BS-181

ຊື່ທາງເຄມີ:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

ລະຫັດ SMILES:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

InChi Key:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

ການລະລາຍ: 

ການເກັບຮັກສາ: 

ລາຍລະອຽດ:

BS-181 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ CDK ທີ່ມີການຄັດເລືອກສູງສໍາລັບ CDK7 ທີ່ມີ IC (50) ຂອງ 21 nmol / L. ການທົດສອບ CDKs ອື່ນໆເຊັ່ນດຽວກັນກັບອີກ 69 kinases ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ BS-181 ພຽງແຕ່ inhibit CDK2 ໃນລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຕ່ໍາກວ່າ 1 micromol / L, ໂດຍ CDK2 ຈະຖືກຍັບຍັ້ງ 35-ເທົ່າທີ່ມີທ່າແຮງຫນ້ອຍ (IC (50) 880 nmol / L) ກ່ວາ CDK7. ໃນຈຸລັງ MCF-7, BS-181 ຍັບຍັ້ງ phosphorylation ຂອງແຜ່ນຍ່ອຍ CDK7, ສົ່ງເສີມການຈັບກຸມວົງຈອນຂອງເຊນແລະ apoptosis ເພື່ອຍັບຍັ້ງການເຕີບໃຫຍ່ຂອງເສັ້ນຈຸລັງມະເຮັງ, ແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບ antitumor ໃນ vivo.

ເປົ້າໝາຍ: CDK7