KAT # | Productnaam | Beschrijving |
CPD9470 | Obeticholzuur | Obeticholzuur (INT747; 6-ECDCA) is een nieuw derivaat van cholzuur dat werkt als een krachtige en selectieve FXR-agonist die anticholeretische activiteit vertoont in een in vivo ratmodel van cholestase. Het remt de ontsteking en migratie van vasculaire gladde spiercellen, bevordert de differentiatie van adipocyten en reguleert de vetcelfunctie in vivo. |
CPD100579 | fexaramine | Fexaramine is een agonist van de farnesoïde X-receptor (FXR), een door galzuur geactiveerde nucleaire receptor die de galzuursynthese, conjugatie en transport regelt, evenals het lipidenmetabolisme via acties in de lever en de darmen. Fexaramine heeft een 100 maal grotere affiniteit voor FXR dan natuurlijke verbindingen en beschreef de genomische doelwitten en bindingsplaats op FXR. Bij orale toediening aan muizen produceerde fexaramine een selectieve werking via FXR-receptoren in de darmen. |
CPD100577 | Lithocholzuur | Levallorphan, ook bekend als levallorphan tartaat (USAN), is een opioïde modulator van de morfinanfamilie die wordt gebruikt als opioïde analgeticum en opioïde antagonist/tegengif. Het werkt als antagonist van de μ-opioïdereceptor (MOR) en als agonist van de κ-opioïdereceptor (KOR), en blokkeert als gevolg daarvan de effecten van sterkere middelen met een grotere intrinsieke activiteit, zoals morfine, terwijl het tegelijkertijd analgesie veroorzaakt. . Als agonist van de KOR kan levallorphan bij voldoende doses ernstige mentale reacties veroorzaken, waaronder hallucinaties, dissociatie en andere psychotomimetische effecten, dysforie, angst, verwarring, duizeligheid, desoriëntatie, derealisatie, gevoelens van dronkenschap en bizarre, ongebruikelijke of verontrustende dromen. . (Bron: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexoraat-Isopropyl | Turofexoraat isopropyl, ook bekend als WAY-362450 en XL335, is een zeer krachtige, selectieve en oraal actieve agonist van de farnesoïde X-receptor (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), die leverontsteking verzwakt en fibrose in muizenmodel van niet-alcoholische steatohepatitis |
CPD100574 | GW4064 | GW4064 met Farnesoid X-receptor (FXR) met CV1-technologie met EC50 met 65 nM met 1 μM met meer kracht |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor is een nieuwe en zeer krachtige FXR-agonist met een EC50 van 0,2 nM. |