CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 သည် X. laevis Aurora B၊ human Aurora A နှင့် Aurora C နှင့် human MEK1 နှင့် MEK2 အသီးသီးရှိ IC50 တန်ဖိုးများ 3၊ 25၊ 15၊ 25၊ နှင့် 4 nM ရှိသော MEK/Aurora kinase inhibitor နှစ်ခုရွေးချယ်ထားသော BI-847325 ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် ကုသမှု-နုံနှင့် ဆေး-ခံနိုင်ရည်ရှိသော melanoma ဆဲလ်လိုင်းများ ကြီးထွားမှုနှင့် ရှင်သန်မှုကို ဟန့်တားနိုင်ပြီး၊ MEK နှင့် Mcl-1 ၏ဖော်ပြမှုကို လျော့ကျစေပြီး apoptotic ပရိုတင်း Bim ၏ဖော်ပြမှုကို တိုးစေသည်။ 70 mg/kg တွင် BI-847325 သည် vivo ရှိ ကုသမှု-နုံနှင့် ဆေးယဉ်ပါးသော xenografted melanoma တွင် apoptosis ကို ဖြစ်စေသည်။ |