| CAT # | ထုတ်ကုန်အမည် | ဖော်ပြချက် |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 သည် အသည်းနှင့် adipose တစ်ရှူးများတွင် အဓိကတည်ရှိသော acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 နှစ်ခုလုံး၏ အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော inhibitor တစ်ခုဖြစ်ပြီး IC50 တန်ဖိုး 27 nM နှင့် 33 nM အသီးသီးရှိသည်။ ACC inihibitors သည် de novo lipogenesis ကို ဟန့်တားကာ အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါ၊ hepatic steatosis နှင့် ကင်ဆာတို့ကို ကုသရန် အလားအလာရှိသော long-chain fatty acids များ၏ beta-oxidation ကိုတိုးစေသည်။ |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646- သည် ACC အင်ဇိုင်း ACC1 နှင့် ACC2 ၏ allosteric inhibitor ဖြစ်သည့် ACC subunit dimerization- vitro နှင့် vivo တွင် ဖက်တီးအက်ဆစ်ပေါင်းစပ်မှုကို တားဆီးပေးသော ACC subunit dimerization ကို ဟန့်တားသည်။ xenograft ၏ နာတာရှည် ND-646 ကုသမှုနှင့် NSCLC ၏ မျိုးရိုးဗီဇ အင်ဂျင်နီယာဆိုင်ရာ ကြွက်မော်ဒယ်များကို ကုသခြင်းသည် အကျိတ်ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားသည်။ တစ်ခုတည်းသော အေးဂျင့်အဖြစ် သို့မဟုတ် စံချိန်စံညွှန်းပြုစုထားသော ဆေးဝါး carboplatin နှင့် ပေါင်းစပ်သောအခါ၊ ND-646 သည် Kras;Trp53-/- (KRAS p53 ဟုလည်းခေါ်သည်) နှင့် Kras;Stk11-/- (အဆုတ်အကျိတ်ကြီးထွားမှုကို သိသိသာသာ လျှော့ချပေးသည်။ KRAS Lkb1) NSCLC ၏မောက်စ်မော်ဒယ်များဟုလည်းလူသိများသည်။ ND-646 သည် လူသား NSCLC ကိုကုသရာတွင်အသုံးပြုသည့် ဓာတုကုထုံးဆိုင်ရာ ဆေးဝါးများ၏ ဘုံအစိတ်အပိုင်းဖြစ်သော carboplatin နှင့် ပေါင်းစပ်သောအခါ ထိရောက်မှု တိုးမြင့်လာသည်။ |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 သည် နို့တိုက်သတ္တဝါ ACCs ၏ အစွမ်းထက်သော တားဆေးတစ်ခုဖြစ်ပြီး ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ကို လျှော့ချနိုင်ပြီး စမ်းသပ်တိရစ္ဆာန်များတွင် အင်ဆူလင် အာရုံခံနိုင်စွမ်းကို မြှင့်တင်ပေးနိုင်သည်။ CP-640186 သည် IC50 တန်ဖိုးများ 55 nM ခန့်ရှိသော နို့တိုက်သတ္တဝါ ACCs ၏ isoforms များ၏ အစွမ်းထက်သော ဟန့်တားမှုအဖြစ် မကြာသေးမီက ပြသခဲ့သည်။ ၎င်းသည် လက်ရှိတွင် နို့တိုက်သတ္တဝါ ACCs များ၏ တစ်ခုတည်းသော အစွမ်းထက်သော အစီရင်ခံချက်ဖြစ်သည်။ ဆဲလ်ယဉ်ကျေးမှုများအပြင် တိရစ္ဆာန်ပုံစံများတွင် CP-640186 သည် တစ်သျှူး malonyl-CoA အဆင့်ကို လျှော့ချနိုင်ပြီး ဖက်တီးအက်ဆစ်ဇီဝပေါင်းစပ်မှုကို တားဆီးကာ ဖက်တီးအက်ဆစ်ဓာတ်တိုးခြင်းကို လှုံ့ဆော်ပေးနိုင်သည်။ အရေးအကြီးဆုံးမှာ CP-640186 သည် ခန္ဓာကိုယ်အဆီထုထည်နှင့် ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်ကို လျှော့ချနိုင်ပြီး အင်ဆူလင်၏ အာရုံခံနိုင်စွမ်းကို မြှင့်တင်ပေးကာ ACCs သည် အဝလွန်ခြင်းနှင့် ဆီးချိုရောဂါတိုက်ဖျက်ရေးအတွက် ပစ်မှတ်များအဖြစ် အတည်ပြုနိုင်သည်။ |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 သည် acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။ လူ့ ACC1 နှင့် ACC2 ကို IC50 တန်ဖိုးများ 2.1 နှင့် 6.1 nM အသီးသီးဖြင့် တားဆီးသည်။ |
