| CAT # | ຊື່ຜະລິດຕະພັນ | ລາຍລະອຽດ |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ P1446A-05, ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ kinase ທາດໂປຼຕີນສະເພາະສໍາລັບ cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) ທີ່ມີກິດຈະກໍາ antineoplastic ທີ່ມີທ່າແຮງ. CDK4 inhibitor P1446A-05 ໂດຍສະເພາະ inhibits CDK4-mediated G1-S phase transition, ຈັບວົງຈອນຂອງເຊນແລະຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຕົວຂອງເຊນມະເຮັງ. serine/threonine kinase CDK4 ໄດ້ຖືກພົບເຫັນຢູ່ໃນສະລັບສັບຊ້ອນທີ່ມີ D-type G1 cyclins ແລະເປັນ kinase ທໍາອິດທີ່ກາຍເປັນ activated ຕາມການກະຕຸ້ນຂອງ mitogenic, ປ່ອຍຈຸລັງຈາກຂັ້ນຕອນທີ່ງຽບສະຫງົບໄປສູ່ຂັ້ນຕອນການເຕີບໃຫຍ່ຂອງ G1 / S; CDK-cyclin complexes ໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ phosphorylate ປັດໄຈການຖອດຂໍ້ຄວາມຂອງ retinoblastoma (Rb) ໃນຕົ້ນ G1, ການຍ້າຍ histone deacetylase (HDAC) ແລະການຂັດຂວາງການກົດຂື້ນຂອງ transcriptional. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib ແມ່ນສານປະກອບ N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone ສັງເຄາະ. ໃນຖານະເປັນ inhibitor ຂອງ cyclin-dependent kinase, alvocidib induces ການຈັບກຸມວົງຈອນຂອງເຊນໂດຍການປ້ອງກັນ phosphorylation ຂອງ cyclin-dependent kinases (CDKs) ແລະໂດຍ down-regulating cyclin expression D1 ແລະ D3, ສົ່ງຜົນໃຫ້ການຈັບກຸມວົງຈອນຂອງຈຸລັງ G1 ແລະ apoptosis. ຕົວແທນນີ້ຍັງເປັນຕົວຍັບຍັ້ງການແຂ່ງຂັນຂອງກິດຈະກໍາ adenosine triphosphate. ກວດເບິ່ງການທົດລອງທາງຄລີນິກທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຫຼືການທົດລອງທາງຄລີນິກແບບປິດໂດຍໃຊ້ຕົວແທນນີ້. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ CDK ທີ່ມີການຄັດເລືອກສູງສໍາລັບ CDK7 ທີ່ມີ IC (50) ຂອງ 21 nmol / L. ການທົດສອບ CDKs ອື່ນໆເຊັ່ນດຽວກັນກັບອີກ 69 kinases ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ BS-181 ພຽງແຕ່ inhibit CDK2 ໃນລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຕ່ໍາກວ່າ 1 micromol / L, ໂດຍ CDK2 ຈະຖືກຍັບຍັ້ງ 35-ເທົ່າທີ່ມີທ່າແຮງຫນ້ອຍ (IC (50) 880 nmol / L) ກ່ວາ CDK7. ໃນຈຸລັງ MCF-7, BS-181 ຍັບຍັ້ງ phosphorylation ຂອງແຜ່ນຍ່ອຍ CDK7, ສົ່ງເສີມການຈັບກຸມວົງຈອນຂອງເຊນແລະ apoptosis ເພື່ອຍັບຍັ້ງການເຕີບໃຫຍ່ຂອງເສັ້ນຈຸລັງມະເຮັງ, ແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບ antitumor ໃນ vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ P276-00, ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ flavone ແລະ cyclin dependent kinase (CDK) ທີ່ມີກິດຈະກໍາ antineoplastic ທີ່ເປັນໄປໄດ້. P276-00 ເລືອກຢ່າງຜູກມັດກັບ ແລະຍັບຍັ້ງ Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B ແລະ Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases ທີ່ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນລະບຽບການຂອງວົງຈອນເຊນແລະການຂະຫຍາຍຈຸລັງ. ການຍັບຍັ້ງຂອງ kinases ເຫຼົ່ານີ້ນໍາໄປສູ່ການຈັບກຸມວົງຈອນຂອງເຊນໃນລະຫວ່າງການປ່ຽນແປງຂອງ G1 / S, ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງນໍາໄປສູ່ການກະຕຸ້ນຂອງ apoptosis, ແລະການຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຈຸລັງ tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ CDK9 ທີ່ມີການຄັດເລືອກສູງ (IC50 = 5 nM). (MC180295 ມີກິດຈະກໍາຕ້ານມະເຮັງຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນ vitro ແລະມີປະສິດທິພາບໃນຮູບແບບມະເຮັງ vivo. ນອກຈາກນັ້ນ, CDK9 inhibition sensitizes ກັບ immune checkpoint inhibitor α-PD-1 in vivo, ເຮັດໃຫ້ມັນເປັນເປົ້າຫມາຍທີ່ດີເລີດສໍາລັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ epigenetic ຂອງມະເຮັງ. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ CDK9 ທີ່ມີທ່າແຮງແລະເລືອກ. LDC000067 inhibited in vitro transcription ໃນລັກສະນະການແຂ່ງຂັນ ATP ແລະຂຶ້ນກັບປະລິມານ. ການສ້າງໂປຣໄຟລ໌ການສະແດງອອກທາງພັນທຸກໍາຂອງຈຸລັງທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ LDC000067 ສະແດງໃຫ້ເຫັນການຫຼຸດຜ່ອນການເລືອກຂອງ mRNAs ທີ່ມີຊີວິດສັ້ນ, ລວມທັງການຄວບຄຸມທີ່ສໍາຄັນຂອງການຂະຫຍາຍພັນແລະ apoptosis. ການວິເຄາະການສັງເຄາະ de novo RNA ຊີ້ໃຫ້ເຫັນບົດບາດໃນທາງບວກຢ່າງກວ້າງຂວາງຂອງ CDK9. ໃນລະດັບໂມເລກຸນແລະເຊນ, LDC000067 ມີລັກສະນະການແຜ່ພັນຂອງຜົນກະທົບຂອງ CDK9 inhibition ເຊັ່ນ: ການປັບປຸງການຢຸດຊົ່ວຄາວຂອງ RNA polymerase II ໃນພັນທຸກໍາແລະ, ສໍາຄັນທີ່ສຸດ, induction ຂອງ apoptosis ໃນຈຸລັງມະເຮັງ. LDC000067 ຍັບຍັ້ງ P-TEFb-ຂຶ້ນກັບການຖອດຂໍ້ຄວາມຈາກ vitro. Induces apoptosis in vitro ແລະ in vivo ປະສົມປະສານກັບ BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ CDK8 ທີ່ມີສັກຍະພາບແລະເລືອກທີ່ເຄື່ອນໄຫວຢູ່ໃນຈຸລັງ AML ທີ່ມີລະດັບສູງຂອງ serine phosphorylation ຂອງໂດເມນ STAT1 ແລະ STAT5 transactivation. EL120-34A ຍັບຍັ້ງ phosphorylation ຂອງ STAT1 S727 ແລະ STAT5 S726 ໃນຈຸລັງມະເຮັງໃນ vitro. ສອດຄ່ອງ, ລະບຽບການຂອງ STATs- ແລະ NUP98-HOXA9- ການຖອດຂໍ້ຄວາມທີ່ຂຶ້ນກັບໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນວ່າເປັນກົນໄກທີ່ເດັ່ນຊັດຂອງການປະຕິບັດໃນ vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 ເປັນຕົວຢັບຢັ້ງ CDK8 ທີ່ມີທ່າແຮງ, ເລືອກ, ແລະທາງປາກທາງຊີວະພາບທີ່ມີ CDK8 IC50 = 2.6 nM; ການຄາດຄະເນ PK ຂອງມະນຸດ: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 ແມ່ນຢາຍັບຍັ້ງ ATP-competitive inhibitor ຂອງ CDK2/CDK9 ລຸ້ນທີ 2 ທີ່ມີທ່າແຮງໃນກິດຈະກໍາ antineoplastic ແລະ chemoprotective. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ covalent CDK12 ແລະ CDK13. Cyclin-dependent kinases 12 ແລະ 13 (CDK12 ແລະ CDK13) ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການຄວບຄຸມການຖ່າຍທອດພັນທຸກໍາ. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, ເປັນອະນາລັອກຂອງ THZ1, ມີທ່າແຮງໃນການປິ່ນປົວມະເຮັງເຕົ້ານົມ triple-negative ລົບ (TNBC), ມັນເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ CDK7 ທີ່ມີທ່າແຮງແລະເລືອກທີ່ເອົາຊະນະຄວາມບໍ່ສະຖຽນລະພາບຂອງ THZ1 ໃນ vivo. IC50: CDK7= 13.9 nM; ຈຸລັງ TNBC = 10 nM |
