CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib သည် FMS နှင့်ဆက်စပ်သော tyrosine kinase 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) ၏ တားဆေးဖြစ်ပြီး နောက်ထပ် kinase 227 ခု၏ panel ကိုစမ်းသပ်သောအခါ FLT3 အတွက် မြင့်မားသောရွေးချယ်မှုကို သရုပ်ပြသည်။ ၎င်းသည် IC50 တန်ဖိုး 0.56 nM.1 ဖြင့် 1 mg/kg/day တွင် quizartinib သည် ကြွက်အတွင်း ရှင်သန်မှုကို သက်တမ်းတိုးစေကြောင်း ပြသထားသည့် လူသားသွေးကင်ဆာဆဲလ် MV4-11 ၏ပြန့်ပွားမှုကို ဟန့်တားထားသည်။ FLT3-ITD ၏ acute myeloid leukemia နှင့် အကျိတ်များကို အမြစ်ပြတ်ချေမှုန်းရန် မော်ဒယ် 10 mg/kg တွင် FLT3-မှီခိုမောက်စ် xenograft မော်ဒယ်။ |