| CAT # | שם המוצר | תֵאוּר |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 הוא אגוניסט סינתטי ספציפי ל-PPARδ המציג זיקה גבוהה ל-PPARδ (Ki=1.1 nM) עם סלקטיביות של פי 1000 על פני PPARα ו-PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, הידוע גם בשם GFT-505, הוא אגוניסט PPARα/δ כפול. Elafibranoris נחקר כיום לטיפול במחלות קרדיומטבוליות כולל סוכרת, תנגודת לאינסולין, דיסליפידמיה ומחלת כבד שומני לא-אלכוהולי (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina הוא אגוניסט פאן-PPAR טבעי חדשני מפירות העשב הסיני המסורתי להורדת הגלוקוז malaytea scurfpea. זה מראה פעילויות חזקות יותר עם PPAR-γ מאשר עם PPAR-α ו-PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 מיקרומול/ליטר, 4.00 מיקרומול/ליטר ו-8.07 מיקרומול/ליטר בתאי 293T, בהתאמה). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, הידוע גם בשם CI991, הוא אגוניסט PPAR חזק. Troglitazone היא תרופה נוגדת סוכרת ואנטי דלקתית, וחברה בקבוצת התרופות של תיאזולידינדיונים. זה נקבע לחולים עם סוכרת מסוג 2 ביפן Troglitazone, כמו שאר התיאזולידינדיונים (פיוגליטזון ורוזיגליטזון), פועל על ידי הפעלת קולטנים מופעלי פרוקסיזום פרוליפרטור (PPAR). Troglitazone הוא ליגנד הן ל-PPARα והן - ביתר שאת - ל-PPARγ |
| CPD100563 | גלברידין | גלברידין, אחד הפיטוכימיקלים הפעילים בתמצית ליקוריץ, נקשר ומפעיל את תחום קושר הליגנד של PPARγ, כמו גם את הקולטן באורך מלא. זהו גם מאפנן חיובי לקולטן GABAA המקדם חמצון חומצות שומן ומשפר את הלמידה והזיכרון. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, מוצר טבעי המצוי בג'ינסנג אמריקאי אך לא בג'ינסנג אסייתי, הוא אגוניסט חלקי של PPARγ חדשני. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate הוא אגוניסט של קולטן אלפא המופעל על ידי פרוקסיזום פרוליפרטור (PPARalpha) עם פעילות נוגדת שומנים בדם. Bezafibrate היא תרופת פיבראט המשמשת לטיפול בהיפרליפידמיה. Bezafibrate מפחית את רמות הטריגליצרידים, מגביר את רמות הכולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה, ומפחית את רמות הכולסטרול הכולל והנמוך של כולסטרול ליפופרוטאין. זה משווק בדרך כלל בתור Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, הידוע גם בשם GW610742 ו-GW0742X הוא אגוניסט PPARδ/β. GW0742 מעורר התבגרות עצבית מוקדמת של נוירונים פוסט-מיטוטיים בקליפת המוח. GW0742 מונע יתר לחץ דם, מצב דלקתי וחמצוני בכלי הדם וחוסר תפקוד אנדותל בהשמנת יתר הנגרמת על ידי תזונה. ל-GW0742 יש השפעות הגנה ישירות על היפרטרופיה של הלב הימני. ל-GW0742 עשוי לשפר את חילוף החומרים של שומנים בלב הן in vivo והן במבחנה. |
| CPD100558 | פיוגליטזון | Pioglitazone Hydrochloride הוא תרכובת תיאזולידינדיון המתוארת כמפיקה השפעות אנטי דלקתיות ואנטי-טרשתיות. הוכח כי Pioglitazone מונע דלקת כלילית וטרשת עורקים הנגרמת על ידי L-NAME ומדכא מוגבר של TNF-α mRNA המיוצר על ידי פגיעה ברירית הקיבה הנגרמת על ידי אספירין. Pioglitazone Hydrochloride הוא מפעיל של PPAR γ |
| CPD100557 | רוזיגליטזון | Rosiglitazone היא תרופה נגד סוכרת בקבוצת התרופות תיאזולידינדיון. הוא פועל כגורם רגיש לאינסולין, על ידי קשירה לקולטני PPAR בתאי שומן והפיכת התאים להגיב יותר לאינסולין. Rosiglitazone הוא חבר בקבוצת התרופות תיאזולידינדיון. תיאזולידינדיונים פועלים כמרגישים לאינסולין. הם מפחיתים את ריכוזי הגלוקוז, חומצות השומן והאינסולין בדם. הם פועלים על ידי קשירה לקולטנים המופעלים על ידי פרוקסיזום פרוליפרטור (PPAR). PPARs הם גורמי שעתוק השוכנים בגרעין ומופעלים על ידי ליגנדים כגון תיאזולידינדיונים. תיאזולידינדיונים נכנסים לתא, נקשרים לקולטנים הגרעיניים ומשנים את ביטוי הגנים. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 הוא אנטגוניסט PPARδ סלקטיבי. GSK0660 מווסת באופן דיפרנציאלי 273 תעתיקים בתאים שטופלו ב-TNFα בהשוואה ל-TNFα בלבד. ניתוח מסלול חשף את העשרה של איתות קולטן ציטוקינים-ציטוקינים. בפרט, GSK0660 חוסם את הרגולציה המושרה על ידי TNFα של CCL8, כימוקין המעורב בגיוס לויקוציטים. GSK0660 חוסם את ההשפעה של TNFα על הביטויים של ציטוקינים המעורבים בגיוס לויקוציטים, כולל CCL8, CCL17 ו-CXCL10 ולכן הוא עשוי לחסום לויקוסטזיס רשתית המושרה על ידי TNFα. |
| CPD100555 | אורוקסין-A | אורוקסין A, רכיב פעיל מבודד מצמח הצמח Oroxylum indicum (L.) Kurz, מפעיל PPARγ ומעכב α-glucosidase, מפעיל פעילות נוגדת חמצון. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 הוא מעכב חזק של TNKS1/2 בעל סלקטיביות פי 100 כנגד אנזימים אחרים ממשפחת PARP ומראה עיכוב של מסלול Wnt של 5 ננומטר בתאי DLD-1. ניתן לגבש AZ6102 היטב בתמיסה תוך ורידית רלוונטית מבחינה קלינית ב-20 מ"ג/מ"ל, הוכיח פרמקוקינטיקה טובה במינים פרה-קליניים, ומראה זרימת Caco2 נמוכה כדי למנוע מנגנוני עמידות אפשריים לגידול. מסלול ה-Wnt הקנוני ממלא תפקיד חשוב בהתפתחות עוברית, הומאוסטזיס של רקמות בוגרות וסרטן. מוטציות בציר הנבט של מספר מרכיבים של מסלול Wnt, כגון Axin, APC ו-?-catenin, יכולות להוביל לאונקוגנזה. עיכוב של פולי(ADP-ribose) פולימראז (PARP) התחום הקטליטי של הטנקיראזות (TNKS1 ו-TNKS2) ידוע כמעכב את מסלול ה-Wnt באמצעות ייצוב מוגבר של Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, הידוע גם בשם MK-0767 ו-MK-767, הוא אגוניסט PPAR העשוי לטיפול בסוכרת מסוג 2 ובדיסליפידמיה. כאשר ניתן לעכברי ob/ob, KRP-297 (0.3 עד 10 מ"ג/ק"ג) הוריד את רמות הגלוקוז והאינסולין בפלזמה ושיפר את הספיגה הפגומה של 2DG מגורה אינסולין בשריר הסולאוס באופן תלוי מינון. טיפול KRP-297 שימושי למניעת התפתחות של תסמונות סוכרת בנוסף לשיפור ההובלה הפגומה של הגלוקוז בשרירי השלד. |
| CPD100543 | אינוליטזון | אינוליטזון, הידוע גם בשם Efatutazone, CS-7017 ו-RS5444, הוא מעכב PAPR-גמא זמין דרך הפה עם פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. אינוליטזון נקשר ל-PPAR-gamma הקולטן המופעל על ידי פרוקסיזום ומפעיל אותו, מה שעלול לגרום לגרימת התמיינות תאי גידול ואפופטוזיס, כמו גם הפחתה בשגשוג תאי הגידול. PPAR-gamma הוא קולטן הורמון גרעיני וגורם שעתוק המופעל על ידי ליגנד השולט על ביטוי גנים המעורבים בתהליכים תאיים כמו התמיינות, אפופטוזיס, בקרת מחזור התא, קרצינוגנזה ודלקת. בדוק אם יש ניסויים קליניים פעילים או ניסויים קליניים סגורים באמצעות חומר זה. (Thesaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 הוא אנטגוניסט PPAR α (IC50 = 0.24 מיקרומטר). GW6471 משפר את הזיקה הקישורית של התחום קושר ליגנד PPAR α לחלבוני ה-Co-Repressor SMRT ו-NCoR. |
| CPDD1537 | לניפיברנור | Lanifibranor, הידוע גם בשם IVA-337, הוא אגוניסט לקולטנים מופעלי פרוקסיזום (PPAR). |
