BS-181

Chemische naam:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diaminehydrochloride

SMILES-code:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi-code:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

InChi-sleutel:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Trefwoord:

Oplosbaarheid: 

Opslag: 

Beschrijving:

BS-181 is een zeer selectieve CDK-remmer voor CDK7 met een IC(50) van 21 nmol/L. Testen van andere CDK's en nog eens 69 kinasen toonden aan dat BS-181 CDK2 alleen remde bij concentraties lager dan 1 micromol/l, waarbij CDK2 35 maal minder krachtig werd geremd (IC(50) 880 nmol/l) dan CDK7. In MCF-7-cellen remde BS-181 de fosforylering van CDK7-substraten, bevorderde het stoppen van de celcyclus en apoptose om de groei van kankercellijnen te remmen, en vertoonde het in vivo antitumoreffecten.

Doel: CDK7