)-4-(difluormethyl)-5-(4-(3-methylmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridine-2-amine
SMILES-code:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi-code:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
InChi-sleutel:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Trefwoord:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO
Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).
Beschrijving:
PQR530 is een zeer krachtige dubbele pan-PI3K/mTORC1/2-remmer. PQR530 remde de fosforylatie van proteïnekinase B (PKB, pSer473) en ribosomaal proteïne S6 (pS6, pSer235/236) met IC50-waarden van 0,07 µM. PQR530 vertoonde uitstekende selectiviteit over een breed panel van kinasen, evenals uitstekende selectiviteit ten opzichte van niet-gerelateerde receptorenzymen en ionkanalen. Bovendien vertoonde PQR530 potentie in een panel van 44 kankercellijnen (NTRC OncolinesTM) om de groei van kankercellen te voorkomen (gemiddelde waarde voor GI50 van 426 nM). Orale toediening van PQR530 aan muizen resulteerde in een dosisproportionele PK en vertoonde een goede orale biologische beschikbaarheid en uitstekende hersenpenetratie.
Doel: PI3K/mTOR
