CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງຂອງ FMS ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ tyrosine kinase 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) ແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນການຄັດເລືອກສູງສໍາລັບ FLT3 ເມື່ອທົດສອບກັບກະດານຂອງ 227 kinases ເພີ່ມເຕີມ. ມັນຍັບຍັ້ງການແຜ່ຂະຫຍາຍຂອງຈຸລັງ leukemia ຂອງມະນຸດ MV4-11, ເຊິ່ງເກັບຮັກສາການກາຍພັນ FLT3-ITD homozygous, ດ້ວຍຄ່າ IC50 ຂອງ 0.56 nM.1 ທີ່ 1 mg / kg / ມື້, quizartinib ໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເປັນການຂະຫຍາຍການຢູ່ລອດໃນຫນູ. ຮູບແບບຂອງ FLT3-ITD ໂຣກ leukemia myeloid acute ແລະເພື່ອກໍາຈັດເນື້ອງອກໃນຮູບແບບ xenograft ຫນູທີ່ຂຶ້ນກັບ FLT3 ຢູ່ທີ່ 10 mg/kg. |