| CAT # | ຊື່ຜະລິດຕະພັນ | ລາຍລະອຽດ |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ IDN 6556 ແລະ PF 03491390, ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ caspase ທໍາອິດໃນຊັ້ນຮຽນໃນການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດຕັບ. Emricasan (IDN-6556) ຫຼຸດຜ່ອນການບາດເຈັບຕັບແລະໂຣກ fibrosis ໃນຮູບແບບ murine ຂອງ steatohepatitis ທີ່ບໍ່ແມ່ນເຫຼົ້າ. IDN6556 ອຳນວຍຄວາມສະດວກໃຫ້ແກ່ການສ້າງເກາະດອນຂະໜາດນ້ອຍຢູ່ຂອບໃນຮູບແບບ autotransplant islet porcine. Oral IDN-6556 ອາດຈະຫຼຸດລົງກິດຈະກໍາ aminotransferase ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບອັກເສບ C ຊໍາເຮື້ອ. PF-03491390 ທີ່ຖືກຄຸ້ມຄອງທາງປາກຈະຖືກເກັບຮັກສາໄວ້ໃນຕັບເປັນເວລາດົນນານດ້ວຍການໄດ້ຮັບສານລະບົບຕ່ໍາ, ສົ່ງຜົນກະທົບ hepatoprotective ຕໍ່ກັບການບາດເຈັບຕັບທີ່ມີ alpha-fas-induced ໃນຕົວແບບຫນູ. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ caspase ຢ່າງກວ້າງຂວາງທີ່ມີຄຸນສົມບັດ antiapoptotic ທີ່ມີປະສິດທິພາບ. Q-VD-OPh ປ້ອງກັນເສັ້ນເລືອດໃນເດັກເກີດໃໝ່ໃນໜູ P7: ບົດບາດຍິງຊາຍ. Q-VD-OPh ມີຜົນກະທົບຕໍ່ຕ້ານ leukemia ແລະສາມາດພົວພັນກັບການປຽບທຽບວິຕາມິນ D ເພື່ອເພີ່ມສັນຍານ HPK1 ໃນຈຸລັງ AML. Q-VD-OPh ຫຼຸດຜ່ອນ apoptosis ທີ່ເຮັດໃຫ້ເກີດການບາດເຈັບແລະປັບປຸງການຟື້ນຕົວຂອງການເຮັດວຽກຂອງແຂນຂາໃນຫນູຫຼັງຈາກການບາດເຈັບຂອງກະດູກສັນຫຼັງ. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ caspase-3 ທີ່ບໍ່ສາມາດປ່ຽນຄືນໄດ້ໃນເຊນ. Caspase-3 ແມ່ນ protease ສະເພາະຂອງ cysteyl aspartate ທີ່ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນ apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ Z-IETD-FMK, ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງທາງຊີວະພາບຂອງ Caspase-8 ແລະ granzyme B., ຄວບຄຸມການເຄື່ອນໄຫວທາງຊີວະພາບຂອງ Caspase-8. MDK4982 ປະສິດທິຜົນຍັບຍັ້ງ apoptosis ເຊື້ອໄວຣັດໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ໃນຈຸລັງ HeLa. MDK4982 ຍັງຍັບຍັ້ງ granzyme B. MDK4982 ມີ CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງການກະຕືລືລົ້ນຂອງເຊນທີ່ບໍ່ສາມາດປ່ຽນໄດ້, ປ່ຽນແປງບໍ່ໄດ້. Z-VAD-FMK ຍັບຍັ້ງການປຸງແຕ່ງ caspase ແລະ apoptosis induction ໃນຈຸລັງ tumor ໃນ vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | ເບນນາກາຊານ | Belnacasan, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ VX-765, ຖືກອອກແບບມາເພື່ອຍັບຍັ້ງ Caspase, ເຊິ່ງເປັນເອນໄຊທີ່ຄວບຄຸມການສ້າງສອງ cytokines, IL-1b ແລະ IL-18. VX-765 ໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການຍັບຍັ້ງການຊັກສ້ວຍແຫຼມໃນຮູບແບບ preclinical. ນອກຈາກນັ້ນ, VX-765 ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນກິດຈະກໍາໃນຮູບແບບ preclinical ຂອງພະຍາດບ້າຫມູຊໍາເຮື້ອ. VX-765 ໄດ້ຖືກສັກຢາໃນຄົນເຈັບຫຼາຍກວ່າ 100 ຄົນໃນການທົດລອງທາງຄລີນິກໄລຍະ I ແລະໄລຍະ IIa ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບພະຍາດອື່ນໆ, ລວມທັງການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກໄລຍະ 28 ວັນໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກ psoriasis. ມັນໄດ້ສໍາເລັດຂັ້ນຕອນການປິ່ນປົວຂອງການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກໄລຍະ IIa ຂອງ VX-765 ທີ່ລົງທະບຽນຄົນເຈັບປະມານ 75 ຄົນທີ່ມີພະຍາດບ້າຫມູທີ່ທົນທານຕໍ່ການປິ່ນປົວ. ການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກທີ່ຄວບຄຸມດ້ວຍ placebo ທີ່ມີສອງຕາບອດ, ແບບສຸ່ມ, ຖືກອອກແບບເພື່ອປະເມີນຄວາມປອດໄພ, ຄວາມທົນທານແລະການເຄື່ອນໄຫວທາງດ້ານຄລີນິກຂອງ VX-765. |
| CPD100610 | ມາຣາວິໂຣກ | Maraviroc ແມ່ນຢາຕ້ານເຊື້ອໄວຣັດ, ມີທ່າແຮງ, ບໍ່ມີການແຂ່ງຂັນ CKR-5 receptor antagonist ທີ່ຍັບຍັ້ງການຜູກມັດຂອງທາດໂປຼຕີນຈາກເຊື້ອໄວຣັດ HIV gp120. Maraviroc ຍັບຍັ້ງ MIP-1β-stimulated γ-S-GTP ຜູກມັດກັບເຍື່ອຫຸ້ມເຊນ HEK-293, ຊີ້ໃຫ້ເຫັນຄວາມສາມາດໃນການຍັບຍັ້ງການກະຕຸ້ນທີ່ຂຶ້ນກັບ chemokine ຂອງການແລກປ່ຽນ GDP-GTP ທີ່ສະລັບສັບຊ້ອນທາດໂປຼຕີນ CKR-5 / G. Maraviroc ຍັງຍັບຍັ້ງເຫດການທາງລຸ່ມຂອງການແຜ່ກະຈາຍທາດແຄຊຽມພາຍໃນຈຸລັງທີ່ເກີດຈາກ chemokine. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ TAK-242, ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງການຊຶມເຊື້ອຂອງເຊນຂອງສັນຍານ TLR4, ສະກັດກັ້ນການຜະລິດ LPS ທີ່ກະຕຸ້ນຂອງ NO, TNF-α, IL-6, ແລະ IL-1β ໃນ macrophages ທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 1-11 nM. Resatorvid ຜູກມັດແບບເລືອກກັບ TLR4 ແລະແຊກແຊງການໂຕ້ຕອບລະຫວ່າງ TLR4 ແລະໂມເລກຸນອະແດບເຕີຂອງມັນ. Resatorvid ສະຫນອງການປ້ອງກັນ neuroprotect ໃນການບາດເຈັບສະຫມອງການທົດລອງ: ຜົນສະທ້ອນໃນການປິ່ນປົວການບາດເຈັບສະຫມອງຂອງມະນຸດ |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງທາງຊີວະພາບທາງປາກຂອງ apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). ມັນແມ່ນການເລືອກສໍາລັບ ASK1 ຫຼາຍກວ່າ ASK2 ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, ແລະ B-RAF. ມັນຍັບຍັ້ງການເພີ່ມຂື້ນຂອງ streptozotocin-induced ໃນ JNK ແລະ p38 phosphorylation ໃນ INS-1 ຈຸລັງ beta pancreatic ໃນລັກສະນະທີ່ອີງໃສ່ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ. |
| CPD100607 | K811 | K811 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງສະເພາະ ASK1 ທີ່ຍືດອາຍຸການຢູ່ລອດໃນຮູບແບບຫນູຂອງໂຣກ amyotrophic sclerosis. K811 ປ້ອງກັນການຂະຫຍາຍເຊລໃນສາຍເຊລຢ່າງມີປະສິດທິພາບດ້ວຍການສະແດງອອກຂອງ ASK1 ສູງ ແລະໃນເຊລ GC ທີ່ສະແດງອອກດ້ວຍ HER2 ຫຼາຍເກີນໄປ. ການປິ່ນປົວດ້ວຍ K811 ຫຼຸດຜ່ອນຂະຫນາດຂອງເນື້ອງອກ xenograft ໂດຍການຫຼຸດລົງຂອງເຄື່ອງຫມາຍການຂະຫຍາຍຕົວ. |
| CPD100606 | K812 | K812 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງສະເພາະ ASK1 ທີ່ຖືກຄົ້ນພົບເພື່ອຍືດອາຍຸການຢູ່ລອດໃນຮູບແບບຫນູຂອງ amyotrophic sclerosis ຂ້າງ. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ ASK1 ທີ່ມີທ່າແຮງແລະເລືອກ (IC50 = 93 nM). ມັນຂັດຂວາງ LPS-induced ASK1 ແລະ p38 phosphorylation ໃນ astrocytes ຫນູວັດທະນະທໍາແລະສະກັດກັ້ນ neuroinflammation ໃນຮູບແບບ EAE ຫນູ. MSC 2032964A ແມ່ນໃຊ້ໄດ້ທາງຊີວະພາບທາງປາກ ແລະ ເຈາະສະໝອງ. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ GS-4997, ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງທາງຊີວະພາບຂອງ apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), ທີ່ມີທ່າແຮງຕ້ານການອັກເສບ, antineoplastic ແລະ anti-fibrotic. GS-4997 ວາງເປົ້າໝາຍ ແລະ ຜູກມັດກັບໂດເມນ catalytic kinase ຂອງ ASK1 ໃນລັກສະນະການແຂ່ງຂັນ ATP, ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ phosphorylation ແລະການກະຕຸ້ນຂອງມັນ. GS-4997 ປ້ອງກັນການຜະລິດຂອງ cytokines ອັກເສບ, down-regulates ການສະແດງອອກຂອງ genes ມີສ່ວນຮ່ວມໃນ fibrosis, ສະກັດກັ້ນ apoptosis ຫຼາຍເກີນໄປແລະ inhibits ການຂະຫຍາຍຈຸລັງ. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ H-PGDS Inhibitor I, ເປັນຕົວຢັບຢັ້ງ Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type). MDK36122 ບໍ່ມີຊື່ລະຫັດ, ແລະມີ CAS#1033836-12-2. ຕົວເລກ 5 ໂຕສຸດທ້າຍແມ່ນໃຊ້ສໍາລັບຊື່ເພື່ອການສື່ສານໄດ້ງ່າຍ. MDK36122 ເລືອກສະກັດ HPGDS (IC50s = 0.7 ແລະ 32 nM ໃນ enzyme ແລະ cellular assays, ຕາມລໍາດັບ) ດ້ວຍກິດຈະກໍາເລັກນ້ອຍຕໍ່ກັບເອນໄຊຂອງມະນຸດທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ແລະ 5-LOX. |
| CPD100602 | ເທໂພຊາລິນ | Tepoxalin, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ ORF-20485; RWJ-20485; ເປັນສານຍັບຍັ້ງ 5-lipoxygenase ທີ່ມີທ່າແຮງສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດຫືດ, ໂລກຂໍ້ອັກເສບ (OA). Tepoxalin ມີກິດຈະກໍາຍັບຍັ້ງ vivo ຕໍ່ກັບ COX-1, COX-2, ແລະ 5-LOX ໃນຫມາໃນປະລິມານທີ່ແນະນໍາໃນປະຈຸບັນ. Tepoxalin ເສີມສ້າງກິດຈະກໍາຂອງສານຕ້ານອະນຸມູນອິດສະລະ, pyrrolidine dithiocarbamate, ໃນການຫຼຸດຜ່ອນ tumor necrosis factor apoptosis alpha-induced ໃນ WEHI 164 ຈຸລັງ. |
| CPD100601 | ເທນິດາບ | Tenidap, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ CP-66248, ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ COX/5-LOX ແລະ cytokine-modulating ຢາຕ້ານການອັກເສບທີ່ຢູ່ພາຍໃຕ້ການພັດທະນາໂດຍ Pfizer ເປັນການປິ່ນປົວທີ່ມີທ່າແຮງທີ່ດີສໍາລັບໂລກຂໍ້ອັກເສບ rheumatoid, ແຕ່ Pfizer ຢຸດເຊົາການພັດທະນາຫຼັງຈາກການອະນຸມັດການຕະຫຼາດຖືກປະຕິເສດ. ໂດຍ FDA ໃນປີ 1996 ເນື່ອງຈາກການເປັນພິດຂອງຕັບແລະຫມາກໄຂ່ຫຼັງ, ເຊິ່ງໄດ້ຖືກກໍານົດວ່າເປັນ metabolites ຂອງຢາທີ່ມີ. thiophene moiety ທີ່ເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມເສຍຫາຍ oxidative. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ເປັນ Novell, potent ແລະເລືອກ inhibitor 5-lipoxygenase ທີ່ບໍ່ແມ່ນ redox ປະສິດທິພາບໃນການອັກເສບແລະອາການເຈັບປວດ. PF-4191834 ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງປະສິດທິພາບທີ່ດີໃນ enzyme- ແລະການວິເຄາະຈຸລັງ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຮູບແບບຫນູຂອງການອັກເສບສ້ວຍແຫຼມ. ຜົນການວິເຄາະຂອງເອນໄຊຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າ PF-4191834 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ 5-LOX ທີ່ມີພະລັງ, ມີ IC(50) = 229 +/- 20 nM. ນອກຈາກນັ້ນ, ມັນໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການຄັດເລືອກປະມານ 300 ເທົ່າສໍາລັບ 5-LOX ຫຼາຍກວ່າ 12-LOX ແລະ 15-LOX ແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າບໍ່ມີກິດຈະກໍາຕໍ່ກັບ enzymes cyclooxygenase. ນອກຈາກນັ້ນ, PF-4191834 inhibits 5-LOX ໃນເມັດເລືອດຂອງມະນຸດ, ດ້ວຍ IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ຊຶ່ງເອີ້ນກັນວ່າ L 663536, ເປັນຕົວຕ້ານທານ leukotriene. ມັນອາດຈະປະຕິບັດການນີ້ໂດຍການຂັດຂວາງ 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), ດັ່ງນັ້ນ inhibiting 5-lipoxygenase (5-LOX), ແລະອາດຈະຊ່ວຍໃນການປິ່ນປົວ atherosclerosis. MK-886 ຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາ cyclooxygenase-1 ແລະສະກັດກັ້ນການລວບລວມຂອງ platelet. MK-886 induces ການປ່ຽນແປງໃນວົງຈອນຂອງເຊນແລະເພີ່ມ apoptosis ຫຼັງຈາກການປິ່ນປົວດ້ວຍ photodynamic ກັບ hypericin. MK-886 ປັບປຸງຄວາມແຕກຕ່າງຂອງປັດໄຈ necrosis tumor-alpha-induced ແລະ apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີສັກຍະພາບຂອງປະຕິກິລິຍາ 5-LO ທັງໃນ vitro ແລະໃນຂອບເຂດຂອງຕົວແບບ vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ຍັງຮູ້ຈັກເປັນ LPD-977 ແລະ MLN-977, ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ 5-lipoxygenase ທີ່ມີທ່າແຮງທີ່ແຊກແຊງການຜະລິດ leukotrienes ແລະປະຈຸບັນໄດ້ຖືກພັດທະນາເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດຫືດຊໍາເຮື້ອ. CMI-977 ຍັບຍັ້ງເສັ້ນທາງການອັກເສບຂອງເຊນ 5-lipoxygenase (5-LO) ເພື່ອສະກັດກັ້ນການສ້າງ leukotrienes, ເຊິ່ງມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການເຮັດໃຫ້ເກີດພະຍາດຫືດ bronchial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 ແມ່ນຢາຍັບຍັ້ງທາງປາກຂອງ 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 inhibits biosynthesis ຂອງ leukotriene B4 ແລະຄວບຄຸມການສະແດງອອກ IL-6 mRNA ໃນ macrophages. ມັນມີປະສິດຕິຜົນໃນແບບ preclinical ຂອງອາການເຈັບປວດ. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງໂປຣຕີນທີ່ກະຕຸ້ນ 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 ເປັນ agonist ຂອງ GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 ແມ່ນ CNS-penetrant glucagon-like peptide receptor 1 receptor (GLP-1R) positive allosteric modulator (PAM) |
