CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib is een remmer van FMS-gerelateerde tyrosinekinase 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) en vertoont een hoge selectiviteit voor FLT3 wanneer het wordt getest tegen een panel van 227 extra kinasen. Het remt de proliferatie van de menselijke leukemiecellijn MV4-11, die een homozygote FLT3-ITD-mutatie herbergt, met een IC50-waarde van 0,56 nM.1 Bij 1 mg/kg/dag is aangetoond dat quizartinib de overleving bij muizen verlengt. model van FLT3-ITD acute myeloïde leukemie en om tumoren uit te roeien in een FLT3-afhankelijk xenotransplantaatmodel van muizen op 10 mg/kg. |