THZ531

ຊື່ທາງເຄມີ:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (dimethylamino)ແຕ່-2-enamide

ລະຫັດ SMILES:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl))C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

InChi Key:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

THZ531 ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ covalent CDK12 ແລະ CDK13. Cyclin-dependent kinases 12 ແລະ 13 (CDK12 ແລະ CDK13) ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການຄວບຄຸມການຖ່າຍທອດພັນທຸກໍາ. THZ531 ປະຕິເສດເປົ້າໝາຍ cysteine ​​ທີ່ຢູ່ນອກໂດເມນ kinase. THZ531 ເຮັດໃຫ້ການສູນເສຍການສະແດງອອກຂອງ gene ກັບການສູນເສຍການຍືດຍາວແລະ hyperphosphorylated RNA polymerase II ພ້ອມກັນ. THZ531 ຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍການສະແດງອອກຂອງພັນທຸກໍາການຕອບສະຫນອງຄວາມເສຍຫາຍຂອງ DNA ແລະ genes ປັດໄຈການຖອດຂໍ້ຄວາມທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ super-enhancer ທີ່ສໍາຄັນ. THZ531 ເຮັດໃຫ້ເກີດການຕາຍຂອງເຊນ apoptotic ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ. ໂມເລກຸນຂະຫນາດນ້ອຍທີ່ສາມາດກໍານົດເປົ້າຫມາຍໂດຍສະເພາະ CDK12 ແລະ CDK13 ອາດຈະຊ່ວຍກໍານົດຊະນິດຍ່ອຍຂອງມະເຮັງທີ່ໂດຍສະເພາະແມ່ນຂຶ້ນກັບກິດຈະກໍາ kinase ຂອງເຂົາເຈົ້າ.

ເປົ້າໝາຍ: CDK