| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 is een selectieve dubbele MEK/Aurora-kinaseremmer met IC50-waarden van 3, 25, 15, 25 en 4 nM voor respectievelijk X. laevis Aurora B, menselijk Aurora A en Aurora C, en menselijk MEK1 en MEK2. Het kan de groei en overleving van zowel behandelingsnaïeve als medicijnresistente melanoomcellijnen remmen, waardoor de expressie van MEK en Mcl-1 wordt verminderd en de expressie van pro-apoptotisch eiwit Bim wordt verhoogd. Bij 70 mg/kg induceert BI-847325 in vivo apoptose bij behandelingsnaïef en geneesmiddelresistent xenograft melanoom. |
