BS-181

ဓာတုအမည်-

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

SMILES ကုဒ်-

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C။[H]Cl

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ၊23H2၊1-2H3၊(H၊24၊27);1H

InChi သော့-

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

အဓိကစကားလုံး-

ပျော်ဝင်နိုင်မှု- 

သိုလှောင်မှု- 

ဖော်ပြချက်-

BS-181 သည် 21 nmol/L ၏ IC(50) ပါရှိသော CDK7 အတွက် အလွန်ရွေးချယ်နိုင်သော CDK inhibitor ဖြစ်သည်။ အခြား CDKs များနှင့် အခြားသော 69 kinases များကို စမ်းသပ်ရာတွင် BS-181 သည် CDK2 ကို 1 micromol/L ထက်နည်းသော ပြင်းအား 1 micromol/L ထက်နည်းသော CDK2 ကိုသာ တားစီးကြောင်းပြသခဲ့ပြီး CDK2 သည် CDK7 ထက် 35 ဆပိုနည်းသော (IC(50) 880 nmol/L) ကို တားဆီးထားကြောင်း ပြသခဲ့သည်။ MCF-7 ဆဲလ်များတွင် BS-181 သည် CDK7 အလွှာများ၏ phosphorylation ကို ဟန့်တားကာ ဆဲလ်လည်ပတ်မှုကို ဖမ်းချုပ်ရန်နှင့် ကင်ဆာဆဲလ်လိုင်းများ ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားရန် ဆဲလ်လည်ပတ်မှုကို မြှင့်တင်ပေးပြီး vivo တွင် antitumor သက်ရောက်မှုများကို ပြသခဲ့သည်။

ပစ်မှတ်- CDK7