KAT # | Productnaam | Beschrijving |
CPD100464 | Erdafitinib | Erdafitinib, ook bekend als JNJ-42756493, is een krachtige en selectieve oraal biologisch beschikbare, pan-fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR)-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Bij orale toediening bindt JNJ-42756493 aan FGFR en remt het, wat kan resulteren in de remming van FGFR-gerelateerde signaaltransductieroutes en dus de remming van tumorcelproliferatie en tumorceldood in tumorcellen die FGFR tot overexpressie brengen. FGFR, dat in veel typen tumorcellen wordt opgereguleerd, is een receptortyrosinekinase die essentieel is voor de proliferatie, differentiatie en overleving van tumorcellen. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 is een oraal biologisch beschikbare remmer van de fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR) met potentiële antineoplastische activiteit. FGFR-remmer TAS-120 bindt selectief en onomkeerbaar aan FGFR en remt het, wat kan resulteren in de remming van zowel de FGFR-gemedieerde signaaltransductieroute als de proliferatie van tumorcellen, en in verhoogde celdood in tumorcellen die FGFR tot overexpressie brengen. FGFR is een receptortyrosinekinase die essentieel is voor de proliferatie, differentiatie en overleving van tumorcellen en de expressie ervan wordt in veel tumorceltypen opgereguleerd. |
CPDB1093 | Derazantinib; ARQ-087 | Derazantinib, ook bekend als ARQ-087, is een oraal biologisch beschikbare remmer van de fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR) met potentiële antineoplastische activiteit. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 is een fibroblastgroeifactorreceptor 4 (FGFR4)-remmer die mogelijk kan worden gebruikt voor de behandeling van hepatocellulair carcinoom en cholangiocarcinoom. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) is een zeer selectieve FGFR4-remmer met krachtige antitumoractiviteit in FGF19-geamplificeerde cellijnen en muizen. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 is een remmer van FGFR4 geëxtraheerd uit octrooi WO2015059668A1, verbindingsvoorbeeld 83; heeft een IC50 van 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 is een selectieve remmer van de fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR)-tyrosinekinase met IC50-waarden van respectievelijk 0,2, 2,5 en 1,8 nM voor FGFR1, 2 en 3. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 is een krachtige, selectieve en onomkeerbare FGFR4-remmer met een IC50 van 3 nM, ongeveer 297-, 184- en 50-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk FGFR1/2/3. |