Quizartinibs; AC-010220; AC-220

Ķīmiskais nosaukums:

N-(5-terc-butilizoksazol-3-il)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-iletoksi)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-il ]fenil}urīnviela

SMILES kods:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi kods:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21 (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3,(H2,30,32,33,36)

InChi atslēga:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

Atslēgvārds:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēneši)

Apraksts:

Quizartinibs ir ar FMS saistītās tirozīna kināzes 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) inhibitors, un tam ir augsta selektivitāte pret FLT3, pārbaudot pret 227 papildu kināžu paneli. Tas inhibē cilvēka leikēmijas šūnu līnijas MV4-11 proliferāciju, kurā ir homozigota FLT3-ITD mutācija ar IC50 vērtību 0,56 nM.1 Pie 1 mg/kg/dienā ir pierādīts, ka kizartinibs pagarina peles dzīvildzi FLT3-ITD akūtas mieloleikozes modelis un audzēju izskaušana no FLT3 atkarīgā pelē ksenotransplantāta modelis ar 10 mg/kg.

Mērķis: FLT3