FXR

CAT # שם המוצר תֵאוּר
CPD9470 Obeticholic-Acid Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) היא נגזרת חדשה של חומצה כולית הפועלת כאגוניסט FXR חזק וסלקטיבי, המציג פעילות אנטי-כולרטית במודל של כולסטזיס של חולדות in vivo. זה מעכב דלקת ונדידה של תאי שריר חלק בכלי הדם וכן מקדם התמיינות אדיפוציטים ומווסת את תפקוד תאי השומן in vivo.
CPD100579 פקסרמין Fexaramine הוא אגוניסט של קולטן ה-Farnesoid X (FXR), שהוא קולטן גרעיני המופעל על ידי חומצת מרה השולט בסינתזה של חומצות מרה, צימוד והובלה, כמו גם חילוף חומרים שומנים באמצעות פעולות בכבד ובמעיים. ל-Fexaramine זיקה גדולה פי 100 ל-FXR מאשר לתרכובות טבעיות ותיאר את המטרות הגנומיות ואת אתר הקישור ב-FXR. כאשר ניתנה דרך הפה לעכברים, הפקסרמין יצר פעולות סלקטיביות באמצעות קולטני FXR במעיים.
CPD100577 Lithocholic-חומצה Levallorphan, הידוע גם כ-levallorphan tartate (USAN), הוא מאפנן אופיואידים ממשפחת המורפיננים המשמש כמשכך כאבים אופיואידים ואנטגוניסט/נוגד אופיואידים. הוא פועל כאנטגוניסט לקולטן μ-אופיואיד (MOR) וכאגוניסט לקולטן κ-אופיואיד (KOR), וכתוצאה מכך, חוסם את ההשפעות של חומרים חזקים יותר עם פעילות פנימית גדולה יותר כמו מורפיום, תוך שהוא מייצר בו זמנית משכך כאבים. . בתור אגוניסט של ה-KOR, levallorphan יכול לייצר תגובות נפשיות חמורות במינונים מספקים, כולל הזיות, דיסוציאציה והשפעות פסיכוטומימטיות אחרות, דיספוריה, חרדה, בלבול, סחרחורת, חוסר התמצאות, דה-ריאליזציה, תחושות שכרות וחלומות מוזרים, חריגים או מטרידים. . (מקור: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofexorate-איזופרופיל Turofexorate isopropyl, הידוע גם כ-WAY-362450 ו-XL335, הוא אגוניסט חזק, סלקטיבי ופעיל דרך הפה של הקולטן Farnesoid X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), אשר מחליש דלקת כבד ופיברוזיס במודל עכברי של steatohepatitis לא אלכוהולי
CPD100574 GW4064 GW4064是一种פרנסואיד X רצפטור (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,主时,寽其朌寽其
CPD1549 טרופיפקסור Tropifexor הוא אגוניסט חדשני וחזק ביותר של FXR עם EC50 של 0.2 ננומטר.

צור קשר

חֲקִירָה

חדשות אחרונות

  • 7 המגמות המובילות במחקר פרמצבטי ב-2018

    7 המגמות המובילות במחקר פרמצבטי אני...

    בהיותן תחת לחץ הולך וגובר להתחרות בסביבה כלכלית וטכנולוגית מאתגרת, חברות תרופות וביוטכנולוגיה חייבות לחדש ללא הרף בתוכניות המו"פ שלהן כדי להישאר בקדמה...

  • ARS-1620: מעכב חדש ומבטיח לסרטן KRAS-מוטנטי

    ARS-1620: מעכב חדש ומבטיח ל-K...

    על פי מחקר שפורסם ב-Cell, חוקרים פיתחו מעכב ספציפי ל-KRASG12C בשם ARS-1602 שגרם לנסיגה של הגידול בעכברים. "מחקר זה מספק ראיות in vivo לכך ש-KRAS מוטנטי יכול להיות...

  • AstraZeneca מקבלת חיזוק רגולטורי לתרופות אונקולוגיות

    AstraZeneca מקבלת דחיפה רגולטורית עבור...

    AstraZeneca קיבלה דחיפה כפולה לתיק האונקולוגי שלה ביום שלישי, לאחר שהרגולטורים בארה"ב ובאירופה קיבלו הגשות רגולטוריות לתרופות שלה, הצעד הראשון לקראת זכייה באישור לתרופות אלו. ...

WhatsApp צ'אט מקוון!