CAT # | ຊື່ຜະລິດຕະພັນ | ລາຍລະອຽດ |
CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ MEK/Aurora kinase ທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 3, 25, 15, 25, ແລະ 4 nM ສໍາລັບ X. laevis Aurora B, ມະນຸດ Aurora A ແລະ Aurora C, ແລະມະນຸດ MEK1 ແລະ MEK2 ຕາມລໍາດັບ. ມັນສາມາດຍັບຍັ້ງການເຕີບໃຫຍ່ແລະການຢູ່ລອດຂອງເສັ້ນຈຸລັງ melanoma ທີ່ທົນທານຕໍ່ການປິ່ນປົວແລະຢາ, ຫຼຸດລົງການສະແດງອອກຂອງ MEK ແລະ Mcl-1 ໃນຂະນະທີ່ເພີ່ມການສະແດງອອກຂອງທາດໂປຼຕີນຈາກ pro-apoptotic Bim. ຢູ່ທີ່ 70 mg/kg, BI-847325 induces apoptosis in the treatment-naive and drug-resistant xenografted melanoma in vivo. |