| KAT # | Productnaam | Beschrijving |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ook bekend als IDN 6556 en PF 03491390, is een eersteklas caspase-remmer in klinische onderzoeken voor de behandeling van leverziekten. Emricasan (IDN-6556) vermindert leverbeschadiging en fibrose in een muizenmodel van niet-alcoholische steatohepatitis. IDN6556 vergemakkelijkt de implantatie van marginale massa-eilandjes in een autotransplantatiemodel van varkenseilandjes. Oraal toegediend IDN-6556 kan de aminotransferase-activiteit verlagen bij patiënten met chronische hepatitis C. Oraal toegediend PF-03491390 wordt gedurende langere perioden in de lever vastgehouden met lage systemische blootstelling, waardoor een hepatoprotectief effect wordt uitgeoefend tegen door alfa-fas geïnduceerd leverletsel in een muismodel . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ook bekend als Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, is een breedspectrum caspase-remmer met krachtige anti-apoptotische eigenschappen. Q-VD-OPh voorkomt neonatale beroerte bij P7-rat: een rol voor geslacht. Q-VD-OPh heeft anti-leukemie-effecten en kan interageren met vitamine D-analogen om de HPK1-signalering in AML-cellen te verhogen. Q-VD-OPh vermindert door trauma geïnduceerde apoptose en verbetert het herstel van de functie van de achterpoten bij ratten na een dwarslaesie |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk is een celdoorlaatbare, onomkeerbare remmer van caspase-3. Caspase-3 is een cysteïnylaspartaat-specifiek protease dat een centrale rol speelt bij apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ook bekend als Z-IETD-FMK, is een krachtige, celdoorlaatbare, onomkeerbare remmer van caspase-8 en granzyme B. De Caspase-8-remmer II regelt de biologische activiteit van Caspase-8. MDK4982 remt effectief de door influenzavirus geïnduceerde apoptose in HeLa-cellen. MDK4982 remt ook granzyme B. MDK4982 heeft CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK is een celdoorlaatbare, onomkeerbare pan-caspaseremmer. Z-VAD-FMK remt caspaseverwerking en apoptose-inductie in tumorcellen in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, ook bekend als VX-765, is ontworpen om Caspase te remmen, een enzym dat de aanmaak van twee cytokines, IL-1b en IL-18, regelt. In preklinische modellen is aangetoond dat VX-765 acute aanvallen remt. Bovendien heeft VX-765 activiteit aangetoond in preklinische modellen van chronische epilepsie. VX-765 was gedoseerd bij meer dan 100 patiënten in fase I en fase IIa klinische onderzoeken met betrekking tot andere ziekten, waaronder een 28 dagen durende fase IIa klinische studie bij patiënten met psoriasis. Het heeft de behandelingsfase afgerond van een fase IIa klinische studie met VX-765, waaraan ongeveer 75 patiënten met therapieresistente epilepsie deelnamen. De dubbelblinde, gerandomiseerde, placebogecontroleerde klinische studie was bedoeld om de veiligheid, verdraagbaarheid en klinische activiteit van VX-765 te evalueren. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc is een antivirale, krachtige, niet-competitieve CKR-5-receptorantagonist die de binding van het hiv-virusmanteleiwit gp120 remt. Maraviroc remt door MIP-1β gestimuleerde γ-S-GTP-binding aan HEK-293-celmembranen, wat aangeeft dat het in staat is chemokine-afhankelijke stimulatie van GDP-GTP-uitwisseling bij het CKR-5/G-eiwitcomplex te remmen. Maraviroc remt ook de stroomafwaartse gebeurtenis van chemokine-geïnduceerde intracellulaire calciumherverdeling. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ook bekend als TAK-242, is een celpermeabele remmer van TLR4-signalering, die de door LPS geïnduceerde productie van NO, TNF-α, IL-6 en IL-1β in macrofagen met IC50-waarden van 1-11 nM blokkeert. Resatorvid bindt selectief aan TLR4 en interfereert met interacties tussen TLR4 en zijn adaptermoleculen. Resatorvid biedt neuroprotectie bij experimenteel traumatisch hersenletsel: implicatie bij de behandeling van menselijk hersenletsel |
| CPD100608 | ASK1-remmer-10 | ASK1-remmer 10 is een oraal biologisch beschikbare remmer van apoptose-signaalregulerende kinase 1 (ASK1). Het is selectief voor ASK1 boven ASK2, evenals voor MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ en B-RAF. Het remt de door streptozotocine geïnduceerde toename van JNK- en p38-fosforylering in INS-1-β-cellen van de pancreas op een concentratieafhankelijke manier. |
| CPD100607 | K811 | K811 is een ASK1-specifieke remmer die de overleving verlengt in een muismodel van amyotrofische laterale sclerose. K811 voorkwam op efficiënte wijze celproliferatie in cellijnen met hoge ASK1-expressie en in GC-cellen die HER2 tot overexpressie brengen. Behandeling met K811 verminderde de grootte van xenotransplantaattumoren door proliferatiemarkers te downreguleren. |
| CPD100606 | K812 | K812 is een ASK1-specifieke remmer waarvan is ontdekt dat deze de overleving verlengt in een muismodel van amyotrofische laterale sclerose. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A is een krachtige en selectieve ASK1-remmer (IC50 = 93 nM). Het blokkeert door LPS geïnduceerde ASK1- en p38-fosforylering in gekweekte muizenastrocyten en onderdrukt neuro-ontsteking in een EAE-model van muizen. MSC 2032964A is oraal biologisch beschikbaar en dringt door in de hersenen. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ook bekend als GS-4997, is een oraal biologisch beschikbare remmer van apoptose-signaalregulerende kinase 1 (ASK1), met potentiële ontstekingsremmende, antineoplastische en antifibrotische activiteiten. GS-4997 richt zich op en bindt zich aan het katalytische kinasedomein van ASK1 op een ATP-competitieve manier, waardoor de fosforylatie en activering ervan wordt voorkomen. GS-4997 voorkomt de productie van inflammatoire cytokines, reguleert de expressie van genen die betrokken zijn bij fibrose, onderdrukt overmatige apoptose en remt cellulaire proliferatie. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ook bekend als H-PGDS-remmer I, is een prostaglandine D-synthase-remmer (hematopoëtisch type). MDK36122 heeft geen codenaam en heeft CAS#1033836-12-2. Voor gemakkelijke communicatie zijn de laatste 5 cijfers gebruikt voor de naam. MDK36122 blokkeert selectief HPGDS (IC50s = 0,7 en 32 nM in respectievelijk enzym- en cellulaire testen) met weinig activiteit tegen de gerelateerde menselijke enzymen L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 en 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxaline | Tepoxaline, ook bekend als ORF-20485; RWJ-20485; is een 5-lipoxygenaseremmer die mogelijk kan worden gebruikt voor de behandeling van astma en artrose (OA). Tepoxaline heeft in vivo remmende activiteit tegen COX-1, COX-2 en 5-LOX bij honden bij de huidige goedgekeurde aanbevolen dosering. Tepoxaline remt ontstekingen en microvasculaire disfunctie veroorzaakt door bestraling van de buik bij ratten. Tepoxaline verbetert de activiteit van een antioxidant, pyrrolidinedithiocarbamaat, bij het verzwakken van door tumornecrosefactor alfa geïnduceerde apoptose in WEHI 164-cellen. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ook bekend als CP-66248, is een COX/5-LOX-remmer en cytokine-modulerend anti-inflammatoir kandidaat-geneesmiddel dat door Pfizer werd ontwikkeld als een veelbelovende potentiële behandeling voor reumatoïde artritis, maar Pfizer stopte de ontwikkeling nadat de goedkeuring voor het in de handel brengen werd afgewezen. door de FDA in 1996 vanwege lever- en niertoxiciteit, die werd toegeschreven aan metabolieten van het medicijn met een thiofeengroep die oxidatieve schade veroorzaakte. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 is een nieuwe, krachtige en selectieve niet-redox-5-lipoxygenaseremmer die effectief is bij ontstekingen en pijn. PF-4191834 vertoont een goede potentie in enzym- en celgebaseerde testen, evenals in een rattenmodel van acute ontsteking. De resultaten van de enzymtest geven aan dat PF-4191834 een krachtige 5-LOX-remmer is, met een IC(50) = 229 +/- 20 nM. Bovendien vertoonde het een ongeveer 300-voudige selectiviteit voor 5-LOX ten opzichte van 12-LOX en 15-LOX en vertoonde het geen activiteit ten opzichte van de cyclo-oxygenase-enzymen. Bovendien remt PF-4191834 5-LOX in menselijke bloedcellen, met een IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ook bekend als L 663536, is een leukotrieenantagonist. Het kan dit bewerkstelligen door het 5-lipoxygenase activerende eiwit (FLAP) te blokkeren, waardoor 5-lipoxygenase (5-LOX) wordt geremd, en kan helpen bij de behandeling van atherosclerose. MK-886 remt de activiteit van cyclo-oxygenase-1 en onderdrukt de aggregatie van bloedplaatjes. MK-886 induceert veranderingen in de celcyclus en verhoogt de apoptose na fotodynamische therapie met hypericine. MK-886 verbetert door tumornecrosefactor-alfa geïnduceerde differentiatie en apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 is een krachtige remmer van de 5-LO-reactie, zowel in vitro als in een reeks in vivo-modellen. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ook bekend als LPD-977 en MLN-977, is een krachtige 5-lipoxygenaseremmer die ingrijpt in de productie van leukotriënen en die momenteel wordt ontwikkeld voor de behandeling van chronisch astma. CMI-977 remt de cellulaire ontstekingsroute van 5-lipoxygenase (5-LO) om de vorming van leukotriënen te blokkeren, die een sleutelrol spelen bij het veroorzaken van bronchiaal astma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 is een oraal actieve remmer van 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 remt de biosynthese van leukotrieen B4 en reguleert de IL-6-mRNA-expressie in macrofagen. Het is effectief in preklinische pijnmodellen. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 is een 5-LO-activerend eiwit (FLAP)-remmer. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 is een agonist van de GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 is een CZS-penetrerende glucagon-achtige peptide 1-receptor (GLP-1R) positieve allosterische modulator (PAM) |
