Flibanserīns

Ķīmiskais nosaukums:

1-(2-(4-(3-(trifluormetil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ona hidrohlorīds

SMILES kods:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi kods:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi atslēga:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Atslēgvārds:

Flibanserīns, 167933-07-5

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēnešos).

Apraksts:

Flibanserīns ir pilnīgs 5-HT1A receptoru agonists (Ki = 1 nM) un ar mazāku afinitāti kā 5-HT2A receptoru antagonists (Ki = 49 nM) un antagonists vai ļoti vājš daļējs D4 receptora agonists ( Ki = 4–24 nM). Neskatoties uz daudz lielāku flibanserīna afinitāti pret 5-HT1A receptoru un nezināmu iemeslu dēļ, flibanserīns aizņem 5-HT1A un 5-HT2A receptorus in vivo ar līdzīgu procentuālo daudzumu. Flibanserīnam ir arī zema afinitāte pret 5-HT2B receptoriem (Ki = 89,3 nM) un 5-HT2C receptoriem (Ki = 88,3 nM), un abiem tas darbojas kā antagonists. Flibanserīns galvenokārt aktivizē 5-HT1A receptorus prefrontālajā garozā, demonstrējot reģionālo selektivitāti, un ir konstatēts, ka tas paaugstina dopamīna un norepinefrīna līmeni un samazina serotonīna līmeni žurku prefrontālajā garozā, kas tika noteiktas ar 5-HT1A aktivācijas starpniecību. receptors.[12] Kā tāds flibanserīns ir aprakstīts kā norepinefrīna-dopamīna disinhibitors (NDDI). Flibanserīns tika apstiprināts 2015. gada augustā, lai ārstētu sievietes pirmsmenopauzes periodā ar hipoaktīvu dzimumtieksmes traucējumiem (HSDD).

Mērķis: 5HT