| CAT # | ထုတ်ကုန်အမည် | ဖော်ပြချက် |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 သည် ဆဲလ်အခြေခံ ELISA ရှိ မိုက်ခရိုမိုလာ တားဆီးခြင်းဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြသသည့် အစွမ်းထက်ပြီး MerTK-သီးသန့် တားဆေးဖြစ်သည်။ ထို့အပြင်၊ ဤ macrocycles များသည် MerTK ATP အိတ်ကပ်ထဲတွင် စည်းကြောင်းပြသရန် 11 နှင့် ရှုပ်ထွေးသော MerTK ပရိုတင်း၏ X-ray ဖွဲ့စည်းပုံကို ဖြေရှင်းခဲ့သည်။ UNC2541 သည် IC50 MerTH=4.4 nM ကိုပြသခဲ့သည်။ IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM ။ |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 သည် ဆန်းသစ်သော pan-tam inhibitor ဖြစ်ပြီး tam ig1 ectodomain နှင့် gas6 lg ဒိုမိန်းကြားရှိ မျက်နှာပြင်ကို ပိတ်ဆို့ကာ axl သတင်းထောက်ဆဲလ်လိုင်းများနှင့် မူရင်း tam receptors ကင်ဆာဆဲလ်လိုင်းများကို အစွမ်းထက်စွာ ဟန့်တားထားသည်။ |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053၊ DE-120 ဟုလည်းလူသိများသော၊ သည်စိုစွတ်သောအသက်အရွယ်ဆိုင်ရာ macular degeneration ကိုကုသရန်အလားအလာရှိသော VEGF နှင့် PDGF inhibitor ဖြစ်သည်။ |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 သည် ကင်ဆာရောဂါ ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော Axl inhibitor ဖြစ်သည်။ SGI-7079 သည် exogenous Gas6 ligand ၏ရှေ့မှောက်တွင် Axl activation ကို ထိထိရောက်ရောက် ဟန့်တားပေးသည်။ SGI-7079 သည် ဆေးပမာဏပေါ်မူတည်၍ အကျိတ်ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားသည်။ Axl သည် EGFR inhibitor resistance ကို ကျော်လွှားရန်အတွက် ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော ကုထုံးပစ်မှတ်တစ်ခုဖြစ်သည်။ |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 သည် sumoylation ကို ဟန့်တားသော ဓာတု flavone ဖြစ်သည်။ 2-D08 သည် စုစည်းမှုဆန့်ကျင်ရေးနှင့် အာရုံကြောကာကွယ်မှုဆိုင်ရာ အကျိုးသက်ရောက်မှုကို ပြသခဲ့သည်။ |
| CPD100740 | Dubermatinib | TP-0903 ဟုလည်းလူသိများသော Dubermatinib သည် အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော AXL inhibitor ဖြစ်သည်။ TP-0903 သည် နာနိုမိုလာအကွာအဝေး၏ LD50 တန်ဖိုးများဖြင့် CLL B ဆဲလ်များတွင် ကြီးမားသော apoptosis ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။ TP-0903 ၏ BTK inhibitors နှင့် ပေါင်းစပ်ခြင်း CLL B-cell apoptosis AXL overexpression သည် အမျိုးမျိုးသော အေးဂျင့်များကို ခံနိုင်ရည်ရှိသော အကျိတ်အမျိုးအစားများစွာတွင် တွေ့ရှိရသည့် ထပ်တလဲလဲအကြောင်းအရာတစ်ခုဖြစ်သည်။ TP-0903 ဖြင့် ကင်ဆာဆဲလ်များကို ကုသခြင်းသည် မော်ဒယ်များစွာတွင် mesenchymal phenotype ကို ပြောင်းပြန်ဖြစ်ပြီး အခြားပစ်မှတ်ထားသော အေးဂျင့်များနှင့် ကုသရန် ကင်ဆာဆဲလ်များကို အာရုံခံစေသည်။ TP-0903 ကို တစ်ခုတည်းသော အေးဂျင့်အဖြစ် သို့မဟုတ် BTK inhibitors များနှင့် ပေါင်းစပ်ခြင်းဖြင့် CLL လူနာများကို ကုသရာတွင် ထိရောက်မှုရှိနိုင်ပါသည်။ |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 သည် အသစ်အဆန်းဖြစ်သော MET inhibitor ဖြစ်ပြီး၊ ၎င်းသည် activated MET receptor နှင့် ၎င်း၏ဖွဲ့စည်းပုံအရ တက်ကြွသော mutants များကို ဟန့်တားပေးသည်။ NPS-1034၊ သည် MET ၏ အမျိုးမျိုးသော တက်ကြွသော မျိုးပြောင်းပုံစံများအပြင် HGF-အသက်သွင်းထားသော တောရိုင်းအမျိုးအစား MET ကို တားဆီးပေးသည်။ NPS-1034 သည် activated MET ကိုဖော်ပြသည့်ဆဲလ်များကြီးထွားမှုကိုဟန့်တားကာ mouse xenograft ပုံစံတွင်ထိုဆဲလ်များမှဖြစ်ပေါ်လာသောအကျိတ်များ၏ဆုတ်ယုတ်မှုကိုမြှင့်တင်ပေးပါသည်။ NPS-1034 သည် MET အချက်ပြခြင်း၏ HGF လှုံ့ဆော်ပေးသော အသက်ဝင်မှုကိုလည်း ဟန့်တားထားသည်။ အထူးသဖြင့် NPS-1034 သည် MET inhibitors SU11274၊ NVP-BVU972 နှင့် PHA665752 တို့ကို ခံနိုင်ရည်ရှိသော MET မျိုးကွဲသုံးမျိုးကို တားဆီးထားသည်။ |
| CPD100738 | Glesatinib | MGCD-265 ဟုလည်းသိကြသော Glesatinib သည် ပါးစပ်မှရရှိနိုင်သော သေးငယ်သော-မော်လီကျူး၊ ဘက်စုံပစ်မှတ်ထားသော tyrosine kinase inhibitor သည် ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော antineoplastic လုပ်ဆောင်ချက်ပါရှိသည်။ MGCD265 သည် c-Met receptor (hepatocyte growth factor receptor) အပါအဝင် များစွာသော receptor tyrosine kinases (RTKs) ၏ phosphorylation ကို ဟန့်တားပေးပြီး၊ Tek/Tie-2 receptor; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) အမျိုးအစား 1၊ 2 နှင့် 3; နှင့် macrophage-stimulating 1 receptor (MST1R သို့မဟုတ် RON)။ |
| CPD100737 | CEP-40783 | RXDX-106 ဟုလည်းလူသိများသော CEP-40783 သည် AXL နှင့် 7 nM နှင့် 12 nM တန်ဖိုးများအသီးသီးရှိသော IC50 တန်ဖိုးများပါရှိသော AXL နှင့် c-Met ၏အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်ပြီး ပါးစပ်ဖြင့်ရရှိနိုင်သော inhibitor တစ်ခုဖြစ်ပြီး ရင်သား၊ အသေးစားမဟုတ်သောဆဲလ်အဆုတ် (NSCLC) နှင့် ပန်ကရိယကင်ဆာများ။ |
| CPD1725 | Bemcentinib | R428 သို့မဟုတ် Bemcentinib ဟုလည်းသိကြသော BGB-324 သည် Axl kinase ၏ သေးငယ်သော မော်လီကျူးကို တားဆီးပေးသည့် မော်လီကျူးတစ်ခုဖြစ်ပြီး အကျိတ်ပြန့်ပွားမှုကို ပိတ်ဆို့ရန်နှင့် ရင်သားကင်ဆာပုံစံများတွင် ရှင်သန်မှုကို ရှည်ကြာစေသည့် လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြသခဲ့သည်။ receptor tyrosine kinase Axl သည် ကင်ဆာဖြစ်ပွားမှု၊ ကျူးကျော်မှု၊ ပျံ့နှံ့မှု၊ ဆေးယဉ်ပါးမှုနှင့် လူနာသေဆုံးမှုတို့တွင် အရေးကြီးသောအခန်းကဏ္ဍမှ ပါဝင်နိုင်သည်။ R428 သည် Axl အား နာနိုမိုလာ လုပ်ဆောင်ချက် နည်းပါးပြီး Akt phosphorylation၊ ရင်သားကင်ဆာဆဲလ်များ ကျူးကျော်ဝင်ရောက်မှုနှင့် proinflammatory cytokine ထုတ်လုပ်မှု အပါအဝင် Axl-မှီခိုဖြစ်ရပ်များကို ပိတ်ဆို့ထားသည်။ |
| CPD3545 | Gilteritinib | ASP2215 ဟုလည်းသိကြသော Gilteritinib သည် FLT3/AXL inhibitor ဖြစ်ပြီး FLT3-ITD နှင့် FLT3-D835 နှစ်မျိုးလုံး သို့မဟုတ် FLT3-ITD နှင့် FLT3-D835 ဗီဇပြောင်းလဲမှုများဖြင့် AML ကို ဆန့်ကျင်သည့် ပြင်းထန်သော ကင်ဆာရောဂါဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြသခဲ့သည်။ invitro တွင် စမ်းသပ်ထားသော tyrosine kinases 78 ခုတွင် ASP2215 သည် FLT3, LTK, ALK, ALK နှင့် AXL kinases များကို 1 nM တွင် 50% ကျော်ဖြင့် FLT3 အတွက် 0.29 nM တန်ဖိုးရှိသော IC50 တန်ဘိုးရှိသော FLT3 အတွက် c-KIT ထက် အဆ 800 ခန့်ပိုမိုအားကောင်းသည်၊ ယင်းကို ဟန့်တားခြင်းသည် myelosuppression ဖြစ်နိုင်ခြေနှင့် ဆက်စပ်နေသည်။ ASP2215 သည် pFLT3၊ pAKT၊ pSTAT5၊ pERK နှင့် pS6 တို့ကို ဟန့်တားထားသည့် IC50 တန်ဖိုး 0.92 nM ဖြင့် FLT3-ITD ကို ခိုအောင်းထားသည့် MV4-11 ဆဲလ်များ ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားထားသည်။ ASP2215 သည် ရိုးတွင်းခြင်ဆီတွင် အကျိတ်အကျိတ်ဝန်ကို လျော့ကျစေပြီး MV4-11 ဆဲလ်များဖြင့် သွေးကြောသွင်းထားသော ကြွက်များ၏ ရှင်သန်မှုကို တာရှည်စေသည်။ ASP2215 သည် AML ကို ကုသရာတွင် အသုံးပြုနိုင်သည့် အလားအလာရှိနိုင်သည်။ |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 သည် အစွမ်းထက်သော Mer kinase inhibitor ဖြစ်သည်။ UNC2281 သည် IC50 တန်ဖိုး 22 nM ဖြင့် တည်ငြိမ်သော Mer kinase phosphorylation ကို ဟန့်တားသည်။ UNC2281 ဖြင့် ကုသမှုသည် Mer ၏ ဆဲလ်လူလာဒိုမိန်း ပါဝင်သော EGFR ၏ extracellular domain သို့ ပေါင်းစပ်ထားသော chimeric receptor ၏ EGF-mediated လှုံ့ဆော်မှုကို ပိတ်ဆို့ရန်အတွက်လည်း လုံလောက်ပါသည်။ ထို့အပြင်၊ UNC2881 သည် ကော်လာဂျင်မှထုတ်လုပ်ထားသော platelet စုစည်းမှုကို အစွမ်းထက်စွာ ဟန့်တားပေးသည်၊ ဤ inhibitors အမျိုးအစားသည် ရောဂါဖြစ်ပွားစေသော သွေးခဲခြင်းကို ကာကွယ်ရန်နှင့်/သို့မဟုတ် ကုသမှုအတွက် အသုံးဝင်နိုင်သည်ဟု အကြံပြုထားသည်။ |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 သည် အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော Mer Kinase inhibitor ဖြစ်သည်။ သက်ရှိဆဲလ်များတွင် အသုံးချသည့်အခါ UNC2250 သည် 9.8 nM ၏ IC50 ဖြင့် endogenous Mer ၏ တည်ငြိမ်သော phosphorylation ကို ဟန့်တားကာ chimeric EGFR-Mer ပရိုတင်း၏ လစ်ဂန်-လှုံ့ဆော်မှုဖြင့် လှုံ့ဆော်မှုကို ပိတ်ဆို့ထားသည်။ UNC2250 ဖြင့် ကုသမှုသည် rhabdoid နှင့် NSCLC အကျိတ်ဆဲလ်များတွင် ကိုလိုနီဖွဲ့စည်းနိုင်ခြေကို လျော့ကျစေသည်၊ ထို့ကြောင့် လုပ်ငန်းဆောင်တာဖြစ်သော antitumor လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြသသည်။ ရလဒ်များသည် ကင်ဆာဝေဒနာရှင်များအတွက် ကုထုံးဆိုင်ရာ အသုံးချမှုအတွက် UNC2250 ၏ နောက်ထပ်စုံစမ်းစစ်ဆေးမှုအတွက် ကျိုးကြောင်းဆီလျော်မှုကို ပေးသည်။ |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 သည် အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော TAM kinase inhibitor ဖြစ်သည်။ LDC1267 သည် Met၊ Aurora B၊ Lck၊ Src နှင့် CDK8 တို့နှင့် ဆန့်ကျင်ဘက် နိမ့်သောလုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြသသည်။ LDC1267 သည် NK ဆဲလ်များပေါ်တွင်မူတည်သော murine mammary ကင်ဆာနှင့် melanoma metastases များကိုသိသိသာသာလျှော့ချပေးသည်။ TAM tyrosine kinase receptors Tyro3၊ Axl နှင့် Mer (Mertk ဟုလည်းလူသိများသည်) ကို Cbl-b အတွက် နေရာအနှံ့အပြားတွင်ရှိသော အလွှာများအဖြစ် သတ်မှတ်ခဲ့သည်။ အသစ်တီထွင်ထားသော TAM kinase inhibitor သေးငယ်သောမော်လီကျူးဖြင့် တောရိုင်းအမျိုးအစား NK ဆဲလ်များကို ကုသခြင်းသည် ကုထုံးဆိုင်ရာအလားအလာကို ပေးအပ်ခဲ့ပြီး vivo ရှိ metastatic NK ဆဲလ်လုပ်ဆောင်ချက်ကို ထိရောက်စွာမြှင့်တင်ပေးသည်။ |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607၊ BMS-817378 နှင့် ASLAN-002 ဟုလည်းသိကြသော Met tyrosine kinase inhibitor သည် ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော antineoplastic လုပ်ဆောင်ချက်ပါရှိသော MET tyrosine kinase ကို ဟန့်တားသည့်ဆေးဖြစ်သည်။ MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 သည် c-Met ပရိုတင်း၊ သို့မဟုတ် hepatocyte ကြီးထွားမှုအချက်ပြ receptor (HGFR) နှင့် ချိတ်ဆက်ထားသည်၊ hepatocyte growth factor (HGF) နှင့် MET အချက်ပြလမ်းကြောင်းကို အနှောင့်အယှက်ဖြစ်စေသည် ဤအေးဂျင့်သည် c-Met ကိုဖော်ပြသော အကျိတ်ဆဲလ်များတွင် ဆဲလ်သေစေနိုင်သည်။ c-Met သည် အကျိတ်ဆဲလ်အမျိုးအစားများစွာတွင် လွန်ကဲစွာဖော်ပြခြင်း သို့မဟုတ် အသွင်ပြောင်းထားသော receptor tyrosine kinase ဖြစ်ပြီး၊ အကျိတ်ဆဲလ်ကြီးထွားမှု၊ ရှင်သန်မှု၊ ကျူးကျော်မှု၊ နှင့် ပျံ့နှံ့မှုနှင့် အကျိတ် angiogenesis တို့တွင် အရေးကြီးသောအခန်းကဏ္ဍမှ ပါဝင်ပါသည်။ |
| CPD100730 | Cabozantinib | XL-184 သို့မဟုတ် BMS-907351 ဟုလည်းလူသိများသော Cabozantinib သည် ပါးစပ်မှရရှိနိုင်သော သေးငယ်သော မော်လီကျူး receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။ Cabozantinib သည် tyrosine receptor kinases အများအပြားကို ခိုင်ခိုင်မာမာ ချိတ်ဆွဲပြီး ဟန့်တားသည်။ အထူးသဖြင့်၊ cabozantinib သည် hepatocyte growth factor receptor (Met) နှင့် vascular endothelial growth factor 2 (VEGFR2) နှင့် အကျိတ်ကြီးထွားမှုနှင့် angiogenesis ကို ဟန့်တားနိုင်ပြီး အကျိတ်ဆုတ်ယုတ်မှုကို ဖြစ်ပေါ်စေသည့် ခိုင်မာသောဆက်နွယ်မှုရှိပုံပေါ်သည်။ Cabozantinib သည် medullary သိုင်းရွိုက်ကင်ဆာကုသမှုအတွက်နို၀င်ဘာလ 2012 ခုနှစ်တွင် US FDA မှအတည်ပြုခဲ့သည်။ |
