LX-2761

שם כימי:

N-(1-((2-(דימתילאמינו)אתיל)אמינו)-2-מתיל-1-אוסופרופן-2-איל)-4-(4-(2-מתיל-5-((2S,3R,4R, 5S,6R)-3,4,5-טריהידרוקסי-6-(מתילתיו)טטרה-הידרו-2H-פיראן-2-איל)בנזיל)פניל)-בוטנאמיד

קוד SMILES:

O=C(NC(C)(C)C(NCCN(C)C)=O)CCCC1=CC=C(CC2=CC([C@H]3[C@H](O)[C@@ H](O)[C@H](O)[C@@H](SC)O3)=CC=C2C)C=C1

קוד InChi:

InChI=1S/C32H47N3O6S/c1-20-10-15-23(29-27(38)26(37)28(39)30(41-29)42-6)19-24(20)18-22- 13-11-21(12-14-22)8-7-9-25(36)34-32(2,3)31(40)33-16-17-35(4)5/h10-15, 19,26-30,37-39H,7-9,16-18H2,1-6H3,(H,33,40)(H,34,36)/t26-,27-,28+,29+,30 -/m1/s1

מפתח InChi:

BNPZTRDIESRGTC-IXYVTWBDSA-N

מילת מפתח:

LX-2761, LX2761, LX 2761, 1610954-97-6

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

LX2761 הוא מעכב SGLT1 הפועל באופן מקומי, בעל עוצמה גבוהה במבחנה ומעכב את ספיגת הגלוקוז במעיים in vivo כדי לשפר את השליטה הגליקמית. ל-LX2761 יש hSGLT1 2.2 ננומטר; hSGLT2 2.7 nM ו-F% =<2. LX2761 היא מולקולה חזקה מאוד, יציבה כימית ומוגבלת באור, שהשיגה הוכחה לקונספט ב- OGTT במינונים נמוכים מאוד. LX2761 תוכנן להישאר במעי לאחר לידה פומית כדי לעכב SGLT1 באופן מקומי מבלי להשפיע על מנגנון SGLT1/2 בכליה.

יעד: SGLT1