| KAT # | Productnaam | Beschrijving |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 is een synthetische PPARδ-specifieke agonist die hoge affiniteit voor PPARδ vertoont (Ki=1,1 nM) met > 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van PPARα en PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ook bekend als GFT-505, is een dubbele PPARα/δ-agonist. Elafibranoris wordt momenteel onderzocht voor de behandeling van cardiometabolische ziekten, waaronder diabetes, insulineresistentie, dyslipidemie en niet-alcoholische leververvetting (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina is een nieuwe natuurlijke pan-PPAR-agonist uit de vrucht van het traditionele Chinese glucoseverlagende kruid malaytea scurfpea. Het vertoont sterkere activiteiten met PPAR-γ dan met PPAR-α en PPAR-β/δ (respectievelijk EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l en 8,07 μmol/l in 293T-cellen). |
| CPD100564 | Troglitazon | Troglitazon, ook bekend als CI991, is een krachtige PPAR-agonist. Troglitazon is een antidiabetisch en ontstekingsremmend medicijn en behoort tot de geneesmiddelenklasse van de thiazolidinedionen. Het werd in Japan voorgeschreven aan patiënten met diabetes mellitus type 2. Troglitazon werkt, net als de andere thiazolidinedionen (pioglitazon en rosiglitazon), door het activeren van peroxisoomproliferator-geactiveerde receptoren (PPAR's). Troglitazon is een ligand voor zowel PPARα als – sterker nog – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridine | Glabridine, een van de actieve fytochemicaliën in zoethoutextract, bindt aan en activeert het ligandbindende domein van PPARy, evenals de receptor met volledige lengte. Het is ook een GABAA-receptorpositieve modulator die de vetzuuroxidatie bevordert en het leervermogen en het geheugen verbetert. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, een natuurlijk product dat voorkomt in Amerikaanse ginseng maar niet in Aziatische ginseng, is een nieuwe gedeeltelijke PPARγ-agonist. |
| CPD100560 | Bezafibraat | Bezafibraat is een agonist van peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor-alfa (PPARalpha) met antilipidemische activiteit. Bezafibraat is een fibraatgeneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van hyperlipidemie. Bezafibraat verlaagt de triglyceridenspiegels, verhoogt het lipoproteïne-cholesterolgehalte met hoge dichtheid en verlaagt het totale en lage-dichtheidlipoproteïne-cholesterolgehalte. Het wordt gewoonlijk op de markt gebracht als Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ook bekend als GW610742 en GW0742X, is een PPARδ/β-agonist. GW0742 induceert vroege neuronale rijping van corticale post-mitotische neuronen. GW0742 voorkomt hypertensie, vasculaire inflammatoire en oxidatieve status en endotheeldisfunctie bij door voeding geïnduceerde obesitas. GW0742 heeft directe beschermende effecten op hypertrofie van het rechter hart. GW0742 kan het lipidenmetabolisme in het hart verbeteren, zowel in vivo als in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazonhydrochloride is een thiazolidinedionverbinding waarvan is beschreven dat deze ontstekingsremmende en anti-arteriosclerotische effecten veroorzaakt. Er is aangetoond dat pioglitazon door L-NAME geïnduceerde coronaire ontsteking en arteriosclerose voorkomt en de toename van TNF-α-mRNA, geproduceerd door door aspirine geïnduceerd maagslijmvliesletsel, onderdrukt. Pioglitazonhydrochloride is een activator van PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon is een antidiabeticum in de thiazolidinedionklasse. Het werkt als een insulinesensibilisator, door zich te binden aan de PPAR-receptoren in vetcellen en de cellen beter te laten reageren op insuline. Rosiglitazon behoort tot de klasse van thiazolidinedionen. Thiazolidinedionen werken als insulinesensibilisatoren. Ze verlagen de bloedconcentraties van glucose, vetzuren en insuline. Ze werken door zich te binden aan de peroxisoomproliferator-geactiveerde receptoren (PPAR's). PPAR's zijn transcriptiefactoren die zich in de kern bevinden en worden geactiveerd door liganden zoals thiazolidinedionen. Thiazolidinedionen komen de cel binnen, binden zich aan de nucleaire receptoren en veranderen de expressie van genen. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 is een selectieve PPARδ-antagonist. GSK0660 reguleerde op differentiële wijze 273-transcripten in met TNFa behandelde cellen vergeleken met alleen TNFa. Een routeanalyse onthulde de verrijking van cytokine-cytokinereceptorsignalering. In het bijzonder blokkeert GSK0660 de door TNFα geïnduceerde opregulatie van CCL8, een chemokine dat betrokken is bij de rekrutering van leukocyten. GSK0660 blokkeert het effect van TNFα op de expressie van cytokinen die betrokken zijn bij de rekrutering van leukocyten, waaronder CCL8, CCL17 en CXCL10, en kan daarom door TNFα geïnduceerde retinale leukostase blokkeren. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, een actieve component geïsoleerd uit het kruid Oroxylum indicum (L.) Kurz, activeert PPARγ en remt α-glucosidase, waardoor antioxiderende activiteit wordt uitgeoefend. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 is een krachtige TNKS1/2-remmer die een 100-voudige selectiviteit heeft tegen andere enzymen uit de PARP-familie en een remming van de Wnt-route van 5 nM vertoont in DLD-1-cellen. AZ6102 kan goed worden geformuleerd in een klinisch relevante intraveneuze oplossing van 20 mg/ml, heeft een goede farmacokinetiek aangetoond bij preklinische soorten en vertoont een lage Caco2-efflux om mogelijke tumorresistentiemechanismen te vermijden. De canonieke Wnt-route speelt een belangrijke rol bij de embryonale ontwikkeling, de homeostase van volwassen weefsel en kanker. Kiembaanmutaties van verschillende componenten van de Wnt-route, zoals Axin, APC en β-catenine, kunnen tot oncogenese leiden. Het is bekend dat remming van het poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) katalytische domein van de tankyrasen (TNKS1 en TNKS2) de Wnt-route remt via verhoogde stabilisatie van Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ook bekend als MK-0767 en MK-767, is een PPAR-agonist die mogelijk kan worden gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2 en dyslipidemie. Bij toediening aan ob/ob-muizen verlaagde KRP-297 (0,3 tot 10 mg/kg) de plasmaglucose- en insulinespiegels en verbeterde de verminderde, door insuline gestimuleerde 2DG-opname in de soleusspier op een dosisafhankelijke manier. Behandeling met KRP-297 is nuttig om de ontwikkeling van diabetessyndromen te voorkomen, naast het verbeteren van het verstoorde glucosetransport in de skeletspieren. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, ook bekend als Efatutazon, CS-7017 en RS5444, is een oraal biologisch beschikbare PAPR-gamma-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Inolitazon bindt zich aan en activeert peroxisoomproliferatie-geactiveerde receptor-gamma (PPAR-gamma), wat kan resulteren in de inductie van tumorceldifferentiatie en apoptose, evenals in een vermindering van de tumorcelproliferatie. PPAR-gamma is een nucleaire hormoonreceptor en ligand-geactiveerde transcriptiefactor die de genexpressie controleert en betrokken is bij cellulaire processen als differentiatie, apoptose, controle van de celcyclus, carcinogenese en ontsteking. Controleer op actieve klinische onderzoeken of gesloten klinische onderzoeken waarbij dit middel wordt gebruikt. (NCI-thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 is een PPAR-α-antagonist (IC50 = 0,24 μM). GW6471 verbetert de bindingsaffiniteit van het PPAR α-ligand-bindende domein voor de co-repressoreiwitten SMRT en NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, ook bekend als IVA-337, is een peroxisoomproliferator-geactiveerde receptoren (PPAR)-agonist. |
