Revefenacīns

Ķīmiskais nosaukums:

1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamāts

SMILES kods:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi kods:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi atslēga:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Atslēgvārds:

Revefenacīns, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēnešos).

Apraksts:

In vitro: revefenacīna Kis ir attiecīgi 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 un 6,7 nM cilvēka M1, M2, M3, M4 un M5 receptoros. Funkcionālajā testā revefenacīns ir funkcionāls antagonists ar inhibīcijas konstantēm, kas ir līdzīgas Ki saistīšanās konstantēm. Revefenacīns arī inhibē agonistu izraisītu kontrakciju jūrascūciņām izolēta trahejas gredzena preparātā ar afinitāti 0,1 nM, līdzīgi kā izmērītajam M3 saistošajam Ki[1]. In vivo: anestēzētiem suņiem revefenacīns kopā ar tiotropiju un glikopironiju rada ilgstošu acetilholīna izraisītas bronhu sašaurināšanās inhibīciju līdz 24 stundām. Anestēzētām žurkām inhalējamais revefenacīns uzrāda no devas atkarīgu 24 stundu bronhu aizsardzību pret metaholīna izraisītu bronhu sašaurināšanos. Aprēķinātā 24 stundu iedarbība ir 45,0 µg/ml, un bronhoprotektīvā iedarbība saglabājas pēc 7 dienu lietošanas vienu reizi dienā[2].

Mērķis: mAChR