CAT # | שם המוצר | תֵאוּר |
CPD9470 | Obeticholic-Acid | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) היא נגזרת חדשה של חומצה כולית הפועלת כאגוניסט FXR חזק וסלקטיבי, המציג פעילות אנטי-כולרטית במודל של כולסטזיס של חולדות in vivo. זה מעכב דלקת ונדידה של תאי שריר חלק בכלי הדם וכן מקדם התמיינות אדיפוציטים ומווסת את תפקוד תאי השומן in vivo. |
CPD100579 | פקסרמין | Fexaramine הוא אגוניסט של קולטן ה-Farnesoid X (FXR), שהוא קולטן גרעיני המופעל על ידי חומצת מרה השולט בסינתזה של חומצות מרה, צימוד והובלה, כמו גם חילוף חומרים שומנים באמצעות פעולות בכבד ובמעיים. ל-Fexaramine זיקה גדולה פי 100 ל-FXR מאשר לתרכובות טבעיות ותיאר את המטרות הגנומיות ואת אתר הקישור ב-FXR. כאשר ניתנה דרך הפה לעכברים, הפקסרמין יצר פעולות סלקטיביות באמצעות קולטני FXR במעיים. |
CPD100577 | Lithocholic-חומצה | Levallorphan, הידוע גם כ-levallorphan tartate (USAN), הוא מאפנן אופיואידים ממשפחת המורפיננים המשמש כמשכך כאבים אופיואידים ואנטגוניסט/נוגד אופיואידים. הוא פועל כאנטגוניסט לקולטן μ-אופיואיד (MOR) וכאגוניסט לקולטן κ-אופיואיד (KOR), וכתוצאה מכך, חוסם את ההשפעות של חומרים חזקים יותר עם פעילות פנימית גדולה יותר כמו מורפיום, תוך שהוא מייצר בו זמנית משכך כאבים. . בתור אגוניסט של ה-KOR, levallorphan יכול לייצר תגובות נפשיות חמורות במינונים מספקים, כולל הזיות, דיסוציאציה והשפעות פסיכוטומימטיות אחרות, דיספוריה, חרדה, בלבול, סחרחורת, חוסר התמצאות, דה-ריאליזציה, תחושות שכרות וחלומות מוזרים, חריגים או מטרידים. . (מקור: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorate-איזופרופיל | Turofexorate isopropyl, הידוע גם כ-WAY-362450 ו-XL335, הוא אגוניסט חזק, סלקטיבי ופעיל דרך הפה של הקולטן Farnesoid X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), אשר מחליש דלקת כבד ופיברוזיס במודל עכברי של steatohepatitis לא אלכוהולי |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种פרנסואיד X רצפטור (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,主时,寽其朌寽其 |
CPD1549 | טרופיפקסור | Tropifexor הוא אגוניסט חדשני וחזק ביותר של FXR עם EC50 של 0.2 ננומטר. |