PQR530

ქიმიური დასახელება:

(S)-4-(დიფტორმეთილ)-5-(4-(3-მეთილმორფოლინო)-6-მორფოლინო-1,3,5-ტრიაზინ-2-ილ)პირიდინ-2-ამინი

SMILES კოდი:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi კოდი:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

InChi გასაღები:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

საკვანძო სიტყვა:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

PQR530 არის უაღრესად ძლიერი ორმაგი პან-PI3K/mTORC1/2 ინჰიბიტორი. PQR530 თრგუნავს პროტეინ კინაზა B (PKB, pSer473) და რიბოსომული პროტეინის S6 (pS6, pSer235/236) ფოსფორილირებას IC50 მნიშვნელობებით 0.07 μM. PQR530-მა აჩვენა შესანიშნავი სელექციურობა კინაზების ფართო პანელზე, ისევე როგორც შესანიშნავი სელექციურობა დაუკავშირებელი რეცეპტორების ფერმენტებისა და იონური არხების მიმართ. გარდა ამისა, PQR530-მა აჩვენა პოტენციალი 44 კიბოს უჯრედის ხაზისგან შემდგარ პანელში (NTRC OncolinesTM) კიბოს უჯრედების ზრდის თავიდან ასაცილებლად (საშუალო მნიშვნელობა GI50-ისთვის 426 ნმ). PQR530-ის პერორალურმა გამოყენებამ თაგვებზე გამოიწვია დოზის პროპორციული PK და აჩვენა კარგი ორალური ბიოშეღწევადობა და ტვინში შესანიშნავი შეღწევა.

მიზანი: PI3K/mTOR