CAT # | שם המוצר | תֵאוּר |
CPD100464 | Erdafitinib | Erdafitinib, הידוע גם בשם JNJ-42756493, הוא מעכב קולטן לגורם גדילה בפאן פיברובלסט (FGFR) חזק וסלקטיבי בעל פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. במתן אוראלי, JNJ-42756493 נקשר ל-FGFR ומעכב, מה שעלול לגרום לעיכוב של מסלולי העברת אותות הקשורים ל-FGFR ובכך לעיכוב של שגשוג תאי גידול ומוות של תאי גידול בתאי גידול המבטאים עודף FGFR. FGFR, עם ויסות מוגברת בסוגי תאי גידול רבים, הוא קולטן טירוזין קינאז החיוני להתרבות, התמיינות והישרדות של תאי גידול. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 הוא מעכב זמין דרך הפה של הקולטן לגורם גדילה פיברובלסטים (FGFR) עם פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. מעכב FGFR TAS-120 נקשר באופן סלקטיבי ובלתי הפיך ל-FGFR ומעכב אותו, מה שעלול לגרום לעיכוב הן של מסלול העברת האותות בתיווך FGFR והן לשגשוג תאי הגידול, ומוות מוגבר של תאי תאים בתאי גידול המבטאים עודף FGFR. FGFR הוא קולטן טירוזין קינאז החיוני לשגשוג, התמיינות והישרדות תאי הגידול והביטוי שלו מווסת בסוגי תאי גידול רבים. |
CPDB1093 | דרזנטיניב; ARQ-087 | Derazantinib, הידוע גם בשם ARQ-087, הוא מעכב בעל גישה ביולוגית של הקולטן לגורם גדילה פיברובלסטים (FGFR) עם פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 הוא מעכב קולטן לגורם גדילה פיברובלסטים 4 (FGFR4) העשוי לטיפול בקרצינומה הפטוצלולרית ובכולנגיוקרצינומה. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) הוא מעכב FGFR4 סלקטיבי ביותר עם פעילות אנטי-גידולית חזקה בקווי תאים ועכברים מוגברים FGF19. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 הוא מעכב של FGFR4 המופק מפטנט WO2015059668A1, תרכובת דוגמה 83; בעל IC50 של 1.9 ננומטר. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 הוא מעכב סלקטיבי של הקולטן לגורם גדילה לפיברובלסט (FGFR) טירוזין קינאז עם ערכי IC50 של 0.2, 2.5 ו-1.8 ננומטר עבור FGFR1, 2 ו-3, בהתאמה. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 הוא מעכב FGFR4 חזק, סלקטיבי ובלתי הפיך עם IC50 של 3 ננומטר, סלקטיביות של כ-297, 184 ו-50 על פני FGFR1/2/3, בהתאמה. |