| CAT # | ထုတ်ကုန်အမည် | ဖော်ပြချက် |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 သည် PPARα နှင့် PPARγ ထက် 1000 အဆရွေးချယ်နိုင်မှု > 1000 ခေါက်ရွေးချယ်မှုဖြင့် PPARδ (Ki=1.1 nM) အတွက် မြင့်မားသောဆက်စပ်မှုကိုပြသသည့် ပေါင်းစပ် PPARδ-သီးသန့် agonist ဖြစ်သည်။ |
| CPD100566 | GFT505 | GFT-505 ဟုလည်းလူသိများသော Elafibranor သည် dual PPARα/δ agonist ဖြစ်သည်။ Elafibranoris သည် ဆီးချို၊ အင်ဆူလင်ခံနိုင်ရည်၊ dyslipidemia နှင့် အရက်မဟုတ်သော အသည်းအဆီဖုံးရောဂါ (NAFLD) အပါအဝင် နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါများကို ကုသရန်အတွက် လက်ရှိတွင် လေ့လာနေပါသည်။ |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina သည် တရုတ်ရိုးရာ ဂလူးကို့စ်လျှော့ကျစေသော ဆေးဖက်ဝင်အပင်များဖြစ်သော malaytea scurfpea ၏ ဆန်းသစ်သော သဘာဝပန်ကန်-PPAR agonist ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် PPAR-α နှင့် PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l၊ 4.00 μmol/l၊ 4.00 μmol/l နှင့် 293T ဆဲလ်များတွင် 8.07 μmol/l အသီးသီး) ထက် ပိုမိုအားကောင်းသည့် လုပ်ဆောင်ချက်များကို ပြသသည်။ |
| CPD100564 | Troglitazone | CI991 ဟုလည်းလူသိများသော Troglitazone သည် အစွမ်းထက်သော PPAR agonist ဖြစ်သည်။ Troglitazone သည် ဆီးချိုရောဂါနှင့် ရောင်ရမ်းမှုကို ဆန့်ကျင်သောဆေးဖြစ်ပြီး thiazolidinediones ၏ ဆေးအမျိုးအစားတွင် ပါဝင်ပါသည်။ ဂျပန်ရှိ ဆီးချိုရောဂါအမျိုးအစား 2 ရှိသောလူနာများအတွက် Troglitazone သည် အခြားသော thiazolidinediones (pioglitazone နှင့် rosiglitazone) ကဲ့သို့ peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) ကို အသက်သွင်းခြင်းဖြင့် လုပ်ဆောင်သည်။ Troglitazone သည် PPARα နှင့် - ပိုမိုပြင်းထန်သော - PPARγ နှစ်ခုလုံးအတွက် ligand တစ်ခုဖြစ်သည်။ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin၊ licorice ထုတ်ယူမှုတွင်တက်ကြွသောဓာတုဓာတုပစ္စည်းတစ်ခုဖြစ်သည့် Glabridin သည် PPARγ ၏ ligand binding domain နှင့် အပြည့်အ၀ရှိသော receptor နှင့် ချည်နှောင်ထားသည်။ ၎င်းသည် ဖက်တီးအက်ဆစ်ဓာတ်တိုးမှုကို မြှင့်တင်ပေးပြီး သင်ယူမှုနှင့် မှတ်ဉာဏ်ကို တိုးတက်စေသည့် GABAA receptor positive modulator တစ်ခုလည်းဖြစ်သည်။ |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11 သည် American ginseng တွင်တွေ့ရသော်လည်းအာရှဂျင်ဆင်းတွင်မဟုတ်သောသဘာဝထုတ်ကုန်ဖြစ်ပြီး PPARγ agonist အသစ်ဖြစ်သည်။ |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate သည် peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARalpha) ၏ antilipidemic လုပ်ဆောင်မှုနှင့်အတူ agonist ဖြစ်သည်။ Bezafibrate သည် hyperlipidemia ကိုကုသရန်အတွက်အသုံးပြုသော fibrate ဆေးဖြစ်သည်။ Bezafibrate သည် triglyceride ပမာဏကိုလျှော့ချပေးသည်၊ မြင့်မားသောသိပ်သည်းဆ lipoprotein ကိုလက်စထရောအဆင့်ကိုတိုးစေပြီးစုစုပေါင်းနှင့်သိပ်သည်းဆနည်းပါးသော lipoprotein ကိုလက်စထရောအဆင့်ကိုလျှော့ချပေးသည်။ ၎င်းကို Bezalip အဖြစ် စျေးကွက်တင်လေ့ရှိသည်။ |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742၊ GW610742 နှင့် GW0742X သည် PPARδ/β agonist ဖြစ်သည်။ GW0742 သည် Cortical Post-Mitotic Neurons ၏ အစောပိုင်း အာရုံကြောများ ရင့်ကျက်မှုကို လှုံ့ဆော်ပေးသည်။ GW0742 သည် သွေးတိုးခြင်း၊ သွေးကြောများ ရောင်ရမ်းခြင်းနှင့် ဓာတ်တိုးခြင်း အခြေအနေကို တားဆီးပေးပြီး အစားအသောက်ကြောင့် အဝလွန်ခြင်းတွင် endothelial ကမောက်ကမဖြစ်မှုကို ကာကွယ်ပေးသည်။ GW0742 သည် ညာဘက်နှလုံးခုန်နှုန်းမြင့်မားခြင်းအပေါ် တိုက်ရိုက်အကာအကွယ်သက်ရောက်မှုရှိပါသည်။GW0742 သည် vivo နှင့် vitro နှစ်ခုလုံးတွင် နှလုံးအတွင်းရှိ lipid metabolism ကိုမြှင့်တင်ပေးနိုင်သည်။ |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride သည် ရောင်ရမ်းမှု နှင့် သွေးကြောပိတ်ခြင်းဆိုင်ရာ အာနိသင်များကို ထုတ်လုပ်ရန် ဖော်ပြထားသော thiazolidinedione ဒြပ်ပေါင်းဖြစ်သည်။ Pioglitazone သည် L-NAME-သွေးဆောင်သော သွေးကြောများ ရောင်ရမ်းခြင်းနှင့် သွေးလွှတ်ကြောများ ရောင်ရမ်းခြင်းတို့ကို ကာကွယ်ရန်နှင့် အက်စပရင်မှ ထုတ်ပေးသော အစာအိမ် အကျိအချွဲဒဏ်ရာကြောင့် ထွက်လာသော TNF-α mRNA တိုးလာမှုကို ဖိနှိပ်ရန် သရုပ်ပြထားသည်။ Pioglitazone Hydrochloride သည် PPAR γ ၏ လှုံ့ဆော်မှုတစ်ခုဖြစ်သည်။ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone သည် thiazolidinedione အမျိုးအစားတွင်ရှိသော ဆီးချိုရောဂါကို သက်သာစေသောဆေးဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် အဆီဆဲလ်များရှိ PPAR receptors များနှင့် ချိတ်ဆက်ကာ ဆဲလ်များကို အင်ဆူလင်ကို ပိုမိုတုံ့ပြန်မှုဖြစ်စေခြင်းဖြင့် အင်ဆူလင်အာရုံခံကိရိယာအဖြစ် လုပ်ဆောင်သည်။ Rosiglitazone သည် thiazolidinedione အမျိုးအစားဆေးများ၏ အဖွဲ့ဝင်ဖြစ်သည်။ Thiazolidinediones သည် အင်ဆူလင်ကို အာရုံခံနိုင်စွမ်းရှိသော အရာများအဖြစ် လုပ်ဆောင်သည်။ ၎င်းတို့သည် ဂလူးကို့စ်၊ ဖက်တီးအက်ဆစ်နှင့် အင်ဆူလင်ပါဝင်မှုကို လျှော့ချပေးသည်။ ၎င်းတို့သည် peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) နှင့် ချိတ်ဆက်ခြင်းဖြင့် အလုပ်လုပ်သည်။ PPAR များသည် နူကလီးယပ်တွင် တည်ရှိပြီး thiazolidinediones ကဲ့သို့သော ligands များဖြင့် အသက်ဝင်လာသော စာသားမှတ်တမ်းအချက်များဖြစ်သည်။ Thiazolidinediones သည် ဆဲလ်အတွင်းသို့ ဝင်ရောက်ပြီး နျူကလီးယား receptors များနှင့် ချိတ်ဆက်ကာ မျိုးဗီဇများ၏ ဖော်ပြမှုကို ပြောင်းလဲစေသည်။ |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 သည် ရွေးချယ်ထားသော PPARδ ဆန့်ကျင်ဘက်ဖြစ်သည်။ GSK0660 သည် TNFα တစ်ခုတည်းနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက TNFα ကုသထားသောဆဲလ်များရှိ စာသားမှတ်တမ်း 273 ခုကို ကွဲပြားစွာထိန်းချုပ်ထားသည်။ လမ်းကြောင်းခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာမှုတစ်ခုသည် cytokine-cytokine receptor အချက်ပြခြင်း၏ကြွယ်ဝမှုကိုပြသခဲ့သည်။ အထူးသဖြင့်၊ GSK0660 သည် leukocyte စုဆောင်းခြင်းတွင်ပါဝင်သည့် chemokine ဖြစ်သည့် TNFα-သွေးဆောင်သော CCL8 ၏ပြင်ဆင်မှုကို ပိတ်ဆို့ထားသည်။ GSK0660 သည် CCL8၊ CCL17 နှင့် CXCL10 အပါအဝင် leukocyte စုဆောင်းခြင်းတွင်ပါ၀င်သော cytokines များ၏ဖော်ပြချက်များအပေါ် TNFα ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကို ပိတ်ဆို့ထားပြီး ၎င်းသည် TNFα-induced retinal leukostasis ကိုပိတ်ဆို့နိုင်သည်။ |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A သည် ဆေးဖက်ဝင်အပင်များ Oroxylum indicum (L.) Kurz မှခွဲထုတ်ထားသော တက်ကြွသောအစိတ်အပိုင်းတစ်ခုဖြစ်ပြီး PPARγ ကိုအသက်ဝင်စေပြီး α-glucosidase သည် antioxidant လုပ်ဆောင်မှုကို အားကောင်းစေပါသည်။ |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 သည် အခြား PARP မိသားစုအင်ဇိုင်းများနှင့် ဆန့်ကျင်ဘက် 100-ဆ ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းရှိသော အစွမ်းထက်သော TNKS1/2 inhibitor ဖြစ်ပြီး DLD-1 ဆဲလ်များရှိ 5 nM Wnt လမ်းကြောင်းကို ဟန့်တားမှုကို ပြသသည်။ AZ6102 ကို 20 mg/mL တွင် ဆေးခန်းနှင့်သက်ဆိုင်သော သွေးကြောသွင်းဖြေရှင်းချက်တွင် ကောင်းမွန်စွာဖော်စပ်နိုင်သည်၊ ကင်ဆာဆေးနည်းများကို လက်တွေ့မျိုးစိတ်များတွင် ကောင်းစွာပြသထားပြီး ဖြစ်နိုင်သောအကျိတ်ခံနိုင်ရည်ရှိသော ယန္တရားများကိုရှောင်ရှားရန် Caco2 efflux နည်းပါးသည်ကိုပြသထားသည်။ Canonical Wnt လမ်းကြောင်းသည် သန္ဓေသားဖွံ့ဖြိုးမှု၊ အရွယ်ရောက်ပြီးသူတစ်သျှူး homeostasis နှင့် ကင်ဆာတို့တွင် အရေးကြီးသောအခန်းကဏ္ဍမှ ပါဝင်ပါသည်။ Axin၊ APC နှင့် ?-catenin ကဲ့သို့သော Wnt လမ်းကြောင်း အစိတ်အပိုင်းများစွာ၏ မျိုးမွှားဗီဇပြောင်းလဲမှုများသည် oncogenesis သို့ ဦးတည်သွားစေနိုင်သည်။ tankyrases (TNKS1 နှင့် TNKS2) ၏ poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) catalytic domain ကို ဟန့်တားခြင်းသည် Axin ၏ တည်ငြိမ်မှု တိုးမြင့်လာခြင်းဖြင့် Wnt လမ်းကြောင်းကို တားစီးကြောင်း လူသိများသည်။ |
| CPD100545 | KRP297 | MK-0767 နှင့် MK-767 ဟုလည်းသိကြသော KRP297 သည် အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါနှင့် dyslipidemia ကိုကုသရန်အလားအလာရှိသော PPAR agonist ဖြစ်သည်။ ob/ob ကြွက်များကို စီမံအုပ်ချုပ်သောအခါ၊ KRP-297 (0.3 မှ 10 mg/kg) သည် ပလာစမာဂလူးကို့စ်နှင့် အင်ဆူလင်ပမာဏကို ကျဆင်းစေပြီး ချို့ယွင်းနေသော အင်ဆူလင်လှုံ့ဆော်သော 2DG စုပ်ယူမှုကို soleus ကြွက်သားမှ ဆေးပမာဏပေါ်မူတည်၍ မြှင့်တင်ပေးပါသည်။ KRP-297 ကုသမှုသည် အရိုးကြွက်သားရှိ ချို့ယွင်းနေသော ဂလူးကို့စ်သယ်ယူပို့ဆောင်မှုကို သက်သာစေသည့်အပြင် ဆီးချိုရောဂါလက္ခဏာစုများ ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုကို ဟန့်တားရန် အသုံးဝင်သည်။ |
| CPD100543 | Inolitazone | Efatutazone၊ CS-7017 နှင့် RS5444 ဟုလည်းသိကြသော Inolitazone သည် ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော antineoplastic လုပ်ဆောင်ချက်ပါရှိသော ပါးစပ်ဖြင့်ရရှိနိုင်သော bioavailable PAPR-gamma inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။ Inolitazone သည် peroxisome proliferation-activated receptor gamma (PPAR-gamma) နှင့် ချိတ်ဆက်ပေးပြီး အသက်ဝင်စေသော အကျိတ်ဆဲလ်ကွဲပြားမှုနှင့် apoptosis တို့ကို ဖြစ်ပေါ်စေသည့်အပြင် အကျိတ်ဆဲလ်များတိုးပွားမှုကို လျှော့ချပေးနိုင်သည်။ PPAR-gamma သည် ကွဲပြားမှု၊ apoptosis၊ ဆဲလ်-လည်ပတ်ထိန်းချုပ်မှု၊ ကင်ဆာဖြစ်ပွားမှုနှင့် ရောင်ရမ်းမှုစသည့် ဆဲလ်များဆိုင်ရာ လုပ်ငန်းစဉ်များတွင် ပါဝင်သည့် မျိုးဗီဇဖော်ပြမှုကို ထိန်းချုပ်သည့် ligand-activated transcription factor တစ်ခုဖြစ်သည်။ ဤအေးဂျင့်ကိုအသုံးပြု၍ တက်ကြွသောလက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများ သို့မဟုတ် ပိတ်ထားသောလက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများကို စစ်ဆေးပါ။ (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 သည် PPAR α ဆန့်ကျင်ဘက် (IC50 = 0.24 μ M) ဖြစ်သည်။ GW6471 သည် PPAR α ligand-binding domain ၏တွဲဖက်ဖိနှိပ်မှုပရိုတင်းများ SMRT နှင့် NCoR တို့၏ ဆက်စပ်မှုကို တိုးမြင့်စေသည်။ |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor၊ IVA-337 ဟုလည်းသိကြသော၊ သည် peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) agonist ဖြစ်သည်။ |
