GDC-0077

שם כימי:

(S)-2-((2-((S)-4-(דיפלואורומתיל)-2-אוקסאוקסזולידין-3-איל)-5,6-דיהידרו-בנזו[f]אימידאזו[1,2-ד][1,4] ]oxazepin-9-yl)amino)propanamide

קוד SMILES:

C[C@@H](C(N)=O)NC1=CC=C(C2=NC(N3[C@H](C(F)F)COC3=O)=CN2CCO4)C4=C1

קוד InChi:

InChI=1S/C18H19F2N5O4/c1-9(16(21)26)22-10-2-3-11-13(6-10)28-5-4-24-7-14(23-17(11) 24)2 5-12(15(19)20)8-29-18(25)27/h2-3,6-7,9,12,15,22H,4-5,8H2,1H3,(H2,21,26 )/t9-,12-/m0/s1

מפתח InChi:

SGEUNORSOZVTOL-CABZTGNLSA-N

מילת מפתח:

GDC-0077, GDC0077, GDC 0077, 2060571-02-8

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

GDC-0077 הוא מעכב PI3K זמין וסלקטיבי בעל פה (IC50 = 0.038 + 0.003 nM) בעל איזופורמים סלקטיביים ביותר של פי 300 על פני איזופורמים אחרים מסוג Class I PI3K. GDC-0077 מפעיל את פעילותו על ידי קישור לאתר הקישור של ATP של PI3K, ובכך מעכב את הזרחון של PIP2 ל-PIP3.

יעד: PI3K