| CAT # | ထုတ်ကုန်အမည် | ဖော်ပြချက် |
| CPD100616 | Emricasan | IDN 6556 နှင့် PF 03491390 ဟုလည်းလူသိများသော Emricasan သည် အသည်းရောဂါများကို ကုသရန်အတွက် လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင် ပထမတန်းစား caspase inhibitor ဖြစ်သည်။ Emricasan (IDN-6556) သည် အရက်မဟုတ်သော steatohepatitis ၏ murine ပုံစံတွင် အသည်းထိခိုက်မှုနှင့် fibrosis ကို လျော့နည်းစေသည်။ IDN6556 သည် porcine islet autotransplant model တွင် မဖြစ်စလောက် အစုလိုက်အပြုံလိုက် ကျွန်းငယ်တည်ဆောက်မှုကို ကူညီဆောင်ရွက်ပေးသည်။ ခံတွင်း IDN-6556 သည် နာတာရှည် အသည်းရောင် C ဝေဒနာရှင်များတွင် aminotransferase လုပ်ဆောင်ချက်ကို လျော့ကျစေနိုင်သည်။ ပါးစပ်ဖြင့်စီမံထားသော PF-03491390 သည် ကြွက်ပုံစံတစ်ခုတွင် အယ်ဖာဖာများဖြစ်ပေါ်စေသော အသည်းဒဏ်ရာကို ကြာရှည်စွာ အသည်းထဲတွင် ထိန်းသိမ်းထားပြီး၊ . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH၊ Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone ဟုလည်းလူသိများသော၊ သည် အစွမ်းထက်သော antiapoptotic ဂုဏ်သတ္တိများပါရှိသော ကျယ်ပြန့်သော spectrum caspase inhibitor ဖြစ်သည်။ Q-VD-OPh သည် P7 ကြွက်တွင် မွေးကင်းစကလေးများ လေဖြတ်ခြင်းကို ကာကွယ်ပေးသည်- ကျားမရေးရာ အခန်းကဏ္ဍ။ Q-VD-OPh သည် သွေးကင်ဆာကို ဆန့်ကျင်သည့် အာနိသင်ရှိပြီး AML ဆဲလ်များတွင် HPK1 အချက်ပြခြင်းကို တိုးမြှင့်ရန်အတွက် ဗီတာမင် D analogs များနှင့် ဓါတ်ပြုနိုင်သည်။ Q-VD-OPh သည် ကျောရိုးဒဏ်ရာပြီးနောက် ကြွက်များတွင် trauma-induced apoptosis ကို လျှော့ချပေးပြီး ကျောရိုးမကြီး ဒဏ်ရာရပြီးနောက် ကြွက်များတွင် ကျောရိုး၏ နောက်ကျော၏လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြန်လည်ကောင်းမွန်စေပါသည်။ |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk သည် caspase-3 ၏ ဆဲလ်-စိမ့်ဝင်နိုင်သော၊ နောက်ပြန်မဆုတ်နိုင်သော တားဆေးဖြစ်သည်။ Caspase-3 သည် apoptosis တွင်အဓိကအခန်းကဏ္ဍမှပါဝင်သည့် cystineyl aspartate-specific protease ဖြစ်သည်။ |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK ဟုလည်းလူသိများသော MDK4982 သည် Caspase-8 နှင့် granzyme B ၏ အစွမ်းထက်သော၊ ဆဲလ်-စိမ့်ဝင်နိုင်သော၊ နောက်ပြန်မဆုတ်နိုင်သော inhibitor တစ်ခုဖြစ်ပြီး Caspase-8 Inhibitor II သည် Caspase-8 ၏ ဇီဝကမ္မလုပ်ဆောင်မှုကို ထိန်းချုပ်သည်။ MDK4982 သည် HeLa ဆဲလ်များရှိ တုပ်ကွေးဗိုင်းရပ်စ်ပိုးကြောင့် ဖြစ်ပွားသော apoptosis ကို ထိရောက်စွာ ဟန့်တားပေးသည်။ MDK4982 သည် granzyme B. MDK4982 တွင် CAS#210344-98-2 ပါရှိသည်။ |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK သည် ဆဲလ်-စိမ့်ဝင်နိုင်သော၊ နောက်ပြန်မဆုတ်နိုင်သော pan-caspase inhibitor ဖြစ်သည်။ Z-VAD-FMK သည် vitro အတွင်းရှိအကျိတ်ဆဲလ်များအတွင်း caspase လုပ်ဆောင်မှုနှင့် apoptosis induction ကို ဟန့်တားပေးသည် (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM)။ |
| CPD100611 | Belnacasan | VX-765 ဟုလည်းသိကြသော Belnacasan သည် cytokines နှစ်ခုဖြစ်သော IL-1b နှင့် IL-18 တို့၏မျိုးဆက်ကို ထိန်းချုပ်သည့် Caspase ကို ဟန့်တားရန် ဒီဇိုင်းထုတ်ထားသည်။ VX-765 သည် ကုသမှုဆိုင်ရာ မော်ဒယ်များတွင် ပြင်းထန်သောတက်ခြင်းများကို တားစီးနိုင်ကြောင်း ပြသထားသည်။ ထို့အပြင်၊ VX-765 သည် နာတာရှည် ဝက်ရူးပြန်ရောဂါ၏ အကြိုစမ်းသပ်မှုပုံစံများတွင် လှုပ်ရှားမှုကို ပြသထားသည်။ Psoriasis ဝေဒနာရှင်များတွင် ၂၈ ရက်ကြာ အဆင့်-IIa လက်တွေ့စမ်းသပ်မှု အပါအဝင် အခြားရောဂါများနှင့် ပတ်သက်သည့် အဆင့်-I နှင့် အဆင့်-IIa ဆေးဘက်ဆိုင်ရာ စမ်းသပ်မှုများတွင် လူနာ 100 ကျော်တွင် VX-765 ကို ထိုးပေးခဲ့သည်။ ၎င်းသည် ကုသမှုခံနိုင်ရည်ရှိသော ဝက်ရူးပြန်ရောဂါရှိသူ ၇၅ ဦးခန့်ကို စာရင်းသွင်းထားသော VX-765 ၏ ကုသမှုအဆင့်ကို ပြီးမြောက်ခဲ့သည်။ double-blind၊ ကျပန်းလုပ်ထားသော၊ placebo-controlled ဆေးခန်းစမ်းသပ်မှုသည် VX-765 ၏ဘေးကင်းမှု၊ ခံနိုင်ရည်ရှိမှုနှင့် လက်တွေ့လုပ်ဆောင်မှုများကို အကဲဖြတ်ရန် ဒီဇိုင်းထုတ်ထားသည်။ |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc သည် HIV ဗိုင်းရပ်စ်ပိုး ကုတ်အင်္ကျီ ပရိုတင်း gp120 ၏ ပေါင်းစပ်မှုကို ဟန့်တားသည့် ယှဉ်ပြိုင်နိုင်စွမ်းမရှိသော CKR-5 receptor antagonist ဖြစ်သည် ။ Maraviroc သည် MIP-1β-လှုံ့ဆော်သော γ-S-GTP သည် HEK-293 ဆဲလ်အမြှေးပါးများနှင့် ချိတ်ဆက်မှုကို ဟန့်တားကာ CKR-5/G ပရိုတိန်းရှုပ်ထွေးမှုတွင် ဓာတုပစ္စည်း-မှီခိုမှုဆိုင်ရာ လှုံ့ဆော်မှုကို တားစီးနိုင်စွမ်းကို ညွှန်ပြသည်။ Maraviroc သည် chemokine-induced intracellular calcium redistribution ၏ အောက်ပိုင်းဖြစ်စဉ်ကိုလည်း တားဆီးပေးသည်။ |
| CPD100609 | Resatorvid | TAK-242 ဟုလည်းသိကြသော Resatorvid သည် TLR4 အချက်ပြခြင်း၏ဆဲလ်-စိမ့်ဝင်နိုင်သော inhibitor ဖြစ်ပြီး NO, TNF-α, IL-6, နှင့် IL-1β သည် IC50 တန်ဖိုးများရှိသော macrophages တွင် 1-11 nM ၏ LPS ထုတ်လုပ်မှုကို ပိတ်ဆို့ထားသည်။ Resatorvid သည် TLR4 နှင့် ရွေးချယ်ထားပြီး TLR4 နှင့် ၎င်း၏ adapter မော်လီကျူးများအကြား အပြန်အလှန်တုံ့ပြန်မှုများကို အနှောင့်အယှက်ပေးသည်။ Resatorvid သည် စမ်းသပ်ဆဲ ဦးနှောက်ထိခိုက်မှုတွင် အာရုံကြောကာကွယ်မှု ပံ့ပိုးပေးသည်- လူ့ဦးနှောက်ဒဏ်ရာကို ကုသရာတွင် သက်ရောက်မှု |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 သည် apoptosis အချက်ပြ-ထိန်းညှိခြင်း kinase 1 (ASK1) ၏ ပါးစပ်ဖြင့်ရရှိနိုင်သော bioavailable inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် ASK1 နှင့် ASK2 နှင့် MEKK1၊ TAK-1၊ IKKβ၊ ERK1၊ JNK1၊ p38α၊ GSK3β၊ PKCθ နှင့် B-RAF အတွက် ရွေးချယ်ထားသည်။ ၎င်းသည် INS-1 ပန်ကရိယ beta ဆဲလ်ရှိ JNK နှင့် p38 phosphorylation တွင် streptozotocin ဖြစ်ပေါ်စေသော တိုးပွားမှုကို ဟန့်တားပေးသည်။ |
| CPD100607 | K811 | K811 သည် amyotrophic lateral sclerosis ၏ mouse model တွင် ရှင်သန်မှုကို ကြာရှည်စေသည့် ASK1-specific inhibitor ဖြစ်သည်။ K811 သည် မြင့်မားသော ASK1 ဖော်ပြချက်နှင့် HER2-အလွန်အကျွံဖော်ပြသည့် GC ဆဲလ်များတွင် ဆဲလ်လိုင်းများပေါက်ပွားမှုကို ထိရောက်စွာကာကွယ်ပေးသည်။ K811 ဖြင့် ကုသခြင်းသည် ကြီးထွားမှုအမှတ်အသားများကို လျှော့ချခြင်းဖြင့် xenograft အကျိတ်များ၏ အရွယ်အစားကို လျှော့ချပေးသည်။ |
| CPD100606 | K812 | K812 သည် amyotrophic lateral sclerosis ၏ mouse model တွင် ရှင်သန်မှုကို တာရှည်စေရန် ရှာဖွေတွေ့ရှိခဲ့သော ASK1-specific inhibitor ဖြစ်သည်။ |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A သည် အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော ASK1 inhibitor (IC50 = 93 nM) ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် မွေးမြူထားသော mouse astrocytes တွင် LPS-induced ASK1 နှင့် p38 phosphorylation ကို ပိတ်ဆို့ပြီး mouse EAE မော်ဒယ်တွင် အာရုံကြောရောင်ရမ်းခြင်းကို တားဆီးပေးသည်။ MSC 2032964A သည် ပါးစပ်ဖြင့် bioavailable ဖြစ်ပြီး ဦးနှောက်ကို ထိုးဖောက်ဝင်ရောက်နိုင်သည်။ |
| CPD100604 | Selonsertib | GS-4997 ဟုလည်းသိကြသော Selonsertib သည် ရောင်ရမ်းမှုကို ဆန့်ကျင်ခြင်း၊ antineoplastic နှင့် anti-fibrotic လှုပ်ရှားမှုများ ပါ၀င်သော apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) ၏ ပါးစပ် bioavailable inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။ GS-4997 သည် ASK1 ၏ ဓာတ်ကူပစ္စည်း kinase ဒိုမိန်းသို့ ပစ်မှတ်ထားပြီး ATP ယှဉ်ပြိုင်မှုပုံစံဖြင့် ပေါင်းစပ်ထားသောကြောင့် ၎င်း၏ phosphorylation နှင့် အသက်ဝင်မှုကို ဟန့်တားသည်။ GS-4997 သည် ရောင်ရမ်းသည့် cytokines များ ထုတ်လုပ်မှုကို တားဆီးပေးသည်၊ fibrosis တွင်ပါဝင်သော မျိုးဗီဇများ၏ ဖော်ပြမှုကို လျှော့ချပေးသည်၊ အလွန်အကျွံ apoptosis ကို တားဆီးပေးပြီး ဆဲလ်များ ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားသည်။ |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS Inhibitor I ဟုလည်းလူသိများသော MDK36122 သည် Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor ဖြစ်သည်။ MDK36122 တွင် ကုဒ်အမည်မရှိပါ၊ CAS#1033836-12-2 ပါရှိသည်။ ဆက်သွယ်ရလွယ်ကူစေရန်အတွက် နောက်ဆုံးဂဏန်း 5 လုံးကို နာမည်အတွက် အသုံးပြုထားသည်။ MDK36122 သည် ဆက်စပ်လူ့အင်ဇိုင်း L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, နှင့် 5-LOX တို့ကို အင်ဇိုင်းနှင့် ဆဲလ်လူလာစစ်ဆေးမှုများတွင် HPGDS (IC50s = 0.7 နှင့် 32 nM အသီးသီး) တို့ကို ရွေးချယ်ပိတ်ဆို့ထားသည်။ |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ORF-20485 ဟုလည်းလူသိများသည်၊ RWJ-20485; 5-lipoxygenase inhibitor သည် ပန်းနာရင်ကျပ်၊ အရိုးအဆစ်ရောင်ရောဂါ (OA) ကို ကုသရန် အလားအလာရှိသည်။ Tepoxalin သည် ခွေးများတွင် COX-1၊ COX-2 နှင့် 5-LOX တို့ကို ဆန့်ကျင်သည့် vivo inhibitory လုပ်ဆောင်ချက်တွင် ပါဝင်ပါသည်။Tepoxalin သည် ကြွက်များတွင် ဝမ်းဗိုက်ဓါတ်ရောင်ခြည်ကြောင့် ဖြစ်ပေါ်လာသော microvascular dysfunction ကို ဟန့်တားပေးပါသည်။ Tepoxalin သည် WEHI 164 ဆဲလ်ရှိ အကျိတ် necrosis factor alpha-induced apoptosis ကိုလျော့ချရာတွင် antioxidant၊ pyrrolidine dithiocarbamate ၏လုပ်ဆောင်ချက်ကို မြှင့်တင်ပေးပါသည်။ |
| CPD100601 | Tenidap | CP-66248 ဟုလည်းသိကြသော Tenidap သည် COX/5-LOX inhibitor နှင့် cytokine-modulating anti-inflammatory drug ကိုယ်စားလှယ်လောင်းအဖြစ် Pfizer မှတီထွင်ထုတ်လုပ်ထားသည့် rheumatoid arthritis အတွက်အလားအလာရှိသောကုသမှုအဖြစ် Pfizer သည် စျေးကွက်ရှာဖွေရေးခွင့်ပြုချက်အား ပယ်ချပြီးနောက် ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုကိုရပ်တန့်သွားခဲ့သည်။ 1996 ခုနှစ်တွင် FDA မှအသည်းနှင့်ကျောက်ကပ်အဆိပ်သင့်ကြောင့်မူးယစ်ဆေး၏ metabolites ကြောင့်သတ်မှတ်ထားသော၊ ဓာတ်တိုးပျက်စီးမှုကို ဖြစ်စေသော thiophene moiety ဖြစ်သည်။ |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 သည် ရောင်ရမ်းခြင်းနှင့် နာကျင်ခြင်းအတွက် ထိရောက်မှုရှိသော redox 5-lipoxygenase inhibitor ဖြစ်ပြီး အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော အသစ်အဆန်းတစ်ခုဖြစ်သည်။ PF-4191834 သည် အင်ဇိုင်းနှင့် ဆဲလ်များကို အခြေခံသည့် စစ်ဆေးမှုများတွင် ကောင်းမွန်သော အစွမ်းသတ္တိရှိပြီး စူးရှသော ရောင်ရမ်းမှု၏ ကြွက်ပုံစံတွင် ပါရှိသည်။ အင်ဇိုင်းစမ်းသပ်မှုရလဒ်များက PF-4191834 သည် IC(50) = 229 +/- 20 nM ပါရှိသော အစွမ်းထက်သော 5-LOX inhibitor ဖြစ်ကြောင်း ဖော်ပြသည်။ ထို့အပြင်၊ ၎င်းသည် 5-LOX နှင့် 12-LOX နှင့် 15-LOX ထက်ပိုသော 5-LOX အတွက် အဆ 300 ခန့် ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းကို ပြသခဲ့ပြီး cyclooxygenase အင်ဇိုင်းများဆီသို့ လှုပ်ရှားမှုမရှိကြောင်း ပြသခဲ့သည်။ ထို့အပြင်၊ PF-4191834 သည် လူ့သွေးဆဲလ်များတွင် 5-LOX ကို IC(80) = 370 +/- 20 nM ဖြင့် တားဆီးပေးသည်။ |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 ဟုလည်းလူသိများသော MK-886 သည် leukotriene ဆန့်ကျင်ဘက်ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် 5-lipoxygenase အသက်ဝင်သောပရိုတင်း (FLAP) ကို ပိတ်ဆို့ခြင်းဖြင့် ၎င်းကိုလုပ်ဆောင်နိုင်ပြီး 5-lipoxygenase (5-LOX) ကို ဟန့်တားကာ atherosclerosis ကို ကုသရာတွင် ကူညီပေးနိုင်ပါသည်။ MK-886 သည် cyclooxygenase-1 လုပ်ဆောင်ချက်ကို ဟန့်တားပြီး platelet စုစည်းမှုကို တားဆီးပေးသည်။ MK-886 သည် hypericin ဖြင့် photodynamic ကုထုံးပြီးနောက် apoptosis ကိုတိုးစေပြီး ဆဲလ်လည်ပတ်မှုကို တိုးစေသည်။ MK-886 သည် tumor necrosis factor-alpha-induced differentiation နှင့် apoptosis ကို ပိုမိုကောင်းမွန်စေသည်။ |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 သည် vitro နှင့် vivo မော်ဒယ်များအကွာအဝေးတွင် 5-LO တုံ့ပြန်မှု၏အစွမ်းထက်သောတားဆေးဖြစ်သည်။ |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 နှင့် MLN-977 ဟုလည်းသိကြသော CMI-977 သည် leukotrienes ထုတ်လုပ်မှုတွင် ကြားဝင်ဆောင်ရွက်ပေးသည့် အစွမ်းထက်သော 5-lipoxygenase inhibitor ဖြစ်ပြီး လက်ရှိတွင် နာတာရှည်ပန်းနာရင်ကျပ်ရောဂါကို ကုသရန်အတွက် တီထွင်လျက်ရှိသည်။ CMI-977 သည် 5-lipoxygenase (5-LO) ဆဲလ်များရောင်ရမ်းခြင်းလမ်းကြောင်းကို ဟန့်တားပေးသည်၊ ၎င်းသည် လည်ချောင်းနာရင်ကျပ်ရောဂါဖြစ်ပွားစေသည့် leukotrienes ၏မျိုးဆက်ကို ပိတ်ဆို့စေပါသည်။ |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 သည် 5-lipoxygenase (5-LO) ၏ ပါးစပ်ဖြင့် တက်ကြွသော တားဆေးဖြစ်သည်။ CJ-13610 သည် leukotriene B4 ၏ biosynthesis ကို ဟန့်တားပြီး macrophages တွင် IL-6 mRNA ကို ထိန်းညှိပေးသည်။ ၎င်းသည် နာကျင်ကိုက်ခဲမှုပုံစံများတွင် ထိရောက်မှုရှိသည်။ |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 သည် 5-LO အသက်ဝင်သောပရိုတင်း (FLAP) inhibitor ဖြစ်သည်။ |
| CPD100594 | TT15 | TT15 သည် GLP-1R ၏ ဆန့်ကျင်ဘက်ဖြစ်သည်။ |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 သည် CNS-ထိုးဖောက်နိုင်သော glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) positive allosteric modulator (PAM) |
