| CAT # | ຊື່ຜະລິດຕະພັນ | ລາຍລະອຽດ |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີສັກຍະພາບແລະເລືອກຂອງທັງ acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 ທີ່ຕັ້ງຢູ່ໃນຕັບແລະເນື້ອເຍື່ອ adipose ຕົ້ນຕໍແລະ isoform ACC2 ທີ່ເດັ່ນໃນກະດູກກະດູກແລະກ້າມຊີ້ນຫົວໃຈ, ດ້ວຍຄ່າ IC50 ຂອງ 27 nM ແລະ 33 nM, ຕາມລໍາດັບ. ACC inihibitors ຍັບຍັ້ງ de novo lipogenesis ແລະເພີ່ມ beta-oxidation ຂອງອາຊິດໄຂມັນລະບົບຕ່ອງໂສ້ຍາວທີ່ມີທ່າແຮງສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2, steatosis ຕັບ, ແລະມະເຮັງ. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ allosteric ຂອງ enzymes ACC ACC1 ແລະ ACC2 ທີ່ປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ ACC subunit dimerization-ສະກັດກັ້ນການສັງເຄາະອາຊິດໄຂມັນໃນ vitro ແລະ in vivo. ການປິ່ນປົວ ND-646 ຊໍາເຮື້ອຂອງ xenograft ແລະແບບຈໍາລອງຫນູທີ່ຖືກວິສະວະກໍາພັນທຸກໍາຂອງ NSCLC ຂັດຂວາງການຂະຫຍາຍຕົວຂອງເນື້ອງອກ. ເມື່ອຖືກປະຕິບັດເປັນຕົວແທນດຽວຫຼືປະສົມປະສານກັບຢາ carboplatin ມາດຕະຖານການດູແລ, ND-646 ສະກັດກັ້ນການຂະຫຍາຍຕົວຂອງເນື້ອງອກໃນປອດຢ່າງຈະແຈ້ງໃນ Kras; Trp53-/- (ເອີ້ນກັນວ່າ KRAS p53) ແລະ Kras; Stk11-/- (. ເປັນທີ່ຮູ້ຈັກຍັງເປັນ KRAS Lkb1) ແບບຈໍາລອງຫນູຂອງ NSCLC. ND-646 ໄດ້ເພີ່ມປະສິດທິພາບໃນເວລາທີ່ປະສົມປະສານກັບ carboplatin, ອົງປະກອບທົ່ວໄປຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍທາງເຄມີທີ່ໃຊ້ໃນການປິ່ນປົວ NSCLC ຂອງມະນຸດ. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີສັກຍະພາບຂອງ ACCs ຂອງສັດລ້ຽງລູກດ້ວຍນົມແລະສາມາດຫຼຸດຜ່ອນນ້ໍາຫນັກຕົວແລະປັບປຸງຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງ insulin ໃນສັດທົດລອງ. CP-640186 ບໍ່ດົນມານີ້ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ isoforms ຂອງ mammalian ACCs ທີ່ມີຄ່າ IC50 ປະມານ 55 nM. ປະຈຸບັນນີ້ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີສັກຍະພາບພຽງຢ່າງດຽວຂອງ ACCs ຂອງສັດລ້ຽງລູກດ້ວຍນົມ. ໃນວັດທະນະທໍາເຊນເຊັ່ນດຽວກັນກັບຕົວແບບສັດ, CP-640186 ສາມາດຫຼຸດຜ່ອນລະດັບ malonyl-CoA ຂອງເນື້ອເຍື່ອ, ຍັບຍັ້ງ biosynthesis ອາຊິດໄຂມັນ, ແລະກະຕຸ້ນການຜຸພັງຂອງອາຊິດໄຂມັນ. ສໍາຄັນທີ່ສຸດ, CP-640186 ສາມາດຫຼຸດຜ່ອນຈໍານວນໄຂມັນໃນຮ່າງກາຍແລະນ້ໍາຫນັກຕົວ, ແລະປັບປຸງຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງ insulin, ການກວດສອບ ACCs ເປັນເປົ້າຫມາຍຂອງຢາຕ້ານໂລກອ້ວນແລະຢາຕ້ານພະຍາດເບົາຫວານ. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 ເປັນສານຍັບຍັ້ງ acetyl-CoA carboxylase (ACC); ຍັບຍັ້ງ ACC1 ແລະ ACC2 ຂອງມະນຸດດ້ວຍຄ່າ IC50 ຂອງ 2.1 ແລະ 6.1 nM, ຕາມລໍາດັບ. |
