| KAT # | Productnaam | Beschrijving |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 is een krachtige en selectieve remmer van zowel de acetyl-CoA-carboxylase-isovorm ACC1, voornamelijk gelokaliseerd in lever- en vetweefsel, als de isovorm ACC2, dominant in de skelet- en hartspier, met IC50-waarden van respectievelijk 27 nM en 33 nM. ACC-remmers remmen de novo lipogenese en verhogen de β-oxidatie van vetzuren met lange ketens, met potentieel voor de behandeling van diabetes type 2, hepatische steatose en kanker. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 is een allosterische remmer van de ACC-enzymen ACC1 en ACC2 die dimerisatie van ACC-subeenheden voorkomt en de vetzuursynthese in vitro en in vivo onderdrukt. Chronische ND-646-behandeling van xenograft en genetisch gemanipuleerde muismodellen van NSCLC remden de tumorgroei. Bij toediening als monotherapie of in combinatie met het standaardgeneesmiddel carboplatine onderdrukte ND-646 de groei van longtumoren in de Kras;Trp53-/- (ook bekend als KRAS p53) en Kras;Stk11-/- ( ook bekend als KRAS Lkb1) muismodellen van NSCLC. ND-646 had een verhoogde werkzaamheid in combinatie met carboplatine, een veelgebruikt onderdeel van chemotherapeutische regimes die worden gebruikt om menselijk NSCLC te behandelen. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 is een krachtige remmer van ACC's bij zoogdieren en kan het lichaamsgewicht verminderen en de insulinegevoeligheid bij proefdieren verbeteren. Onlangs is aangetoond dat CP-640186 een krachtige remmer is van isovormen van ACC's van zoogdieren met IC50-waarden van ongeveer 55 nM. Dit is momenteel de enige gerapporteerde krachtige remmer van ACC's bij zoogdieren. Zowel in celculturen als in diermodellen kan CP-640186 de malonyl-CoA-niveaus in het weefsel verlagen, de vetzuurbiosynthese remmen en de vetzuuroxidatie stimuleren. Het allerbelangrijkste is dat CP-640186 de lichaamsvetmassa en het lichaamsgewicht kan verminderen en de insulinegevoeligheid kan verbeteren, waardoor ACC's worden gevalideerd als doelwit voor geneesmiddelen tegen obesitas en diabetes. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 is een acetyl-CoA-carboxylase (ACC)-remmer; remt menselijk ACC1 en ACC2 met IC50-waarden van respectievelijk 2,1 en 6,1 nM. |
