Voruciclib

Chemische naam:

2-(2-Chloor-4-(trifluormethyl)fenyl)-5,7-dihydroxy-8-((2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidine-3-yl)-4H-1-benzopyraan -4-een

SMILES-code:

O=C1C=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)OC3=C([C@H]4[C@H](CO)N(C)CC4)C (O)=CC(O)=C13

InChi-code:

InChI=1S/C22H19ClF3NO5/c1-27-5-4-12(14(27)9-28)19-15(29)7-16(30)20-17(31)8-18(32-21( 19)20)11-3-2-10(6-13(11)23)22(24,25)26/h2-3,6-8,12,14,28-30H,4-5,9H2, 1H3/t12-,14+/m1/s1

InChi-sleutel:

MRPGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N

Trefwoord:

P1446A05, P1446A-05, P1446A 05, Voruciclib

Oplosbaarheid: 

Opslag: 

Beschrijving:

Voruciclib, ook bekend als P1446A-05, is een proteïnekinaseremmer die specifiek is voor het cycline-afhankelijke kinase 4 (CDK4) met potentiële antineoplastische activiteit. CDK4-remmer P1446A-05 remt specifiek de door CDK4 gemedieerde G1-S-faseovergang, waardoor de celcyclus wordt gestopt en de groei van kankercellen wordt geremd. Het serine/threoninekinase CDK4 wordt aangetroffen in een complex met G1-cyclinen van het D-type en is het eerste kinase dat geactiveerd wordt na mitogene stimulatie, waardoor cellen van een ruststadium naar het G1/S-groeicyclusstadium worden vrijgemaakt; Van CDK-cyclinecomplexen is aangetoond dat ze de retinoblastoom (Rb) transcriptiefactor in het vroege G1 fosforyleren, waardoor histondeacetylase (HDAC) wordt verdrongen en transcriptionele repressie wordt geblokkeerd.

Doel: CDK4