MEK

CAT #	שם המוצר	תֵאוּר
CPDB0157	BI-847325	BI-847325 הוא מעכב קינאז MEK/Aurora כפול סלקטיבי עם ערכי IC50 של 3, 25, 15, 25 ו-4 ננומטר עבור X. laevis Aurora B, אנושי Aurora A ו-Aurora C, ו-MEK1 ו-MEK2 אנושיים, בהתאמה. זה יכול לעכב את הצמיחה וההישרדות של קווי תאי מלנומה תמימים לטיפול וגם עמידים לתרופות, להפחית את הביטוי של MEK ו-Mcl-1 תוך הגברת הביטוי של חלבון פרו-אפופטוטי Bim. ב-70 מ"ג/ק"ג, BI-847325 גורם לאפופטוזיס במלנומה קסנושתלת עמידה לטיפול בתמימות ועמידה לתרופות.