MSC2530818

ຊື່ທາງເຄມີ:

[(2S)-2-(4-Chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methane

ລະຫັດ SMILES:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16(23)12-4- 6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/m0/s1

InChi Key:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

MSC2530818 ເປັນຕົວຢັບຢັ້ງ CDK8 ທີ່ມີທ່າແຮງ, ເລືອກ, ແລະທາງປາກທາງຊີວະພາບທີ່ມີ CDK8 IC50 = 2.6 nM; ການຄາດຄະເນ PK ຂອງມະນຸດ: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. MSC2530818 ສະ​ແດງ​ການ​ຄັດ​ເລືອກ kinase ທີ່​ດີ​ເລີດ​, biochemical ແລະ potency cellular​, ສະ​ຖຽນ​ລະ​ພາບ microsomal​, ແລະ​ແມ່ນ bioavailable ທາງ​ປາກ​. MSC2530818 ສະ​ແດງ​ໃຫ້​ເຫັນ​ຄວາມ​ເຂັ້ມ​ແຂງ​ທີ່​ເຫມາະ​ສົມ​ແລະ​ການ​ຄັດ​ເລືອກ​ທີ່​ຈະ​ກ້າວ​ໄປ​ສູ່​ການ preclinical ໃນ​ການ​ສຶກ​ສາ​ປະ​ສິດ​ທິ​ພາບ vivo ແລະ​ຄວາມ​ປອດ​ໄພ​.

ເປົ້າໝາຍ: CDK