| CAT # | ထုတ်ကုန်အမည် | ဖော်ပြချက် |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 သည် အစွမ်းထက်သော KRAS G12C covalent inhibitor ဖြစ်သည်။ AMG-510 သည် KRAS p.G12C mutant ကို DNA၊ RNA သို့မဟုတ် ပရိုတိန်းအဆင့်တွင် မရွေးဘဲ ပစ်မှတ်ထားပြီး KRAS p.G12C mutant မှတဆင့် အချက်ပြခြင်း နှင့် အကျိတ်ဆဲလ်များ၏ ဖော်ပြမှု နှင့်/သို့မဟုတ် အတိအကျ မဖော်ပြထားသေးသော နည်းလမ်းဖြင့် ဟန့်တားသည်။ ၎င်းသည် KRAS p.G12C-ဖော်ပြသောအကျိတ်ဆဲလ်များကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားနိုင်သည်။ |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihydrochloride | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) သည် လူနှင့် ကြွက်များအတွက် 130, 186 nM ရှိသော EC50s ရှိသော interferon genes (STING) receptor agonist ၏ လှုံ့ဆော်ပေးသည့် လှုံ့ဆော်ပေးသည့်ကိရိယာတစ်ခုဖြစ်သည်။ |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (ကိုယ်ကျိုးစီးပွားဝါဒ) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (ဒြပ်ပေါင်း 3) သည် လူနှင့် ကြွက်များအတွက် 130, 186 nM ရှိသော interferon genes (STING) receptor agonist ၏ ရွေးချယ်ထားသော လှုံ့ဆော်ပေးသည့် လှုံ့ဆော်ပေးသည့် စက်တစ်ခု ဖြစ်သည်။ |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-၁ | diABZI STING agonist-1 သည် လူနှင့် မောက်စ်အတွက် 130, 186 nM ရှိသော EC50s ရှိသော interferon genes (STING) receptor agonist ၏ ရွေးချယ်ထားသော လှုံ့ဆော်ပေးသည့် လှုံ့ဆော်ပေးသည့်ကိရိယာတစ်ခုဖြစ်သည်။ |
| CPD101232 | STING agonist - ၄ | STING agonist-4 သည် 20 nM ၏ ထင်ရှားသော inhibitory constant (IC50) ပါရှိသော Interferon Genes (STING) receptor agonist ၏ လှုံ့ဆော်ပေးသည့်ကိရိယာတစ်ခုဖြစ်သည်။ STING agonist-4 သည် ချိတ်ဆက်ထားသော ABZIs (diABZIs) ကို ဖန်တီးရန် စီမက်ထရီ-ဆက်စပ်သော amidobenzimidazole (ABZI) အခြေပြု ဒြပ်ပေါင်း နှစ်ခုဖြစ်ပြီး STING နှင့် ဆဲလ်လူလာလုပ်ဆောင်မှုတွင် ပိုမိုကောင်းမွန်သော ချိတ်ဆက်မှုဖြင့် ချိတ်ဆက်ထားသော ABZIs (diABZIs) ကို ဖန်တီးသည်။ |
| CPD101231 | STING agonist - ၃ | မူပိုင်ခွင့် WO2017175147A1 (ဥပမာ 10) မှ ထုတ်ယူထားသော STING agonist-3 သည် pEC50 နှင့် pIC50 ရှိသော 7.5 နှင့် 9.5 အသီးသီးရှိသော နျူကလီးအိုတိုက်အသေးစား-မော်လီကျူးမဟုတ်သော STING agonist တစ်ခုဖြစ်သည်။ STING agonist-3 သည် တာရှည်ခံအကျိတ်ကို ဆန့်ကျင်သည့်အာနိသင်ရှိပြီး ကင်ဆာကုသမှုကို တိုးတက်ကောင်းမွန်စေမည့် အလားအလာများစွာရှိသည်။ |
| CPD100904 | Voruciclib | P1446A-05 ဟုလည်းလူသိများသော Voruciclib သည် အလားအလာရှိသော antineoplastic လုပ်ဆောင်ချက်ပါရှိသော cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) အတွက် သီးခြား ပရိုတင်း kinase inhibitor ဖြစ်သည်။ CDK4 inhibitor P1446A-05 သည် CDK4-mediated G1-S အဆင့်အကူးအပြောင်းကို အတိအကျ ဟန့်တားပေးကာ ဆဲလ်လည်ပတ်မှုကို တားဆီးကာ ကင်ဆာဆဲလ်ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားပေးသည်။ serine/threonine kinase CDK4 ကို D-type G1 cyclins ဖြင့် ရှုပ်ထွေးသော နေရာတွင် တွေ့ရှိပြီး mitogenic လှုံ့ဆော်မှုတွင် activated ဖြစ်လာသည့် ပထမဆုံး kinase ဖြစ်ပြီး၊ G1/S ကြီးထွားမှု စက်ဘီးစီးသည့် အဆင့်မှ ဆဲလ်များကို ငြိမ်သက်သော အဆင့်မှ ထုတ်လွှတ်သည်။ CDK-cyclin complexes များသည် အစောပိုင်း G1 တွင် retinoblastoma (Rb) transcription factor ကို phosphorylate လုပ်ပြီး histone deacetylase (HDAC) ကို ရွှေ့ပြောင်းခြင်းနှင့် စာသားရေးခြင်းဆိုင်ရာ ဖိနှိပ်မှုကို ပိတ်ဆို့ခြင်းတို့ကို ပြသထားသည်။ |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib သည် ဓာတု N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone ဒြပ်ပေါင်းဖြစ်သည်။ cyclin-dependent kinase ၏ inhibitor အနေဖြင့် alvocidib သည် cyclin-dependent kinases (CDKs) ၏ phosphorylation of cyclin-dependent kinases (CDKs) နှင့် cyclin D1 နှင့် D3 တို့ကို ထိန်းညှိပေးခြင်းဖြင့်၊ G1 ဆဲလ်လည်ပတ်မှုနှင့် apoptosis ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။ ဤအေးဂျင့်သည် adenosine triphosphate လှုပ်ရှားမှုကို အပြိုင်အဆိုင် တားဆီးပေးသည်။ ဤအေးဂျင့်ကိုအသုံးပြု၍ တက်ကြွသောလက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများ သို့မဟုတ် ပိတ်ထားသောလက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများကို စစ်ဆေးပါ။ |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 သည် 21 nmol/L ၏ IC(50) ပါရှိသော CDK7 အတွက် အလွန်ရွေးချယ်နိုင်သော CDK inhibitor ဖြစ်သည်။ အခြား CDKs များနှင့် အခြားသော 69 kinases များကို စမ်းသပ်ရာတွင် BS-181 သည် CDK2 ကို 1 micromol/L ထက်နည်းသော ပြင်းအား 1 micromol/L ထက်နည်းသော CDK2 ကိုသာ တားစီးကြောင်းပြသခဲ့ပြီး CDK2 သည် CDK7 ထက် 35 ဆပိုနည်းသော (IC(50) 880 nmol/L) ကို တားဆီးထားကြောင်း ပြသခဲ့သည်။ MCF-7 ဆဲလ်များတွင် BS-181 သည် CDK7 အလွှာများ၏ phosphorylation ကို ဟန့်တားကာ ဆဲလ်လည်ပတ်မှုကို ဖမ်းချုပ်ရန်နှင့် ကင်ဆာဆဲလ်လိုင်းများ ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားရန် ဆဲလ်လည်ပတ်မှုကို မြှင့်တင်ပေးပြီး vivo တွင် antitumor သက်ရောက်မှုများကို ပြသခဲ့သည်။ |
| CPD100907 | Riviciclib | P276-00 ဟုလည်းလူသိများသော Riviciclib သည် ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော antineoplastic လုပ်ဆောင်ချက်ပါရှိသော flavone နှင့် cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor ဖြစ်သည်။ P276-00 သည် Cdk4/cyclin D1၊ Cdk1/cyclin B နှင့် Cdk9/cyclin T1၊ serine/threonine kinases နှင့် ဆဲလ်လည်ပတ်မှုကို ထိန်းညှိခြင်းနှင့် ဆဲလ်များတိုးပွားခြင်းအတွက် အဓိကအခန်းကဏ္ဍမှပါဝင်သည့် ဆီးရီးယွန် kinases တို့နှင့် ပေါင်းစပ်တားဆီးထားသည်။ ဤ kinases များကို ဟန့်တားခြင်းသည် G1/S အသွင်ကူးပြောင်းမှုအတွင်း ဆဲလ်လည်ပတ်မှုကို ဖမ်းချုပ်စေပြီး၊ ထို့ကြောင့် apoptosis ဖြစ်ပေါ်စေခြင်းနှင့် အကျိတ်ဆဲလ်များပွားခြင်းကို ဟန့်တားစေသည်။ |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 သည် အလွန်ရွေးချယ်နိုင်သော CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM) ဖြစ်သည်။ (MC180295 တွင် ကျယ်ပြန့်သော ကင်ဆာကို ဆန့်ကျင်သည့် လုပ်ဆောင်ချက် ရှိပြီး vivo ကင်ဆာပုံစံများတွင် ထိရောက်မှုရှိသည်။ ထို့အပြင် CDK9 တားဆီးမှုသည် vivo ရှိ immune checkpoint inhibitor α-PD-1 ကို အာရုံခံနိုင်ပြီး ၎င်းသည် ကင်ဆာ၏ epigenetic ကုထုံးအတွက် အကောင်းဆုံးပစ်မှတ်ဖြစ်လာသည်။ |
| ၁၀၇၃၄၈၅-၂၀-၇ | LDC000067 | LDC000067 သည် အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော CDK9 inhibitor ဖြစ်သည်။ LDC000067 သည် ATP-အပြိုင်အဆိုင် နှင့် ဆေးပမာဏအပေါ် မူတည်သော ပုံစံဖြင့် vitro transcription ကို ဟန့်တားထားသည်။ LDC000067 ဖြင့် ကုသထားသော ဆဲလ်များ၏ မျိုးရိုးဗီဇဖော်ပြမှု ပရိုဖိုင်ကို ဖော်ပြခြင်းသည် ကြီးထွားမှုနှင့် apoptosis ၏ အရေးကြီးသော ထိန်းညှိမှုများ အပါအဝင် တိုတောင်းသော mRNAs များကို ရွေးချယ်လျှော့ချခြင်းကို သရုပ်ပြခဲ့သည်။ de novo RNA ပေါင်းစပ်မှုကို လေ့လာခြင်းသည် CDK9 ၏ ကျယ်ပြန့်သော အပြုသဘောဆောင်သော အခန်းကဏ္ဍကို အကြံပြုခဲ့သည်။ မော်လီကျူလာနှင့် ဆဲလ်လူလာအဆင့်တွင်၊ LDC000067 သည် မျိုးဗီဇအပေါ် RNA polymerase II ကို ခေတ္တရပ်ခြင်း နှင့် အရေးအကြီးဆုံးမှာ ကင်ဆာဆဲလ်များတွင် apoptosis ထိုးသွင်းခြင်းကဲ့သို့သော CDK9 တားဆီးခြင်း၏ လက္ခဏာရပ်များကို ပြန်ထုတ်ပေးသည်။ LDC000067 သည် P-TEFb-based in vitro transcription ကို ဟန့်တားသည်။ BI 894999 နှင့်ပေါင်းစပ်ခြင်းဖြင့် apoptosis in vitro နှင့် vivo တို့ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။ |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A သည် STAT1 နှင့် STAT5 transactivation domains များ၏ serine phosphorylation မြင့်မားသော AML ဆဲလ်များတွင် လုပ်ဆောင်နေသော အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော CDK8 inhibitor ဖြစ်သည်။ EL120-34A သည် ကင်ဆာဆဲလ်များတွင် STAT1 S727 နှင့် STAT5 S726 ၏ phosphorylation ကို ဟန့်တားသည်။ တသမတ်တည်း၊ STATs- နှင့် NUP98-HOXA9- မှီခို ကူးယူဖော်ပြခြင်းကို vivo တွင် လုပ်ဆောင်မှု၏ အဓိက ယန္တရားတစ်ခုအဖြစ် တသမတ်တည်း သတိပြုမိခဲ့သည်။ |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 သည် ဆဲလ်အခြေခံ ELISA ရှိ မိုက်ခရိုမိုလာ တားဆီးခြင်းဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြသသည့် အစွမ်းထက်ပြီး MerTK-သီးသန့် တားဆေးဖြစ်သည်။ ထို့အပြင်၊ ဤ macrocycles များသည် MerTK ATP အိတ်ကပ်ထဲတွင် စည်းကြောင်းပြသရန် 11 နှင့် ရှုပ်ထွေးသော MerTK ပရိုတင်း၏ X-ray ဖွဲ့စည်းပုံကို ဖြေရှင်းခဲ့သည်။ UNC2541 သည် IC50 MerTH=4.4 nM ကိုပြသခဲ့သည်။ IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM ။ |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 သည် ဆန်းသစ်သော pan-tam inhibitor ဖြစ်ပြီး tam ig1 ectodomain နှင့် gas6 lg ဒိုမိန်းကြားရှိ မျက်နှာပြင်ကို ပိတ်ဆို့ကာ axl သတင်းထောက်ဆဲလ်လိုင်းများနှင့် မူရင်း tam receptors ကင်ဆာဆဲလ်လိုင်းများကို အစွမ်းထက်စွာ ဟန့်တားထားသည်။ |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053၊ DE-120 ဟုလည်းလူသိများသော၊ သည်စိုစွတ်သောအသက်အရွယ်ဆိုင်ရာ macular degeneration ကိုကုသရန်အလားအလာရှိသော VEGF နှင့် PDGF inhibitor ဖြစ်သည်။ |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 သည် ကင်ဆာရောဂါ ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော Axl inhibitor ဖြစ်သည်။ SGI-7079 သည် exogenous Gas6 ligand ၏ရှေ့မှောက်တွင် Axl activation ကို ထိထိရောက်ရောက် ဟန့်တားပေးသည်။ SGI-7079 သည် ဆေးပမာဏပေါ်မူတည်၍ အကျိတ်ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားသည်။ Axl သည် EGFR inhibitor resistance ကို ကျော်လွှားရန်အတွက် ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော ကုထုံးပစ်မှတ်တစ်ခုဖြစ်သည်။ |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 သည် sumoylation ကို ဟန့်တားသော ဓာတု flavone ဖြစ်သည်။ 2-D08 သည် စုစည်းမှုဆန့်ကျင်ရေးနှင့် အာရုံကြောကာကွယ်မှုဆိုင်ရာ အကျိုးသက်ရောက်မှုကို ပြသခဲ့သည်။ |
| CPD100740 | Dubermatinib | TP-0903 ဟုလည်းလူသိများသော Dubermatinib သည် အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော AXL inhibitor ဖြစ်သည်။ TP-0903 သည် နာနိုမိုလာအကွာအဝေး၏ LD50 တန်ဖိုးများဖြင့် CLL B ဆဲလ်များတွင် ကြီးမားသော apoptosis ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။ TP-0903 ၏ BTK inhibitors နှင့် ပေါင်းစပ်ခြင်း CLL B-cell apoptosis AXL overexpression သည် အမျိုးမျိုးသော အေးဂျင့်များကို ခံနိုင်ရည်ရှိသော အကျိတ်အမျိုးအစားများစွာတွင် တွေ့ရှိရသည့် ထပ်တလဲလဲအကြောင်းအရာတစ်ခုဖြစ်သည်။ TP-0903 ဖြင့် ကင်ဆာဆဲလ်များကို ကုသခြင်းသည် မော်ဒယ်များစွာတွင် mesenchymal phenotype ကို ပြောင်းပြန်ဖြစ်ပြီး အခြားပစ်မှတ်ထားသော အေးဂျင့်များနှင့် ကုသရန် ကင်ဆာဆဲလ်များကို အာရုံခံစေသည်။ TP-0903 ကို တစ်ခုတည်းသော အေးဂျင့်အဖြစ် သို့မဟုတ် BTK inhibitors များနှင့် ပေါင်းစပ်ခြင်းဖြင့် CLL လူနာများကို ကုသရာတွင် ထိရောက်မှုရှိနိုင်ပါသည်။ |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 သည် အသစ်အဆန်းဖြစ်သော MET inhibitor ဖြစ်ပြီး၊ ၎င်းသည် activated MET receptor နှင့် ၎င်း၏ဖွဲ့စည်းပုံအရ တက်ကြွသော mutants များကို ဟန့်တားပေးသည်။ NPS-1034၊ သည် MET ၏ အမျိုးမျိုးသော တက်ကြွသော မျိုးပြောင်းပုံစံများအပြင် HGF-အသက်သွင်းထားသော တောရိုင်းအမျိုးအစား MET ကို တားဆီးပေးသည်။ NPS-1034 သည် activated MET ကိုဖော်ပြသည့်ဆဲလ်များကြီးထွားမှုကိုဟန့်တားကာ mouse xenograft ပုံစံတွင်ထိုဆဲလ်များမှဖြစ်ပေါ်လာသောအကျိတ်များ၏ဆုတ်ယုတ်မှုကိုမြှင့်တင်ပေးပါသည်။ NPS-1034 သည် MET အချက်ပြခြင်း၏ HGF လှုံ့ဆော်ပေးသော အသက်ဝင်မှုကိုလည်း ဟန့်တားထားသည်။ အထူးသဖြင့် NPS-1034 သည် MET inhibitors SU11274၊ NVP-BVU972 နှင့် PHA665752 တို့ကို ခံနိုင်ရည်ရှိသော MET မျိုးကွဲသုံးမျိုးကို တားဆီးထားသည်။ |
| CPD100738 | Glesatinib | MGCD-265 ဟုလည်းသိကြသော Glesatinib သည် ပါးစပ်မှရရှိနိုင်သော သေးငယ်သော-မော်လီကျူး၊ ဘက်စုံပစ်မှတ်ထားသော tyrosine kinase inhibitor သည် ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော antineoplastic လုပ်ဆောင်ချက်ပါရှိသည်။ MGCD265 သည် c-Met receptor (hepatocyte growth factor receptor) အပါအဝင် များစွာသော receptor tyrosine kinases (RTKs) ၏ phosphorylation ကို ဟန့်တားပေးပြီး၊ Tek/Tie-2 receptor; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) အမျိုးအစား 1၊ 2 နှင့် 3; နှင့် macrophage-stimulating 1 receptor (MST1R သို့မဟုတ် RON)။ |
