| CAT # | ຊື່ຜະລິດຕະພັນ | ລາຍລະອຽດ |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 ເປັນ agonist ສະເພາະ PPARδ ສັງເຄາະທີ່ສະແດງຄວາມໃກ້ຊິດສູງສໍາລັບ PPARδ (Ki = 1.1 nM) ດ້ວຍການເລືອກ > 1000 ເທົ່າຫຼາຍກວ່າ PPARα ແລະ PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ GFT-505, ເປັນ agonist PPARα/δ ຄູ່. Elafibranoris ປະຈຸບັນໄດ້ຖືກສຶກສາສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດ cardiometabolic ລວມທັງພະຍາດເບົາຫວານ, ການຕໍ່ຕ້ານ insulin, dyslipidemia, ແລະພະຍາດຕັບໄຂມັນທີ່ບໍ່ແມ່ນເຫຼົ້າ (NAFLD). |
| CPD100565 | ບາວາຊິນີນາ | Bavachinina ເປັນຢາແກ້ປວດກະດ້າງ PPAR ແບບທຳມະຊາດອັນໃໝ່ຈາກໝາກໄມ້ຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນທີ່ຫຼຸດນ້ຳຕານ scurfpea malaytea. ມັນສະແດງໃຫ້ເຫັນກິດຈະກໍາທີ່ເຂັ້ມແຂງກັບ PPAR-γ ກ່ວາ PPAR-α ແລະ PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l ແລະ 8.07 μmol/l ໃນຈຸລັງ 293T, ຕາມລໍາດັບ). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ CI991, ແມ່ນຢາຕ້ານເຊື້ອ PPAR ທີ່ມີປະສິດທິພາບ. Troglitazone ແມ່ນຢາຕ້ານພະຍາດເບົາຫວານແລະຕ້ານການອັກເສບ, ແລະເປັນສະມາຊິກຂອງກຸ່ມຢາຂອງ thiazolidinediones. ມັນຖືກສັ່ງໃຫ້ຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2 ໃນປະເທດຍີ່ປຸ່ນ Troglitazone, ຄືກັບ thiazolidinediones ອື່ນໆ (pioglitazone ແລະ rosiglitazone), ເຮັດວຽກໂດຍການກະຕຸ້ນຕົວຮັບ peroxisome proliferator-activated (PPARs). Troglitazone ເປັນ ligand ກັບທັງ PPARα ແລະ - ທີ່ເຂັ້ມແຂງກວ່າ - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, ຫນຶ່ງໃນ phytochemicals ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວໃນສານສະກັດຈາກ licorice, ຜູກມັດແລະກະຕຸ້ນໂດເມນຜູກມັດ ligand ຂອງPPARγ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ receptor ຄວາມຍາວເຕັມ. ມັນຍັງເປັນໂມດູນ GABAA receptor ໃນທາງບວກທີ່ສົ່ງເສີມການຜຸພັງຂອງອາຊິດໄຂມັນແລະປັບປຸງການຮຽນຮູ້ແລະຄວາມຈໍາ. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, ຜະລິດຕະພັນທໍາມະຊາດທີ່ພົບເຫັນຢູ່ໃນໂສມຂອງອາເມລິກາແຕ່ບໍ່ແມ່ນຢູ່ໃນໂສມອາຊີ, ເປັນ PPARγ agonist ບາງສ່ວນ. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate ເປັນ agonist ຂອງ peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARalpha) ທີ່ມີກິດຈະກໍາ antilipidemic. Bezafibrate ແມ່ນຢາ fibrate ທີ່ໃຊ້ໃນການປິ່ນປົວ hyperlipidemia. Bezafibrate ຫຼຸດລົງລະດັບ triglyceride, ເພີ່ມລະດັບ cholesterol lipoprotein ຄວາມຫນາແຫນ້ນສູງ, ແລະຫຼຸດລົງລະດັບ cholesterol lipoprotein ທັງຫມົດແລະຄວາມຫນາແຫນ້ນຕ່ໍາ. ມັນໄດ້ຖືກຕະຫຼາດທົ່ວໄປເປັນ Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ GW610742 ແລະ GW0742X ແມ່ນ PPARδ/β agonist. GW0742 Induces Early Neuronal Maturation ຂອງ Cortical Post-Mitotic Neurons. GW0742 ປ້ອງກັນ hypertension, vascular inflammatory ແລະສະຖານະພາບ oxidative, ແລະ endothelial dysfunction ໃນ obesity ຄາບອາຫານ. GW0742 ມີຜົນກະທົບປ້ອງກັນໂດຍກົງຕໍ່ hypertrophy ຫົວໃຈຂວາ.GW0742 ອາດຈະປັບປຸງການເຜົາຜະຫລານ lipid ໃນຫົວໃຈທັງໃນ vivo ແລະ in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride ແມ່ນສານປະກອບ thiazolidinedione ທີ່ຖືກອະທິບາຍເພື່ອຜະລິດຜົນກະທົບຕ້ານການອັກເສບແລະຕ້ານເສັ້ນເລືອດແດງ. Pioglitazone ແມ່ນສະແດງໃຫ້ເຫັນເພື່ອປ້ອງກັນການອັກເສບ coronary ທີ່ກະຕຸ້ນ L-NAME ແລະເສັ້ນເລືອດແດງແລະສະກັດກັ້ນການເພີ່ມຂື້ນຂອງ TNF-α mRNA ທີ່ຜະລິດໂດຍ aspirin-induced gastric mucosal ການບາດເຈັບ. Pioglitazone Hydrochloride ແມ່ນຕົວກະຕຸ້ນຂອງ PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone ແມ່ນຢາຕ້ານພະຍາດເບົາຫວານໃນກຸ່ມຢາ thiazolidinedione. ມັນເຮັດວຽກເປັນຕົວກະຕຸ້ນຂອງ insulin, ໂດຍການຜູກມັດກັບ PPAR receptors ໃນຈຸລັງໄຂມັນແລະເຮັດໃຫ້ຈຸລັງຕອບສະຫນອງຕໍ່ insulin ຫຼາຍ. Rosiglitazone ແມ່ນສະມາຊິກຂອງຢາ thiazolidinedione. Thiazolidinediones ເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນຕົວອ່ອນໄຫວຂອງ insulin. ພວກມັນຫຼຸດລົງ glucose, ອາຊິດໄຂມັນ, ແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ insulin. ພວກເຂົາເຈົ້າເຮັດວຽກໂດຍການຜູກມັດກັບ receptors peroxisome proliferator-activated (PPARs). PPARs ແມ່ນປັດໃຈການຖອດຂໍ້ຄວາມທີ່ອາໄສຢູ່ໃນນິວເຄລຍແລະຖືກກະຕຸ້ນໂດຍ ligands ເຊັ່ນ thiazolidinediones. Thiazolidinediones ເຂົ້າໄປໃນເຊນ, ຜູກມັດກັບ receptors ນິວເຄລຍ, ແລະປ່ຽນແປງການສະແດງອອກຂອງພັນທຸກໍາ. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 ເປັນ PPARδ antagonist ທີ່ເລືອກ. GSK0660 ກໍານົດຄວາມແຕກຕ່າງຂອງ 273 transcripts ໃນຈຸລັງທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ TNFα ເມື່ອທຽບກັບ TNFα ດຽວ. ການວິເຄາະເສັ້ນທາງໄດ້ເປີດເຜີຍເຖິງການເສີມສ້າງສັນຍານ receptor cytokine-cytokine. ໂດຍສະເພາະ, GSK0660 ສະກັດກັ້ນ TNFα-induced upregulation ຂອງ CCL8, chemokine ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການທົດແທນ leukocyte. GSK0660 ສະກັດກັ້ນຜົນກະທົບຂອງ TNFα ຕໍ່ການສະແດງອອກຂອງ cytokines ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການທົດແທນ leukocyte, ລວມທັງ CCL8, CCL17, ແລະ CXCL10 ແລະດັ່ງນັ້ນມັນອາດຈະສະກັດກັ້ນ TNFα-induced retinal leukostasis. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, ອົງປະກອບທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວທີ່ໂດດດ່ຽວຈາກພືດສະຫມຸນໄພ Oroxylum indicum (L.) Kurz, ກະຕຸ້ນ PPARγ ແລະ inhibits α-glucosidase, exerting ກິດຈະກໍາ antioxidant. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ TNKS1/2 ທີ່ມີທ່າແຮງທີ່ມີການຄັດເລືອກ 100 ເທົ່າຕໍ່ກັບ enzymes ຄອບຄົວ PARP ອື່ນໆແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນການຍັບຍັ້ງເສັ້ນທາງ 5 nM Wnt ໃນຈຸລັງ DLD-1. AZ6102 ສາມາດຖືກສ້າງຂື້ນໄດ້ດີໃນການແກ້ໄຂທາງເສັ້ນເລືອດທີ່ກ່ຽວຂ້ອງທາງດ້ານຄລີນິກຢູ່ທີ່ 20 ມລກ/ມລ, ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການຢາທີ່ດີໃນຊະນິດ preclinical, ແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນ Caco2 efflux ຕ່ໍາເພື່ອຫຼີກເວັ້ນການກົນໄກການຕໍ່ຕ້ານເນື້ອງອກທີ່ເປັນໄປໄດ້. ເສັ້ນທາງ Canonical Wnt ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການພັດທະນາ embryonic, homeostasis ເນື້ອເຍື່ອຂອງຜູ້ໃຫຍ່, ແລະມະເຮັງ. ການກາຍພັນຂອງເຊື້ອສາຍຂອງອົງປະກອບເສັ້ນທາງ Wnt ຫຼາຍຊະນິດ, ເຊັ່ນ: Axin, APC, ແລະ ?-catenin, ສາມາດນໍາໄປສູ່ການເກີດ oncogenesis. ການຍັບຍັ້ງຂອງ poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) ໂດເມນ catalytic ຂອງ tankyrases (TNKS1 ແລະ TNKS2) ແມ່ນເປັນທີ່ຮູ້ຈັກທີ່ຈະຍັບຍັ້ງເສັ້ນທາງ Wnt ໂດຍຜ່ານການເພີ່ມທະວີການສະຖຽນລະພາບຂອງ Axin. |
| CPD100545 | 297 | KRP297, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ MK-0767 ແລະ MK-767, ແມ່ນຢາ PPAR agonist ທີ່ມີທ່າແຮງສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2 ແລະ dyslipidemia. ເມື່ອປະຕິບັດກັບຫນູ ob / ob, KRP-297 (0.3 ຫາ 10 mg / kg) ຫຼຸດລົງລະດັບ glucose ໃນ plasma ແລະ insulin ແລະປັບປຸງການດູດຊຶມຂອງ insulin-stimulated 2DG ໃນກ້າມຊີ້ນ soleus ໃນລັກສະນະທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານຢາ. ການປິ່ນປົວ KRP-297 ແມ່ນເປັນປະໂຫຍດເພື່ອປ້ອງກັນການພັດທະນາຂອງໂຣກເບົາຫວານ, ນອກເຫນືອຈາກການຫຼຸດຜ່ອນການຂົນສົ່ງຂອງ glucose ທີ່ບົກຜ່ອງໃນກ້າມຊີ້ນ skeletal. |
| CPD100543 | ອິໂນລິຕາໂຊນ | Inolitazone, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ Efatutazone, CS-7017, ແລະ RS5444, ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ PAPR-gamma ທີ່ມີທາງຊີວະພາບທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຕ້ານເຊື້ອທີ່ມີທ່າແຮງ. Inolitazone ຜູກມັດກັບແລະກະຕຸ້ນ gamma receptor peroxisome proliferation-activated (PPAR-gamma), ເຊິ່ງອາດຈະເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມແຕກຕ່າງກັນຂອງຈຸລັງ tumor ແລະ apoptosis, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການຫຼຸດຜ່ອນການຂະຫຍາຍຈຸລັງ tumor. PPAR-gamma ເປັນ receptor ຮໍໂມນນິວເຄລຍແລະປັດໄຈການຖ່າຍທອດ ligand-activated ຄວບຄຸມການສະແດງອອກຂອງ gene ມີສ່ວນຮ່ວມໃນຂະບວນການຂອງເຊນເຊັ່ນ: ຄວາມແຕກຕ່າງ, apoptosis, ການຄວບຄຸມວົງຈອນຂອງຈຸລັງ, carcinogenesis, ແລະການອັກເສບ. ກວດເບິ່ງການທົດລອງທາງຄລີນິກທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຫຼືການທົດລອງທາງຄລີນິກແບບປິດໂດຍໃຊ້ຕົວແທນນີ້. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 ເປັນ PPAR α antagonist (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 ເສີມສ້າງຄວາມຜູກມັດຂອງໂດເມນທີ່ຜູກມັດ PPAR α ligand ກັບໂປຣຕີນຮ່ວມ SMRT ແລະ NCoR. |
| CPDD1537 | ລານຟີບຣານໍ | Lanifibranor, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ IVA-337, ແມ່ນຕົວຮັບການກະຕຸ້ນ peroxisome proliferator (PPAR) agonist. |
